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1、临床阿司匹林药物作用、与布洛芬乙酰氨基酚联用、药物区别及特殊人群使用注意事项阿司匹林又称乙酰水杨酸,是经典的非留体抗炎药物,具有双重的药理作用,大剂量(300mg)应用时可起到解热、镇痛的作用,小剂量(5(100mg)应用则可起到抗血小板聚集的作用。在临床,小剂量阿司匹林作为心脑血管疾病的基础用药应用广泛。大剂量阿司匹林可用于解热镇痛成人口服普通片剂:一次500mg,若症状持续可每46小时重复给药一次,24小时内不超过4次。缓释片、缓冲片:一次324-486mg,一日3次。肠溶制剂:一次300-600mg,一日3次,必要时每4小时一次。注意每日服用剂量不超过推荐的最大剂量。大剂量使用可增加阿司
2、匹林的消化系统、血液系统、呼吸系统等不良反应。布洛芬能否与阿司匹林联合避免联合。原因分析布洛芬和阿司匹林都会占据环氧化酶(COX)上的位点,布洛芬的存在会干扰阿司匹林与这些位点的结合。当布洛芬由结合位点释放出来后,阿司匹林则不会再对COX进行抑制,因为此时用于结合的阿司匹林已经被排泄出体外。布洛芬的干扰会削弱预期的阿司匹林介导的对血栓素B2(TXB2)生成的不可逆抑制作用和预期的抗血小板聚集反应,减弱其保护心肌和预防卒中的效果。对乙酰氨基酚能否与阿司匹林联合两者无相互作用,可以联合,但对乙酰氨基酚半衰期较短,建议在服用阿司匹林前使用。原因分析。对乙酰氨基酚对低剂量本药的抗血小板聚集的活性无影响
3、。布洛芬会对抗阿司匹林诱导的不可逆的血小板抑制作用,因此应避免用布洛芬退热,可使用对乙酰氨基酚退热。注意。部分药品为阿司匹林和对乙酰氨基酚制成复方制剂,使用时需注意阅读说明,正在服用小剂量阿司匹林的患者,不宜再选用含阿司匹林的复方对乙酰氨基酚制剂。二者联合使用时需要关注消化系统不良反应、肾毒性等。口服布洛芬和对乙酰氨基酚比较OH对乙酰氨基酚结构式药理作用特点解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、微弱抗炎作用位点C0X-1和C0X-2COX-3起效时间30-60min30*60min达峰时间34h3-4h持续时间6-8h46h消除半衰期1.51.8h1.54.4h蛋白结合率99%10%25%食物影响延迟吸
4、收1.341.96h不影响吸收,延迟达峰单次剂量5-10mg/kg10-15mg/kg每次最大剂量400mg或10mg(kg次)600mg或15mg(kg次)每日最大剂量2.4g/d或40mg(kgd)2.0g/d或75mg(kgd)给药间隔两次服药之间至少间隔68h,24h不超过4次两次服药之间至少间隔4h以上,24h不超过4次不良反应一般为轻度的胃肠不适,偶有皮疹、耳鸣、头痛等,严重可引起消化道出血,亦有布洛芬引起急性肾损伤的报道常规剂量下较少引起不良反应,偶见皮疹、尊麻疹、药物热及粒细胞减少;但长期大量用药会导致肝肾功能异常,甚至急性肝衰竭。此外,对乙酰氨基酚可能导致罕见严重的皮肤反应,
5、包括致命的Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症等处理措施发生严重不良反应时应停药,如出现胃肠出血或溃疡,予质子泵抑制剂;发生急性肾损伤时,应根据肾损伤的严重程度,采取不同的治疗措施发生严重不良反应时应停药,并给予乙酰半胱氨酸解救,根据病情给予相应处理适用年龄6月龄及以上2月龄及以上相互作用与其他非国体类抗炎药合用可增加胃肠不良反应;与抗凝药(如华法林)、抗血小板药(如阿司匹林)合用可增加出血风险;与地高辛、甲氨蝶吟合用可升高此两种药物的血药浓度;与环抱素合用可增加肾毒性;与锂剂合用可升高锂的血药浓度;与映塞米合用可减弱味塞米的排钠及降压作用,同时增加肾毒性;与二甲双胭合用
6、可增强降糖作用,可能出现低血糖风险与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、异烟肿合用增加肝毒性;与利福平合用可能减弱退热效果;长期大量与阿司匹林或其他非留体类抗炎药合用可显著增加肾毒性的发生风睑;与华法林合用可增加出血的风特殊人群用药特殊情况解热镇痛药物选择妊娠期可选择对乙酰氨基酚,禁用布洛芬热性惊厥可退热处理,但不用于预防惊厥发作疫苗反应可退热处理,但不用于预防疫苗反应哮喘伴发热对乙酰氨基酚和布洛芬均有诱发疾病的风险,权衡利弊后按需单剂量使用,避免过度暴露肝功能异常伴发热必要时选布洛芬肾功能异常伴发热必要时选对乙酰氨基酚心力衰竭与心功能不全伴发热必要时选对乙酰氨基酚出血性疾病伴发热必要时选对乙酰氨基酚川崎病治疗期间不需要使用对乙酰氨基酚和布洛芬葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症(蚕豆病)对乙酰氨基酚可能会引起溶血性反应,必要时选择布洛芬关节炎伴发热水合状态良好下建议初始退热剂优先选择布洛芬发热伴腹泻避免使用布洛芬,以免加重肾损伤水痘避免使用布洛芬,因会增加A组溶血性链球菌相关的潜在感染风险,必要时选用对乙酰氨基酚