中国医科大学2023年12月《药物代谢动力学》作业考核试题-学习材料-【答案】.docx

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1、中国医科大学2023年12月药物代谢动力学作业考核试题试卷总分:100得分:100一、单选题(共20道试题,共20分)1.在酸性尿液中弱碱性药物:()-A.-解离多,再吸收多,排泄慢-B.-解离多,再吸收多,排泄快C.T解离多,再吸收少,排泄快H).-解离少,再吸收多,排泄慢-E.-解离多,再吸收少,排泄慢【正确答案】:C2 .关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确()-A.-首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致-B.-尽量在清醒状态下试验C.T药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样-D.-创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物-E.T建议首选非啮齿

2、类动物【正确答案】:C3 .药物在体内生物转化的主要器官是:()-A.T肠黏膜-B.T血液-c.T肾脏-D.T肝脏-E.T肌肉【正确答案】:D4 .药物的排泄途径不包括:()-A.-血液TB.-肾脏-C.T胆道系统-D.-肠道-E.-肺【正确答案】:A5 .特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群()-A.-肝功能受损的患者-B.T肾功能损害的患者-C.-老年患者.T儿童患者-E.-以上都正确【正确答案】:E6 .关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()-A.T结合是牢固的-B.T结合后药效增强-C.T结合特异性高-D.-结合后暂时失去活性-E.T结合率高的药物排泄快【正

3、确答案】:D7 .关于药物简单扩散的叙述,错误的是:()-A.T受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响-B.-顺浓度梯度转运C.-不受饱和限速与竞争性抑制的影响-D.-当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡-E.-不消耗能量而需要载体【正确答案】:E8 .药物转运最常见的形式是:()-A.-滤过-B.-简单扩散-C.T易化扩散-D.-主动转运-E.T以上都不是【正确答案】:B9 .若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确()-A.-滴注速度减慢,外加负荷剂量-B.-加大滴注速度-C.-加大滴注速度,而后减速持续点滴-D.-滴注速度不变,外加负荷剂量-邑T延长时间持续原速度静

4、脉点滴【正确答案】:E10 .易通过血脑屏障的药物是:()-A.-极性高的药物-B.-脂溶性高的药物-C.-与血浆蛋白结合的药物-D.-解离型的药物-E.-以上都不对【正确答案】:B11 .生物样品测定的方法学确证,下列选项中哪个是需要进行确证的()-A.-准确度和精密度-B.-重现性和稳定性-c.-特异性和灵敏度-D.-方法学质量控制-邑T以上皆需要考察【正确答案】:E12 .静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()-A.-AUCO-n+cn-B.-MRTiv+t2-C.-MRTiv-t2-D.-MRTiv+t-E.-1/k【正确答案】:B13 .在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不

5、适合用的动物是哪种()-A.-大鼠-B.-小鼠-c.T豚鼠-D.-家兔-E.T犬【正确答案】:D14 .促进药物生物转化的主要酶系统是:()-A.-葡糖醛酸转移酶-B.-单胺氧化酶-C.T肝微粒体混合功能酶系统-D.-辅酶II-E.T水解酶【正确答案】:C15 .口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为:()-A.-氯霉素使苯妥英钠吸收增加-B.T氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.-氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加-D.-氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少-E.-氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加【正确答案】:D16 .某药的tl/

6、2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净-A.-2d-B.-Id-C.-0.5d-D.-5d-E.-3cl【正确答案】:D17 .某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:()-A.-口服吸收完全-B.-口服药物受首关效应影响-C.-口服吸收慢-D.T属于一室分布模型-E.-口服的生物利用度低【正确答案】:A18 .某一弱酸性药物pKa=4.4,当尿液PH为5.4,血浆PH为7.4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的:()-A.-100O倍-B.-91倍-C.-10倍-D.-1/10倍-E.-1/100倍【正确答案】:B19 .肝药酶的特征为:()-

7、A.-专一性高,活性高,个体差异小-B.-专一性高,活性高,个体差异大-C.-专一性高,活性有限,个体差异大D.-专一性低,活性有限,个体差异小-E.-专一性低,活性有限,个体差异大【正确答案】:E20 .静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定()A.T消除速率常数-B.-表观分布容积-C.T滴注速度-D.T滴注时间-E.-滴注剂量【正确答案】:D二、名词解释(共5道试题,共15分)21 .肝肠循环【正确答案】:随胆汁排入肠道的药物又被肠壁重吸收入体循环的过程称肝肠循环。22 .表观分布容积【正确答案】:当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按照此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液

8、容积。23 .平均稳态血药浓度【正确答案】:当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商称为平均稳态血药浓度。24 .I相反应【正确答案】:药物在肝脏内代谢分为两个阶段:I相反应和11相反应。第一阶段为氧化、还原及水解反应,产生一系列肝细胞毒性产物,主要包括亲电子基和氧自由基,也称作I相反应。25 .首关效应【正确答案】:又称首过效应或第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后经肝门静脉到肝脏,某些药物能在肝脏中被代谢灭活,即药物第1次通过肝脏时,部分被破坏,使进入血液循环的有效药量减少,此即称首关效应。三、判断题(共10道试题,共10分)26 .若改

9、变每次用药剂量,不改变给药间隔,稳态浓度改变,达到稳态浓度时间和波动幅度不变,波动范围改变。()【正确答案】:错误27 .双室模型中消除相速率常数B大于分布相速率常数。()【正确答案】:错误28 .半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。()【正确答案】:错误29 .吗啡(PKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。()【正确答案】:正确30 .一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。()【正确答案】:错误31 .Wagne1.NeISOn法是求算ka值的计算方法。()【正确答案】:正确32 .尿药

10、浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。()【正确答案】:错误33 .尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为45个半衰期。()【正确答案】:错误34 .双室模型药动学参数中,k21,kl,kl2为混杂参数。()【正确答案】:错误35 .生物利用度是指药物被机体吸收利用的程度和速度。若吸收量大,峰浓度高,若吸收速度快,峰浓度小,药物出现作用的时间快。()【正确答案】:错误四、填空题(共4道试题,共11分)36 .弱酸性药物在酸性环境中解离度,经生物膜转运。【正确答案】:小37 .双室模型中,将机体分为两个房室,分别称为、。【正确答案】:中央室、周边室38 .一级消除动力学是体内药物在

11、单位时间内消除的药物不变,也就是单位时间消除的药量与血浆药物浓度成,按一级消除动力学消除的药物半衰期是_,时量曲线在半对数坐标图上为。【正确答案】:百分率;正比;恒定值;直线39 .当消除过程发生障碍时,消除速率常数将变,半衰期将变,清除率将。【正确答案】:大、小、大五、问答题(共5道试题,共44分)40 .蛋白多肽类药物的分析方法有哪些【正确答案】:1、生物检定法2、免疫测定法(1)放射免疫测定法(RlA)(2)免疫放射定量法(IRMA)(3)酶联免疫吸附测定法(E1.ISA)3、同位素标记示踪法。41 .请简要说明动物体内药物代谢动力学研究的剂量设置原则。【正确答案】:动物体内药代动力学研

12、究应至少设置三个剂量组,其高剂量最好接近最大耐受剂量,中、小剂量根据动物有效剂量的上下限范围选取。主要考察在所试剂量范围内,药物的体内动力学过程是属于线性还是非线性,以利于解释药效学和毒理学研究中的发现。42 .将药物制成前体药物的目的有哪些【正确答案】:(1)使在体内代谢为原药后起效(2)调整原药的药动学表现(3)可改变药物的理化特性(4)可提高药物的生物利用度43 .请说明最佳房室数目的确定原则。【正确答案】:1、希望测定值能够均匀而随机地分布在拟合曲线的两侧。2、适当地使残差平方和(三)或加权残差平方和(SW)达到最小。44 .请简要说明生理药物代谢动力学的基本思想。【正确答案】:主要是定量研究药物在生物体内的过程(吸收、分布、代谢和排泄),并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。确定药物的给药剂量和间隔时间的依据,是该药在它的作用部位能否达到安全有效的浓度。药物在作用部位的浓度受药物体内过程的影响而动态变化。在创新药物研制过程中,药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位,己成为药物临床前研究和临床研究的重要组成部分。

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