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1、药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 H H1 1受体和受体和H H2 2受体阻断药的临床应用受体阻断药的临床应用 H H1 1受体和受体和H H2 2受体阻断药的不良反应受体阻断药的不良反应 组胺的作用组胺的作用药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材抗组胺药分几类？抗组胺药分几类？分类依据是什么？分类依据是什么？它们的主要临床应用它们的主要临床应用 及不良反应是什么？及不良反应是什么？药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第一节第一节 组胺与抗组胺药组胺与抗组胺药药
2、药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 组胺（组胺（histaminehistamine，HAHA）广泛存在于生物体内，化学结构）广泛存在于生物体内，化学结构为为 氨基乙基咪唑。组胺合成后与肝素或某些蛋白等结合，以无氨基乙基咪唑。组胺合成后与肝素或某些蛋白等结合，以无活性的结合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒内，以活性的结合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒内，以心肌、皮肤、胃肠道、支气管黏膜和肺脏含量为多。心肌、皮肤、胃肠道、支气管黏膜和肺脏含量为多。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 促进胃腺分泌促进胃腺分泌 兴奋平滑肌兴奋平滑肌 扩
3、张血管扩张血管 加快心率加快心率药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.鉴别真假胃酸缺乏症鉴别真假胃酸缺乏症 2.2.麻风病的辅助诊断麻风病的辅助诊断 麻风病是由麻风杆菌引起的一种慢性接触性传染病。麻风病是由麻风杆菌引起的一种慢性接触性传染病。主要侵犯人体皮肤和神经，如果不治疗可引起皮肤、主要侵犯人体皮肤和神经，如果不治疗可引起皮肤、神经、四肢和眼的进行性和永久性损害。神经、四肢和眼的进行性和永久性损害。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 与剂量相关，常见颜面潮红、头痛、直立性与剂量相关，常见颜面潮红、头痛、直立性低血压、支气管哮喘及胃肠功
4、能紊乱等。支低血压、支气管哮喘及胃肠功能紊乱等。支气管哮喘、消化系统溃疡患者禁用。气管哮喘、消化系统溃疡患者禁用。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材抑制中枢作用抑制中枢作用 抗胆碱作用抗胆碱作用抗抗H H1 1受体作用受体作用 包括包括（多数）（多数）产生较弱的局麻作用产生较弱的局麻作用H H1 1受体阻断药受体阻断药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材皮肤黏膜变态反应性疾病皮肤黏膜变态反应性疾病 呕吐呕吐 失眠失眠 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 中枢神经系统反应中枢神经系统反应 消化道反应消化道反应 偶见粒细胞
5、减少偶见粒细胞减少及溶血性贫血及溶血性贫血 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材正性肌力和正性正性肌力和正性频率作用频率作用 调节免疫调节免疫 抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 包括包括H H2 2受体阻断药受体阻断药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 用于治疗胃和十二指肠用于治疗胃和十二指肠溃疡，胃肠道出血，特溃疡，胃肠道出血，特别是胃肠黏膜糜烂引起别是胃肠黏膜糜烂引起的出血，多采用静脉滴的出血，多采用静脉滴注给药注给药 治疗胃酸分泌过多症和治疗胃酸分泌过多症和反流性食管炎，及各种反流性食管炎，及各种 原因引起的免疫功能低原因引起的免疫功能低下或抗肿
6、瘤的辅助治疗下或抗肿瘤的辅助治疗 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 中枢神经系统反应中枢神经系统反应 胃肠道反应胃肠道反应 少数病人有粒细胞缺少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血乏和再生障碍性贫血 肾功能不良的老年患肾功能不良的老年患 者大剂量时，可出现者大剂量时，可出现 精神紊乱，甚至昏迷精神紊乱，甚至昏迷 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第二节第二节 5-5-羟色胺类药与阻断药羟色胺类药与阻断药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材刺激感觉神经末梢刺激感觉神经末梢引起瘙痒引起瘙痒 促进血小板聚集促进血小板聚集
7、兴奋平滑肌兴奋平滑肌 包括包括作用于血管作用于血管 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材舒马普坦舒马普坦右芬氟拉明右芬氟拉明乌拉地尔乌拉地尔伦扎必利伦扎必利氟西汀氟西汀药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材赛庚啶赛庚啶酮色林酮色林昂丹司琼昂丹司琼 苯噻啶苯噻啶药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第三节第三节 其他影响自体活性物质的药物其他影响自体活性物质的药物药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材前列腺素类药前列腺素类药白三烯受体阻断药白三烯受体阻断药内皮素阻断药内皮素阻断药激肽类激肽类影响激肽释放酶影
8、响激肽释放酶-激肽激肽系统的药物系统的药物药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？并举例说明。并举例说明。2.2.简述抗组胺药的作用机制。简述抗组胺药的作用机制。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 收缩血管的自体活性物质有：血管紧张素收缩血管的自体活性物质有：血管紧张素、血管升压素、血管升压素、内皮素和神经肽内皮素和神经肽Y Y等；舒张血管的自体活性物质有：组胺、等；舒张血管的自体活性物质有：组胺、缓激缓激 肽及相关激肽类、利尿钠肽、血管活性肽、
9、肽及相关激肽类、利尿钠肽、血管活性肽、P P物质、神经紧张素物质、神经紧张素 和降钙基因相关肽等。另外，一氧化氮（和降钙基因相关肽等。另外，一氧化氮（NONO）舒张血管。）舒张血管。5-5-羟色胺对不同部位的血管呈收缩和扩张作用。羟色胺对不同部位的血管呈收缩和扩张作用。TXATXA2 2和和PGFPGF22收收 缩血管，尤静脉。相反，缩血管，尤静脉。相反，PGEPGE2 2和和PGIPGI2 2舒张血管。舒张血管。参考答案：参考答案：1.1.简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？并举例说明。并举例说明。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二
10、五十二五”规划教材规划教材 抗组胺药（抗组胺药（antihistaminesantihistamines）能竞争性阻断组胺受体，拮抗组）能竞争性阻断组胺受体，拮抗组胺的作用。根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药分为胺的作用。根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药分为H H1 1、H H2 2 1.1.抗抗H H1 1受体作用受体作用 可完全对抗组胺引起的支气管、可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用胃肠道平滑肌的收缩作用 2.2.抑制中枢抑制中枢 1.1.抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 2.2.心血管系统心血管系统 3.3.调节免疫调节免疫 H H1 1作用作用H H2 2作用作用
11、2.2.简述抗组胺药的作用机制。简述抗组胺药的作用机制。参考答案：参考答案：药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 1977 1977年年Ferid MuradFerid Murad提出假说：硝酸甘油等药物需代谢为提出假说：硝酸甘油等药物需代谢为NONO后才能后才能发挥扩张血管作用，并推测发挥扩张血管作用，并推测NONO作为内皮因子在局部发挥作用。作为内皮因子在局部发挥作用。19801980年年Robert F FurchgottRobert F Furchgott发现，内皮细胞完整时发现，内皮细胞完整时AChACh可使收缩的血管扩张，内可使收缩的血管扩张，内皮细胞损伤时
12、血管扩张作用消失。由此提示，内皮细胞可能释放一种引起皮细胞损伤时血管扩张作用消失。由此提示，内皮细胞可能释放一种引起血管舒张的血管舒张的 物质一内皮源性舒张因子。物质一内皮源性舒张因子。19861986年起，年起，Ferid MuradFerid Murad、Louis Louis J IgnarroJ Ignarro与与Robert F FurchgottRobert F Furchgott通过形态学、药理学方法发现通过形态学、药理学方法发现EDRFsEDRFs就是就是NONO。19921992年自然杂志将年自然杂志将NONO评为评为“年度分子年度分子”。19981998年，三位美国年，三位美国科学家因对科学家因对NONO的研究获得诺贝尔奖。随后大量证据证实的研究获得诺贝尔奖。随后大量证据证实NONO在生物体内发在生物体内发挥着重要作用。挥着重要作用。
