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1、2023-9-81第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)l又称为:拟肾上腺素药l (adrenomimetic drugs)l 拟交感胺类药物l (sympathomimetic amines)2023-9-82一、构效关系l肾上腺素受体激动药的基本化学结构为l-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。2023-9-83l1.儿茶酚胺(catecholamines)l属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。l2.非儿茶酚胺l属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。2023-9-84l3.儿茶酚胺的结构
2、与药物作用强、弱及时间l长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被COMT灭活。l4.碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。2023-9-85l5.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对、受体选择性产生改变。l如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、2受体有活性,对受体无活性。2023-9-86二、分 类l 受体激动药l肾上腺素受体激动药 ,受体激动药l 受体激动药2023-9-87l 受体激动药l 去甲肾上腺
3、素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)l体内过程l本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不l宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般l采用静脉滴注给药。2023-9-88l药理作用l作用机制:l对受体具有强大的激动作用l对1受体激动作用较弱l对2受体无作用l激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。2023-9-89l1.血管l激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。l血管收缩强度顺序是:l皮肤、粘膜血管 肾脏血管l脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管2023-9-8102受体。2023-9-8111受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量
4、增加。大剂量可引起心率失常。2023-9-8122023-9-8131受体和1受体。1受体作用较弱。l2.2023-9-8141受体兴奋作用较弱,不引起心率失常。l3.本品化学性质稳定,因2023-9-8152023-9-8162023-9-8171受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻痹。2023-9-818、受体受体激动药苯乙胺-N-甲基转移酶2023-9-8192023-9-8201受体和1、2受体,l对受体激动作用强度相等。l1.心脏12023-9-8211受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。2受体,骨骼肌和肝血管扩张。2受体l冠状血管扩张 腺苷作用l 血压升高,提高
5、灌注压2023-9-822l3.血压l小剂量AD:l收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加。l舒张压不变或下降,脉压差变大,这是因为骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。l大剂量AD:l收缩压、舒张压升高,脉压差变小,这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。l 2023-9-8232受体,使1受体,粘膜血管收缩,通透性降低,消除粘膜水肿。l5.胃肠平滑肌张力降低。l6.血糖升高:受体,促进糖原分解;l降低外周组织对葡萄糖的摄取;抑制胰岛释放。2023-9-8241、1受体,血压升高。2受体,2023-9-8252023-9-8262023-9-8271、2、1、2受体。l2.间接作用:促
6、进神经末梢释放NA。2023-9-8282023-9-8292023-9-8302023-9-8311、1及DA受体l1.1受体,皮肤、粘膜血管收缩,血压升高,其作用比NA弱,也不引起局部组织缺血坏死。l2.1受体,心收缩力增强,心输出量增加,对心率影响较小,与AD、ISO比不l引起心率失常。2023-9-8322023-9-8332023-9-834受体受体激动药2023-9-835受体,对1、2受体无选择性,强度相等;对受体无作用。l1.心脏l激动1受体,其作用比NA、AD强。2023-9-8362受体,血管扩张;冠状血管扩张,血流量增加。l3.血压l兴奋心脏,收缩压升高;骨骼肌血管,舒张
7、压下降,总体反应为血压下降。l4.支气管平滑肌2受体,支气管舒张;抑制过敏介质释放。2023-9-8372023-9-8382023-9-8391受体,l 激动受体。激动1受体,对l 受体激动作用弱。2023-9-840激动1受体,为1受体激动药,加强心收缩力和增加心输出量。2受体作用很弱,对1受体几无作用。l与ISO比较,2023-9-841l临床应用l1.心力衰竭:由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。l特点是激动1受体,增加心收缩力和心输出量,改善心脏泵功能的同时,很少影响心率和心肌氧耗增加。这是心力衰竭的主要依据。lISO不能用于心力衰竭2023-9-842l不良反应l可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。l剂量过大时,偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。2023-9-8432023-9-844