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1、临床琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔药物溶解度、剂量、体内过程、服用方法、剂量转换、临床应用等区别临床中常用的倍他乐克,主要成分为美托洛尔,包括两种剂型:琥珀酸美托洛尔缓释片及酒石酸美托洛尔片,经常出现混淆。D溶解度不同酒石酸美托洛尔(平片)溶解度700mgm1.,进入血液中迅速释放。而为了得到缓慢持久释放的目的,应用琥珀酸盐代替酒石酸盐使得琥珀酸美托洛尔溶解度约为200mgm1.,有效缓解溶解速度,并通过多单位微囊系统稳定持续释放。2)剂型不同琥珀酸美托洛尔为缓释剂型,由微囊化的颗粒组成;每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解,颗粒分散于胃肠道表面,药物的释放不
2、受周围液体PH值的影响,血药浓度平稳以几乎恒定的速度释放约20小时。3)体内过程不同酒石酸美托洛尔在服药后12小时达到最大受体阻滞作用。血浆半衰期为35小时。琥珀酸美托洛尔缓释片服药后平稳释放,血药浓度无明显峰谷现象。相同的给药剂量,缓释片的峰浓度仅为平片的1/4,控制心率更平稳,安全性更高。4)服用方法不同酒石酸美托洛尔:口服,24次/日;受食物影响较大,应空腹服药。琥珀酸美托洛尔缓释片:口服,1次/日;最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,同时摄入食物不影响其生物利用度。5)平片与缓释片的剂量转换美托洛尔常用的剂型和规格:平片(酒石酸美托洛尔)规格有:25mg片、50mg片、100mg/片;缓释片(琥珀酸美托洛尔)规格有:23.75mg/片、47.5mg片、95mg片。两种剂型的剂量换算为:平片50mg=缓释47.5mg,若平片改用缓释片,遵循日总剂量1:1的转换原则。6)临床应用比较心律失常根据动态心电图检查结果,对比平片及缓释片两组患者的QT离散度(QTd)以及心率变异性(HRV)水平,HRV包括RMSSD(相邻RR间期差值的均方根)、SDNN(全部窦性心搏RR间期的标准差)以及SDANN(RR间期平均值标准差)。缓释片对于心率的稳定性优于平片,对于心律失常的控制更为安全有效。心力衰竭琥珀酸美托洛尔缓释片的有效率、1.VEF.不良反应发生率均优于酒石酸美托洛尔片。