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1、1 胶囊剂胶囊剂 工业药剂学工业药剂学 industrial pharmaceutics 2第一节、概述第一节、概述一、胶囊剂的含义与分类一、胶囊剂的含义与分类1.1.含义：含义：胶囊剂胶囊剂系指将药物直接分装于硬质空胶囊中或具有弹性的软质胶囊系指将药物直接分装于硬质空胶囊中或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。多以明胶为成型原料。中制成的固体制剂。多以明胶为成型原料。2.2.胶囊剂的分类胶囊剂的分类，根据囊材的性质，胶囊剂（，根据囊材的性质，胶囊剂（CapsulesCapsules）分）分1.1.硬胶囊剂（硬胶囊剂（Hard CapsulesHard Capsules）：系指将一定量的药物（
2、包括药材粉末与提：系指将一定量的药物（包括药材粉末与提取物）加辅料制成均匀粉末或颗粒，充填于空胶囊中，或将药物直取物）加辅料制成均匀粉末或颗粒，充填于空胶囊中，或将药物直接分装于空胶囊中制成的药剂。接分装于空胶囊中制成的药剂。2.2.软胶囊剂（软胶囊剂（Soft gelatin capsulesSoft gelatin capsules）：系将一定量的药液密封于球形或：系将一定量的药液密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的药剂。椭圆形的软质囊材中制成的药剂。3.3.肠溶胶囊剂（肠溶胶囊剂（Enteric capsulesEnteric capsules）：系指不溶于胃液，但能在肠液中崩：系指不溶
3、于胃液，但能在肠液中崩解、溶化、释放活性成分的胶囊剂。解、溶化、释放活性成分的胶囊剂。4.4.缓释胶囊：系指在水中或规定的释放介质中缓慢非恒速释放药物的胶囊剂。缓释胶囊：系指在水中或规定的释放介质中缓慢非恒速释放药物的胶囊剂。5.5.控释胶囊：系在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物控释胶囊：系在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂。的胶囊剂。3二、胶囊剂的特点二、胶囊剂的特点1.1.能掩盖药物的不良气味能掩盖药物的不良气味：因药物被包于胶囊中，故可掩盖药物的苦味及臭气。因药物被包于胶囊中，故可掩盖药物的苦味及臭气。2.2.药物的生物利用度高药物的生物利用度
4、高：因胶囊剂的制备一般不加赋形剂，也不加压因胶囊剂的制备一般不加赋形剂，也不加压 力，故在胃肠中较丸剂、片剂分散快、吸收好。力，故在胃肠中较丸剂、片剂分散快、吸收好。 3.3.能提高药物的稳定性能提高药物的稳定性：因药物被包于胶囊中，故可隔绝药物与光线、空气因药物被包于胶囊中，故可隔绝药物与光线、空气 和湿气的接触，提高药物稳定性。和湿气的接触，提高药物稳定性。4.4.可定时定位释放药物可定时定位释放药物：可达到缓释延效作用；制成肠溶胶囊；可定位在该可达到缓释延效作用；制成肠溶胶囊；可定位在该 腔道释药显效；还可制成结肠靶向胶囊。腔道释药显效；还可制成结肠靶向胶囊。5.5.可弥补其他剂型的不足
5、可弥补其他剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片 剂，但可制成软胶囊剂。剂，但可制成软胶囊剂。6.6.可使胶囊剂着色，外壁印字，利于识别。可使胶囊剂着色，外壁印字，利于识别。l不宜制成胶囊的情况不宜制成胶囊的情况4第二节第二节 胶囊剂的制备胶囊剂的制备一、硬胶囊剂的制备一、硬胶囊剂的制备主药主药+ +辅料辅料粉碎粉碎过筛过筛混合混合填充填充抛光抛光胶囊剂胶囊剂（一）空胶囊的组成（一）空胶囊的组成1.1.原材料的要求：原材料的要求：成型原料：成型原料：明胶明胶。以骨骼为原料制成的骨明胶质坚性脆，以猪皮。以骨骼为原料制成的骨明胶质坚性脆，以猪皮
6、为原料制成的猪皮明胶可塑性好，以骨、皮混合明胶较为理想。为原料制成的猪皮明胶可塑性好，以骨、皮混合明胶较为理想。按水解方法分按水解方法分A A型（酸法，等电点型（酸法，等电点pH8.0-9.0pH8.0-9.0）与）与B B型（碱法，等型（碱法，等电点电点pH4.7-5.0pH4.7-5.0）两种，）两种，增塑剂：甘油、山梨醇、增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-NaCMC-Na、HPCHPC、油酸酰胺磺酸钠、油酸酰胺磺酸钠 增稠剂：琼脂等；增稠剂：琼脂等；遮光剂：二氧化钛（遮光剂：二氧化钛（2%2%3%3%）；）；着色剂：柠檬黄、胭脂红；着色剂：柠檬黄、胭脂红；防腐剂：尼泊金；防腐剂：尼泊金；其他
7、：少量的十二烷基磺酸钠（增加空胶囊的光泽）以及芳香性其他：少量的十二烷基磺酸钠（增加空胶囊的光泽）以及芳香性矫味剂。矫味剂。空胶囊空胶囊52.2.空胶囊的制备工艺空胶囊的制备工艺 干燥室干燥室增塑剂增塑剂防腐剂防腐剂着色剂着色剂遮光剂遮光剂冷冷 风风10000级，温度级，温度1025，RH35%45%6规格标准规格标准： 帽外径、长度，体外径、长度，全长，壁厚帽外径、长度，体外径、长度，全长，壁厚7.657.657.337.3311.0511.0518.6918.6921.521.50 00.120.12帽帽 节节体体 节节O O号胶囊号胶囊73.3.空胶囊的规格空胶囊的规格 空心胶囊的规格空
8、心胶囊的规格（常用常用0-50-5号）号）质量要求：外观，含水量质量要求：外观，含水量12%12%15%15%，脆碎度，脆碎度溶化时限（溶化时限（3737度度1515分钟），炽灼残渣，卫生学检查分钟），炽灼残渣，卫生学检查规格规格 00000000000 01 12 23 34 45 5容积容积(ml)(ml)1.421.420.950.950.750.750.550.550.400.400.300.300.250.250.150.158 （二）（二）药物的填充药物的填充药物药物: : 细粉、颗粒、小细粉、颗粒、小丸、小片、液体丸、小片、液体规格选择规格选择 原则根据原则根据药物剂量药物剂量所
9、占容积选择最小的型号所占容积选择最小的型号（药物不同、药物不同、密度、颗粒、容积不同，应先试装密度、颗粒、容积不同，应先试装; ;一般根据物料的一般根据物料的堆密度堆密度来选择）来选择）1.1.填充药物的制备及空胶囊的选择填充药物的制备及空胶囊的选择辅料：辅料： 稀释剂、润滑剂、助流剂稀释剂、润滑剂、助流剂9 2. 2.药物的填充方式：药物的填充方式：手工填充，机械填充手工填充，机械填充填充环境：温度填充环境：温度2525，RH 40%RH 40% 手工填充手工填充( (少量制备少量制备) ) 硬胶囊分装器分装原理示意图硬胶囊分装器分装原理示意图102.2.药物的填充药物的填充填充环境：温度填
10、充环境：温度2525，RH 40%RH 40% 机械填充机械填充( (大量制备大量制备) ) 供给供给排排 列列校准方向校准方向填充填充套合套合排出排出 胶囊填充机胶囊填充机 11自由流动方式自由流动方式螺旋转压方式螺旋转压方式填充管压块填充方式填充管压块填充方式活塞上下往复压入方式活塞上下往复压入方式 12真空吸入填充方式真空吸入填充方式真空吸入填充方式真空吸入填充方式13硬胶囊的包装硬胶囊的包装143.3.胶囊抛光胶囊抛光类型选择类型选择: : 平口型：平口型：5050的明胶液的明胶液 或混合液或混合液锁口型：目前多用，锁口型：目前多用， 密闭性好，不必封口。密闭性好，不必封口。 还可以用
11、超声波使胶囊封口，除粉后用液体石蜡打光还可以用超声波使胶囊封口，除粉后用液体石蜡打光154.4.硬胶囊剂制备过程中容易出现的质量问题硬胶囊剂制备过程中容易出现的质量问题1.1.装量差异超限：装量差异超限：囊壳因素、药物因素、囊壳因素、药物因素、 填充设备因素等填充设备因素等2.2.吸潮：吸潮：改进制备工艺（如制粒、防潮包衣）、包改进制备工艺（如制粒、防潮包衣）、包 装（玻璃瓶、双铝箔、铝塑）装（玻璃瓶、双铝箔、铝塑） （五）举例（五）举例 例例 速效感冒胶囊速效感冒胶囊16 二、二、软胶囊软胶囊的制备的制备软胶囊的囊材：软胶囊的囊材：胶囊壁的可塑性、弹性与明胶、增塑剂、水三者的比例有关。胶囊壁
12、的可塑性、弹性与明胶、增塑剂、水三者的比例有关。干明胶干明胶干增塑剂干增塑剂水水1.01.00.40.40.60.61 1，若增塑剂用量若增塑剂用量过高过高或过低，则囊壁会或过低，则囊壁会过软过软或过硬。或过硬。 （一）影响软胶囊成形的因素（一）影响软胶囊成形的因素（1 1）囊壁组成的影响）囊壁组成的影响组成：胶料、增塑剂、附加剂和水。组成：胶料、增塑剂、附加剂和水。增塑剂常用甘油、山梨醇；增塑剂常用甘油、山梨醇；附加剂：防腐剂（对羟基苯甲酸甲酯附加剂：防腐剂（对羟基苯甲酸甲酯4 4份份+ +对羟基对羟基苯甲酸丙酯苯甲酸丙酯1 1份）；色素；香料；遮光剂。份）；色素；香料；遮光剂。17 （2
13、2）药物性质与液体介质的影响）药物性质与液体介质的影响适合适合 分散介质：分散介质：植物油、植物油、PEG400PEG400等等 l液体药物和药物溶液液体药物和药物溶液 l混悬液及乳浊液混悬液及乳浊液 l固体药物固体药物胶体磨胶体磨不适合不适合： 含水量超过含水量超过5%5%；O/WO/W型；醛类成分；型；醛类成分； 含低分子量水溶性含低分子量水溶性/ /挥发性有机物：挥发性有机物：乙醇、丙酮、酸、胺、酯等乙醇、丙酮、酸、胺、酯等 pHpH值值4.54.57.57.5 酸性漏液酸性漏液( (水解水解) )，碱性变性，碱性变性l 保证填充药物达到治疗量的前提下，软胶囊的容积要求尽可能减保证填充药
14、物达到治疗量的前提下，软胶囊的容积要求尽可能减小。小。 （3 3）药物为混悬液时对胶囊大小的影响）药物为混悬液时对胶囊大小的影响基质吸附率：基质吸附率：系指系指1g1g固体药物制成填充胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。固体药物制成填充胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。 = =基质重量基质重量/ /固体重量固体重量 18 （二）（二）软胶囊软胶囊的制法的制法 . .压制法压制法 . .滴制法滴制法( (封闭封闭) )油类、油溶液油类、油溶液乳浊液、混悬液乳浊液、混悬液 固体固体有缝有缝( (压制法、滚膜法压制法、滚膜法) )无缝无缝( (滴制法）滴制法）19 1.1.压制法：模压法压制法：模压法
15、辅料配制胶液制胶片压制软胶囊90C手工压制法手工压制法( (钢板模压制法钢板模压制法) )压丸模压丸模 机械压制法自动旋转轧囊机机械压制法自动旋转轧囊机20压制法压制法图图5-3 自动旋转轧丸机自动旋转轧丸机录像录像21压制法压制法 自动旋转轧丸机自动旋转轧丸机22 2.2.滴制法滴制法图图14-914-9软胶囊（滴制法）软胶囊（滴制法）利用明胶液与油状药物为两相，由滴利用明胶液与油状药物为两相，由滴制机喷头使两相按不同速度喷出，一制机喷头使两相按不同速度喷出，一定量的明胶液将定量的油状液体包裹定量的明胶液将定量的油状液体包裹后，滴入另一种不相混溶的液体冷却后，滴入另一种不相混溶的液体冷却剂中
16、，胶液接触冷却液后，由于表面剂中，胶液接触冷却液后，由于表面张力作用而使之形成球形并逐渐凝固张力作用而使之形成球形并逐渐凝固成软胶囊剂。成软胶囊剂。23第十四章胶囊剂1.1.胶囊包衣胶囊包衣 三、肠溶胶囊的制备三、肠溶胶囊的制备在空胶囊外用在空胶囊外用肠溶材料包衣肠溶材料包衣 包衣材料：肠溶性材料包衣材料：肠溶性材料(CAP(CAP和丙烯酸和丙烯酸号号) ) 包衣方法：沸腾床包衣方法：沸腾床 用用PVPPVP作底衣可改善作底衣可改善“脱壳脱壳”优点：成品性质稳定，质量好优点：成品性质稳定，质量好 2.2.肠溶材料与明胶混合制囊壳肠溶材料与明胶混合制囊壳填充药物后，要用肠溶型胶液封口。填充药物后，要用肠溶型胶液封口。 24第三节第三节 胶囊剂的质量评定与包装胶囊剂的质量评定与包装一、胶囊剂的质量评定：应符合中国药典制剂通则一、胶囊剂的质量评定：应符合中国药典制剂通则项下的各项质量要求。项下的各项质量要求。（一）外观：胶囊剂应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并无异（一）外观：胶囊剂应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并无异臭。硬胶囊内容物应干燥、松散、混合均匀。臭。硬胶囊内容物应干燥、松
