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1、医学高等专科学校教案（首页）专业班级：计划学时：3授课日期：课程名称：药理学章节：第三十四、三十五、三十六三十七章授课主题：第三十四章人工合成的抗菌药、第三十五章抗病毒药、第三十六章抗真菌药、第三十七章抗结核药教材：药理学教学目的和要求：掌握：氟嘎诺酮类药物的抗菌作用、临床应用及不良反应。异烟脱、利福平的抗菌作用、临床应用及不良反应；熟悉：磺胺类药、甲氧芳咤的抗菌机制、临床应用及不良反应。常用抗真菌药、抗病毒药的作用特点、临床应用及不良反应；了解：其他抗结核病药的作用特点和临床应用。抗真菌药的分类。教学重点、难点：重点：异烟朋、利福平的抗菌作用、临床应用及不良反应；难点：抗HIV、抗真菌主要药
2、物药物作用机制及作用谱；教学内容及时间分配:1.复习回顾10分钟2.嗤诺酮类药25分钟3.磺胺类药15分钟4.甲氧苇咤10分钟5.常用抗结核病药15分钟6.抗结核病药的应用原则15分钟7.抗真菌药20分钟8.抗病毒药20分钟9.小结5分钟教学方法与手段：课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学教学用具：多媒教科书、板书、多媒体等医学高等专科学校教案（续页）讲授内容备注第三十四章人工合成抗菌药第一节喳诺酮类药一、概述瞳诺酮类是一类人工合成的含4.喳诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制的抗菌剂。临床上主要应用抗菌活性强、毒性低的氟毯诺酮第三、四代类药物。【抗菌作用】第三代瞳诺酮类属广
3、谱杀菌药，不仅对革兰阴性菌有强大的杀菌作用，对革兰阳性菌也有较好的抗菌活性，某些品种对衣原体、支原体、结核分枝杆菌、部分厌氧菌也有作用。第四代除保留第三代药物对革兰阴性菌的良好抗菌特性外，对革兰阳性菌、支原体、衣原体、嗜肺军团菌、结核分枝杆菌的杀菌作用进一步增强，并显著提高了对厌氧菌的抗菌活性。暧诺酮类药通过抑制DNA回旋酶及拓扑异构酶IV,使细菌DNA合成受阻，导致细菌死亡。【临床应用】1 .泌尿生殖道感染：能够完全杀灭引起单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、尿道炎和宫颈炎的细菌，包括肠球菌属、绿脓杆菌和许多肠杆菌科的细菌。2 .肠道感染：可杀灭多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌，如
4、弯曲菌属、志贺菌属和沙门菌属。也可有效地治疗耐药菌株伤寒和其他沙门菌属感染及肠毒性大肠杆菌引起的旅行性腹泻。3 .呼吸道感染：常用于肺炎球菌、嗜血流感杆菌、或他莫拉菌引起的支气管炎和鼻窦炎，也用于肺炎杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌等革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌所致的肺炎和支气管感染。还可替代大环内酯类抗生素用于嗜肺军团菌和其他军团菌所致的感染以及细胞内分支杆菌感染。4 .骨骼和皮肤软组织系统感染：因骨组织中药物浓度高，环丙沙星、左氧氟沙星可作为急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的首选药。【不良反应】L胃肠道反应：如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及便秘等，为最常见的不良反应。5 .神经系统反应：主要表现为
5、头昏、头痛、失眠、眩晕及情绪不安等，其中以失眠多见。神经系统不良反应发生率仅次于胃肠道反应，严重时可发生复视、色视、抽搐、神志改变等CNS症状和幻觉等精神反应，但极少见。不宜用于有中枢神经系统疾病的患者，特别是有癫痫病史的患者。3 .变态反应：可出现血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹等过敏症状，偶见过敏性休克，个别病人出现光敏性皮炎。对喳诺酮类过敏者禁用。4 .软骨和肌腱损害：实验证明此类药物对幼年动物可引起软骨组织损害，故不宜用于儿童、孕妇和哺乳妇女。二、常用氟喳诺酮类药物（一）诺氟沙星：为首个人工合成并用于临床的氟理诺酮类药物，因肠道、泌尿道及胆汁中浓度高，常用于治疗敏感菌所致的肠道、泌尿道、
6、胆道感染及无并发症的急性淋病。（二）氧氟沙星：口服生物利用度高，分布广泛，抗菌活性高、抗菌谱广，可通过血脑屏障达到有效治疗浓度。临床主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、肠道感染、尿路感染、妇科感染、皮肤软组织感染及败血症等。与其他抗结核药联合使用可用于多重耐药的结核病得治疗。第二节磺胺类药一、概述磺胺类药是合成的抑菌药，抗菌谱广，对大多数革兰阳性和阴性菌有效。磺胺类药通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌增殖。细菌对各种磺胺类药物的敏感性都相同，对一种磺胺类耐药意味着对所有的磺胺类药物耐药。【药物分类】L用于全身性感染的磺胺药：磺胺异嗯喋、磺胺喀咤和磺胺甲嗯理；5 .用于肠道感染的磺
7、胺药：柳氮磺胺毗咤；6 .外用的磺胺药：磺胺米隆、磺胺喀咤银；【抗菌作用】磺胺类药为广谱抑菌药。对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良好的抗菌作用。其中高度敏感的有溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、流感嗜血杆菌；局部外用磺胺类药对铜绿假单胞菌、沙眼衣原体等有效。磺胺类药对螺旋体、立克次体、支原体无效。【不良反应】1 .过敏反应：如皮疹、静脉炎、血清病和血管性水肿；2 .肾脏损害：由于多数磺胺类药物特别是其乙酰化代谢物溶解度低，故可在肾小管内沉积，引起结晶尿、蛋白尿、管型尿、少尿和无尿。一般应选用溶解性较大的同型药物，如磺胺异嗯噗和磺胺甲嗯睫，且患者应充分饮水。为避免发生结晶
8、尿和肾脏损害，液体摄入量应充分，使每日尿量不少于1200-1500ml0肾功能不全时禁用磺胺药。3 .血液系统反应：如正铁血红蛋白血症、粒细胞增多症、血小板减少症和G6PD缺乏患者的溶血性贫血；4 .因磺胺药可将胆红素从白蛋白结合状态置换出来，故孕妇或新生儿应用磺胺药可引起核黄疸。因此临产孕妇或新生儿应禁用磺胺类药物。二、常用磺胺类药物（一）磺胺嗑咤：抗菌谱广，抗菌力强，是防治流行性脑脊髓膜炎以及治疗诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿的首选药物，严重感染时可用大剂量静脉给药。使用时首剂加倍。（二）柳氮磺毗咤：口服难吸收，肠道浓度高，本身无抗菌作用，给药后分解出磺胺毗咤和5氨基水杨酸，呈现抗
9、菌和免疫抑制作用。口服或灌肠作为治疗溃疡性结肠炎的首选药及直肠炎和肠道手术前的预防感染。（三）磺胺甲嗯喋：预防流行性脑脊髓膜炎，用于大肠埃希菌等敏感菌引起的急性尿路感染；敏感菌引起的中耳炎、呼吸道感染、肠道感染、皮肤化脓感染等。与甲氧茉咤合用是预防和治疗卡氏肺泡子菌肺炎的首选药。第三节甲氧节咤甲氧茉喔（TMP）为磺胺增效剂，抗菌谱与SMZ相似但抗菌活性高，本药能抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成，属抑菌药。单用易产生耐药性，故常与SMZ或SD合用，与磺胺药组成的复方制剂有复方新诺明片剂和注射剂、复方磺胺嗑咤片，用于呼吸道、泌尿道、肠道感染和脑膜炎、败血症及伤寒和副伤寒等。第三十七章抗结
10、核病药常用的抗结核病药可分为两大类：第一线抗结核病药包括异烟脱、利福平、利福定、乙胺丁醇、毗嗪酰胺和链霉素，疗效好且毒性较小，多数结核病人用一线药物可以治愈；第二线抗结核病药包括对氨水扬酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素和环丝氨酸等。第一节常用抗结核病药异烟脱【作用特点】异烟肿对结核杆菌具有高度的选择性，疗效好副作用少，价格低廉可口服，是抗结核病的首先药。其分子量小，穿透力很强，对人体细胞内、外的结核杆菌产生作用。单用易产生抗药性，应与其它抗结核病药联合应用。异烟脱有很强的抗结核杆菌的作用，高浓度时呈杀菌作用，低浓度时则为抑菌作用。本品可治疗各型结核病，但必须与其它抗结核病药合用，以防耐药性产生。也可单
11、独作用治疗早期轻症肺结核或作为预防用药。【不良反应】1 .神经毒性反应：多见于慢乙酰化者2 .肝脏毒性反应：多数患者服用INH48周后出现转氨随升高。极少数人可发生黄疸、多发性肝小叶坏死，甚至引起死亡。肝损伤可能与INH的乙酰化代谢产物的毒性有关。抗结核病药的应用原则1.早期用药2.联合用药3.规律用药4.全程督导用药第三十六章抗真菌药真菌感染可分为浅部感染和深部感染两类。浅部感染常见致病菌是各种癣菌，多侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲等部位，发病率高、危险性小，治疗药物有灰黄霉素、制霉菌素或局部应用的咪康理和克霉哇等。深部感染常见致病菌为白色念珠菌、新型隐球菌等，主要侵犯深部组织和内脏器官，发生率
12、虽低，但危害性大甚至危及生命，治疗药物有两性霉素B和噪类抗真菌药等。两性霉素B(amphotericinB)【抗菌谱】为广谱抗真菌药。能与真菌细胞膜的类固醇(麦角固醇)相结合而增加细胞膜通透性。【临床应用】是治疗深部真菌感染的首选药，主要用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等。【不良反应】有急性毒性反应(高热、寒战、头痛等)、肾毒性、肝毒性、心血管系统反应、过敏性休克等。制霉菌素(nystatin)【抗菌谱】抗菌作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大。【临床应用】主要用于治疗皮肤、口腔及阴道念珠菌感染和阴道滴虫病，口服也用于胃肠道真菌感染。灰黄霉素(grifulvin)【抗菌谱】对各种
13、浅表皮肤癣菌有较强的抑制作用。【作用机制】干扰真菌微管蛋白聚合形成微管，抑制其有丝分裂；另外，其化学结构类似鸟喋吟，可竞争性抑制鸟喋吟进入DNA分子，干扰真菌DNA合成。【临床应用】主要用于皮肤真菌感染。嘤类抗真菌药可分为咪嗖类和三嘎类，咪哇类包括酮康哇、克霉唾、咪康喋和益康喋等，酮康理可作为治疗浅表真菌感染的首选药。三睫类包括氟康哇、伊曲康喋等，可作为治疗深部真菌感染的首选药。氟康嘤(fluconazole)【抗菌谱】对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌。【临床应用】应用于敏感菌所致的各种真菌感染，如隐球菌性脑膜炎、复发性口咽念珠菌病等。酮康(ketoconazo
14、le)【抗菌谱】对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球泡子菌属、组织浆胞菌属、抱子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。【临床应用】临床用于治疗表皮和深部真菌病。伊曲康嗖(itraconazole)【抗菌谱】抗真菌谱与酮康喋相似，对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用。【临床应用】主要应用于深部真菌所引起的系统感染也可用于念珠菌病和曲菌病。【不良反应】副作用较少见，常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。特比蔡芬(terbinafine)【抗菌谱】是局部抗真菌药。【作用机制】结构中有烯丙胺结构，能抑制真菌细胞麦角古固醇合成过程中的鲨烯环氧化酶，并使鲨烯在细胞中蓄积，破坏了真菌的膜结构。
15、【临床应用】适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染以及皮肤白色念珠菌感染。克霉嘤(ClOtrimaZole)【抗菌谱】具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用【不良反应】全身用药不良反应又多见，现已很少应用，仅作局部用药。咪康理(miconazole)【抗菌谱】为一种人工合成的咪理衍生物的广谱抗真菌药。【临床应用】主要用于敏感菌所致的局部真菌感染，也可用于手、足、股癣。第三十五章抗病毒药按病毒所致疾病分类：抗艾滋病病毒药(anti-HIVdrugs)抗疱疹病毒药(antiherpesvirusdrug)、抗流感病毒药(antiinfluenzaagents)、抗肝炎病毒药(anti-hepatitisvirusdrugs)等。1.抗HIV药物(1)核昔反转录酶抑制剂(nucleosidereversetranscriptaseinhibitors，NRTIs)：该类药物首先被宿主细胞胸苜酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物，与相应的内源性核甘酸三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒DNA,导致DNA链合成终止；也可抑制宿主DNA多聚酶而表现细胞毒作用。常用药物有齐多夫定(zidovudine,azidothymi
