组胺受体阻断药 讲解(2023年).docx

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1、自体活性物质自体活性物质(autacoids):指具有强而广泛生物活性的内源性活性物质。组股受体阻断药1.组胺药理作用:三联反应(tripleresponse):皮下注射小剂量组胺,首先出现红斑,随后出现丘疹,继而出现红晕具肝药酹诱导作用的药:Hl受体阻断药、苯妥英钠、利福平、苯巴比妥一、组胺和组胺受体4分布叙叙改动赵M新制支管*屏子平餐麻井为小肝/全身上发麻第2甲基氧采那依11I心才收储增现姐峡打司求金4金今传导成镜矗育勒文t*充反皮暮利f*At泉*D野队Amtha*见善丁uI心,I共本(正t.正)mine,其丁也大同蜃尼扎丁中板与外用小醴木箱关负反债做得节Jia原合-TXTiprolisa

2、ntm3扁与铲故组朕备佃跑(尤才晚勉“她)黑化反庆.今那“她4-TXJNJ7777120n4,骷大为的国孑融联【药理作用】心血管系统I.组胺激动血管平滑肌Hl、H2受体,使小动脉、小静脉舒张,回心血量减少,血压下降;II .激动Hl受体,扩张毛细血管,导致局部水肿(三联反应);严重导致休克III .激动Hl、H2一心收缩力增强;IV .BPI反射作用及对心脏H2直接激动作用一心率加快.兴奋平滑肌组胺激动平滑肌细胞HlR,使支气管平滑肌,胃肠道平滑肌及子宫平滑肌收缩。促进胃腺分泌:组胺激动胃壁细胞HzR,有强大的刺激胃酸分泌作用,可引起胃蛋白酶分泌。(真、假胃酸缺乏症)神经末梢激动HIR刺激感觉

3、神经末梢一痛和痒的感觉中枢激动中枢组胺受体,引起中枢兴奋:胆碱样、觉醒反应二、组胺受体阻断药1、Hl受体阻断药【药动学】易吸收,起效快;一代可通过BBB;本类药具肝药酶诱导作用【药理作用】HR阻断作用:I.可完全对抗组胺的支气管,胃肠道平滑肌收缩;11.对组胺引起的局部毛细血管扩张和通透性增加有强的抑制作用;11I.对组胺引起的血管扩张和血压降低,仅有部分对抗作用,需同时应用Hl和H2受体阻断药才能完全对抗;IV.对H2R无影响。中枢抑制作用:(抑制中枢觉醒反应一镇静、嗜睡;抗胆碱作用一抗晕、止吐)其他:弱的阿托品样作用(外周抗胆碱);微弱的a受体阻断作用和局麻作用【临床应用】皮肤黏膜变态反应

4、性疾病:对过敏性支气管哮喘效果差,对过敏性休克无效晕动病和呕吐:镇静、催眠:(异丙嗪、苯海拉明可用于镇静、催眠及术前给药)、常作复方药【不良反应】CNS反应:第一代常见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象。第二代药物无此反应。消化道反应:口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等其它反应:偶见兴奋失眠、烦躁不安。心脏毒性(特非那定、阿司咪噗)第一代:苯海拉明,异丙嗪,茶苯海明,曲毗那敏,氯苯那敏(有镇静和抗胆碱作用,表现出“倦、短、干”)第二代:特非拉丁,阿司咪哇(息斯敏)(诱发心律失常)、西替利嗪(仙特敏),美喳他嗪、氯雷他定,氮卓斯汀,阿伐斯汀,咪噗斯汀(大多长效;无嗜睡;对喷嚏、清涕和鼻痒效好之特点

5、)2、H2受体阻断药(H2R阻断药能特异性地阻断由组胺引起的胃酸分泌,用于消化性溃疡的治疗)西咪替丁【药动学】可口服也可注射给药。西咪替丁能透过血脑屏障和胎盘屏障【药理作用】抑制胃酸分泌:抑制组胺引起的胃酸分泌(餐后,睡前服用);对五肽胃泌素、胆碱受体激动剂及迷走神经兴奋导致胃酸分泌也有明显的抑制作用。心血管系统:可部分对抗H的扩张血管和降压作用。(抑制胃酸分泌的剂量对心血管系统影响小、与HIRA合用,可完全阻断组胺对心血管系统的作用)免疫调节作用:由于阻断免疫活性细胞(特别是T细胞)的H2受体,减少组胺诱生的抑制因子产生,从而逆转组胺的免疫抑制作用。【临床应用】用于治疗胃和十二指肠溃疡。对胃肠道出血,尤其胃粘膜糜烂引起的出血有效。也可治疗胃酸分泌过多症和胃酸返流性食管炎等。各种原因引起免疫功能低下和抗肿瘤的辅助治疗。【不良反应】副作用较多,发生率较低(3%)。但可耐受胃肠道反应(为主):轻微恶心、呕吐、便秘等;中枢神经系统反应(较少见):头痛、头晕等;血液系统:少数病人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血;抗雄性激素作用(西米替丁典型)有肝药酶抑制作用。【药物作用】小儿、肝、肾功能不全慎用,孕妇忌服

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