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1、最新：B受体阻滞剂的临床应用（全文）一、B受体阻滞剂的作用机制B受体阻滞剂可分为三类：非选择性i受体阻滞剂：同时阻断i和2受体，如普蒙洛尔；选择性Bl受体阻滞剂：阻断i受体，对B2受体影响较小，如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔；非选择性受体阻滞剂：同时阻断i受体和Ql受体，具有扩张外周血管的作用，如卡维地洛，拉贝洛尔。对于急性冠状动脉综合征合并高血压且难控制的患者，可选择降压作用更为明显的Q,-受体阻滞剂卡维地洛。B受体阻滞剂吸收与代谢途径区别二、临床地位B受体阻滞剂的临床应用十分广泛，不仅限于高血压、心力衰竭、稳定性心绞痛和心肌梗死后的治疗，见下图。图片但是，每个品种的临床地位有所区别，举例说
2、明如下。1 .冠心病冠心病可分为慢性心肌缺血综合征（如稳定性心绞痛）和急性冠状动脉综合征（不稳定性绞痛、心肌梗死）。B受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在禁忌症，均建议24小时内应用B受体阻滞剂。冠心病合理用药指南（第2版）：心肌梗死后患者长期接受B受体阻滞剂二级预防,可降低相对死亡率24%。尚无明确证据表明阿替洛尔能够影响患者的死亡率。2 ,心力衰竭心力衰竭可分为射血分数降低性心力衰竭（HF-REF）和射血分数保留性心力衰竭（HF-PEF）。若无禁忌症，所有慢性HF-REF,病情相对稳定，均必须应用B受体阻滞剂，且需终生使用。2016年版心力衰竭合
3、理用药指南推荐的受体阻滞剂为：美托洛尔缓释片（琥珀酸美托洛尔）、比索洛尔、卡维地洛。三、B受体阻滞剂临床用法及用量：1、美托洛尔应用于高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进等。用法用量：对于高血压的治疗，推荐100200mg次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等疾病时，一般2550mg次,一日23次，或100mg/次，一日2次。另外,在急性心肌梗死、不稳定型心绞痛治疗中,应立即静脉给药一次5mg,在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15mg。之后15分钟开始口服2550mg,每612小时一次,共24
4、48小时,然后口服50-100mg/次，一日2次。值得注意的是，在药物相互作用中，美托洛尔与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度。另外，与利血平合用可增强美托洛尔的作用，需要注意低血压与心动过速。2、比索洛尔主要用于高血压（可单独使用或与其他抗高血压药合用）、充血性心力衰竭。而对于比索洛尔过敏者、心源性休克、低血压、明显的心功能衰竭、11或In度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征、明显的窦性心动过缓和支气管哮喘者禁用。用法用量：比索洛尔通常初始剂量为每次5mg,每天1次，对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5rngo剂量可增加至IOmg,如必要可加到20mgo另外，有肝、肾功
5、能不全的患者（肌肝清除率小于每分钟40m1.）,使用初始剂量每天2.5mg,在剂量递增时要谨慎，因为比索洛尔不可以透析置换。3、阿替洛尔常常用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进等，也可用于嗜倍细胞瘤及青光眼等。用法用量：成人常用口服剂量开始时，每次6.2512.5mg,每日2次,按需要及耐受量逐渐增50200mgo肾损害时，肌肝清除率V15m1.(min1.73m2)者，每日25mg;1535m1.(min1.73m2)者，每日最多50mgo4、卡维地洛主要应用于原发性高血压和有症状的充血性心力衰竭。用法用量：推荐开始2周剂量为3.125mg/次，每日2次；若耐受性好,可间隔
6、至少2周后将剂量增加1次，至6.25mg次，每日2次，以此类推，增至每次12.5mg次，每日2次；再至25mg次，每日2次，剂量必须增加至患者能耐受的最高限度。体重485kg,最大推荐剂量为25mg,每日2次；体重85kg,最大推荐剂量为50mg,每日2次。四、不良反应1 .对呼吸功能的影响选择性Bl受体阻滞剂:特异性阻断l受体,对B2受体的影响相对较小。但仍可能诱发支气管痉挛和肺功能恶化。对于冠心病合并慢性阻塞性肺疾病(CoPD)的患者，选择性Bl受体阻滞剂可使CoPD患者获益，甚至降低死亡率。冠心病合并慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者，建议使用高度选择性l受体阻滞剂,如比索洛尔、美托洛尔
7、。（比索洛尔对Bl受体的选择性最高）。2 .对糖代谢的影响儿茶酚胺通过激动（32受体而增加糖原的分解。因此，选择性Bl阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。但是l受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用：美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、卡维地洛。有证据表明，具有扩血管作用和抗氧化作用的卡维地洛能改善胰岛素抵抗。3 .对中枢神经系统的影响B受体阻滞剂可引起中枢神经系统不良反应，包括疲劳、睡眠障碍（如失眠和噩梦）、抑郁症。通常认为脂溶性高的药物容易透过血脑屏障。阿替洛尔水溶性较好，只有少量进入中枢神经系统，很少引起中枢神经系统不良反应。4 .对性功能的影响高血压患者是勃起功能障碍（ED）的易患人群。B受体阻滞剂导致ED的发生和进展，可能与降低睾酮水平有关。有研究发现，阿替洛尔、比索洛尔、卡维地洛的ED发生率较高（19%29%）,服用美托洛尔者的ED发生率较低（3.4%）o五、特别提醒：停药一定要慢慢来!长期服用-受体阻滞剂，可使-受体的表达上调。如果突然停用受体阻滞剂，由于大量的-受体可被儿茶酚胺利用，促进心脏和血管收缩，形成血压反弹；患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作，甚至心肌梗死。整个停药时间至少用2周时间。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。
