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1、2023-9-81第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)2023-9-82l l M胆碱受体激动药:临床药物l 较多，具有较好的临床实用l 价值。l胆碱受体激动药l N胆碱受体激动药:主要有尼l 古丁，对 N1、N2受体均有激动l 作用，无实用价值，仅具有l 毒理学上的意义。l l 2023-9-83 一、M 胆碱受体激动药l （一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）l 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)来源l1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。l2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易
2、在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。2023-9-84l由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。l药理作用l1.血管作用l2.心脏作用l3.平滑肌作用l4.腺体作用l5.骨骼肌作用2023-9-85l 卡巴胆碱(carbachol)l卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。l 醋甲胆碱(methacholine)l药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显
3、，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。2023-9-86l 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）l药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。2023-9-87l 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +卡巴胆碱 -+醋甲胆碱 +贝胆碱 -+-2023-9-88l (二)、生物碱类(M受体激动药)l 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)l药理作用l作用机制：选择性(直接)激动M受体，产l生M样作用。
4、对眼睛和腺体的作用明显，l对心血管的影响小。2023-9-89l1.对眼睛的作用l(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。2023-9-810l(2)降低眼内压l房水产生及回流2023-9-8112023-9-812l(3)调节痉挛l睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。l l 睫状肌l l 悬韧带l l 晶状体2023-9-8132023-9-814l2.对腺体作用l皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。l临床应用l1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。
5、l特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。l 2023-9-815l l 闭角型(angle-closure glauconma 充血l 性青光眼)：前房角间隙狭窄。l青光眼l 开角型(open-closure glauconma 单纯性l 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。l 2023-9-8162023-9-8172023-9-818二、N胆碱受体激动药2023-9-8192023-9-8202023-9-821第七章 抗胆碱酯酶药l2023-9-822Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸 2023-9-8232023-9-8242023-9-8252023-9-8262023
6、-9-8272023-9-8282023-9-8292023-9-8302023-9-8312023-9-8322023-9-833l 依酚氯胺(edrophonium choride)l特点：l1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作l用快、强、短。515min后作用消失，故不作为治疗用药。l2、主要用于诊断重症肌无力。2023-9-834l方法：快速静脉注射依酚氯胺2mg，3045秒l后未见药效 再静脉注射8mg 出现短暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩，提示为诊断阳性(重症肌无力)，而出现舌肌纤维收缩者为非重症肌无力。准备阿托品以防毒性反应。2023-9-8352023-9-8362023-9-8372023-9-8382023-9-839
