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1、 传统药抗组胺作用外，尚有些特殊作用传统药抗组胺作用外，尚有些特殊作用 异丙嗪可用于麻醉前给药和人工冬眠异丙嗪可用于麻醉前给药和人工冬眠 嗜睡作用可嗜睡作用可提高机体痒觉的阈值提高机体痒觉的阈值，广泛用于，广泛用于具具有痒感的皮肤病有痒感的皮肤病，如神经性皮炎、湿疹、牛皮，如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等癣等第一代第一代:苯海拉明苯海拉明(苯那君）、氯苯那敏（扑尔敏）苯那君）、氯苯那敏（扑尔敏）第二代第二代:西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定（开瑞坦定（开瑞坦）四、多肽类四、多肽类 激肽、内皮素、利尿钠肽、激肽、内皮素、利尿钠肽、P物质、
2、血管紧物质、血管紧张素张素ANG、降钙素基因相关肽、降钙素基因相关肽CGRP等等五、五、NO 血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降 扩张支气管扩张支气管六、腺苷六、腺苷 双嘧达莫（抗血小板药双嘧达莫（抗血小板药 ），对缺血预适应），对缺血预适应样心脏保护作用样心脏保护作用Chapter 31作用于作用于呼吸系统呼吸系统 药物药物一一 平喘药平喘药二二 镇咳药镇咳药三三 祛痰药祛痰药抗炎性平喘药抗炎性平喘药支气管扩张药支气管扩张药抗过敏平喘药抗过敏平喘药第一节第一节 平喘药平喘药 一、抗炎性平喘药一、抗炎性平喘药 （一）糖皮质激素（一）糖皮质激素（glucocor
3、ticoids,GCs）二、支气管扩张药二、支气管扩张药 （一）肾上腺受体激动药（一）肾上腺受体激动药 （二）茶碱类（二）茶碱类 （三）（三）M受体阻断药受体阻断药 三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药 （一）色甘酸二钠（一）色甘酸二钠 （二）（二）H1受体阻断剂受体阻断剂 （三）抗白三烯药物（三）抗白三烯药物一、糖皮质激素一、糖皮质激素 60年代，年代，口服口服治疗急性哮喘，但全身副治疗急性哮喘，但全身副作用大作用大 70年代，倍氯米松（年代，倍氯米松（BDP）80年代，布地奈德（年代，布地奈德（BUD）90年代，氟替卡松（年代，氟替卡松（FP）脂溶性：脂溶性：FPBDPBUD 安全性：安全性：
4、FPBUDBDP吸入剂型吸入剂型倍氯米松倍氯米松吸入特点：吸入特点：用药剂量小，易在气道形成有效浓度用药剂量小，易在气道形成有效浓度 肺泡及肝脏灭活，无明显全身副作用肺泡及肝脏灭活，无明显全身副作用 慢性哮喘和季节性哮喘预防药物，急性发慢性哮喘和季节性哮喘预防药物，急性发作时应与作时应与2激动剂或茶碱类合用激动剂或茶碱类合用 不良反应：心血管反应、手指震颤、代谢紊乱不良反应：心血管反应、手指震颤、代谢紊乱 激动激动受体受体粘膜充血水肿粘膜充血水肿 激动肥大细胞激动肥大细胞受体受体抑制活性物质释放抑制活性物质释放 激动激动2受体受体支气管扩张支气管扩张氨茶碱氨茶碱胆茶碱胆茶碱(1)抑制磷酸二酯酶
5、，舒张支气管平滑肌抑制磷酸二酯酶，舒张支气管平滑肌(2)促进儿茶酚胺类物质释放促进儿茶酚胺类物质释放(3)竞争性阻断腺苷受体竞争性阻断腺苷受体 茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至甚至诱发诱发惊厥。惊厥。异丙托溴铵（异丙托品）异丙托溴铵（异丙托品）扩张支气管，单用或合用扩张支气管，单用或合用 对迷走对迷走N途径诱发哮喘疗效较好途径诱发哮喘疗效较好 (如精如精神因素神因素)，对老年哮喘尤佳对老年哮喘尤佳色甘酸二钠色甘酸二钠（咽泰）（咽泰）抑制肥大细胞释放致敏介质抑制肥大细胞释放致敏介质
6、 抑制感觉神经末梢释放神经多肽（抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、物质、神经激肽神经激肽A、B），从而抑制多肽致的支气），从而抑制多肽致的支气管平滑肌痉挛管平滑肌痉挛及及粘膜充血水肿粘膜充血水肿（1）用于预防）用于预防I型变态反应的哮喘型变态反应的哮喘(外源性）外源性）（2）过敏性鼻炎）过敏性鼻炎 粉剂定量雾化吸入给药粉剂定量雾化吸入给药急性发作急性发作异丙托品异丙托品联合吸入协同联合吸入协同 中、重度急性发作无效者选用中、重度急性发作无效者选用GCs慢性发作慢性发作控制症状控制症状起效快，维持起效快，维持46h第二节第二节 镇咳药镇咳药中枢性镇咳药中枢性镇咳药 可待因可待因 见效快，作用
7、强见效快，作用强 剧烈干咳、急性肺梗塞、心力衰竭伴有咳嗽剧烈干咳、急性肺梗塞、心力衰竭伴有咳嗽者等者等 持续持续46h。少数发生恶心、呕吐，大剂量可致中枢兴奋、少数发生恶心、呕吐，大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安、小儿惊厥烦躁不安、小儿惊厥抑制延髓咳嗽中枢抑制延髓咳嗽中枢右美沙芬右美沙芬 镇咳强度与可待因相等，起效快镇咳强度与可待因相等，起效快 无成瘾性，无镇痛作用无成瘾性，无镇痛作用 用于干咳，用于干咳，痰多慎用痰多慎用 偶有头晕、嗳气，中毒量时有中枢抑制作用偶有头晕、嗳气，中毒量时有中枢抑制作用镇咳作用为可待因的镇咳作用为可待因的1/3，有阿托品样和局麻作用，有阿托品样和局麻作用适用于一般上呼
8、吸道感染引起炎症性咳嗽，可与适用于一般上呼吸道感染引起炎症性咳嗽，可与 祛痰药合用祛痰药合用非成瘾性中枢性镇咳药非成瘾性中枢性镇咳药喷他为林（咳必清）喷他为林（咳必清）第三节第三节 祛痰药祛痰药 刺激性祛痰药：刺激性祛痰药：刺激胃黏膜引起恶心，刺激胃黏膜引起恶心，反射性增加呼吸道腺体分泌，使痰液变反射性增加呼吸道腺体分泌，使痰液变稀，易于咳出稀，易于咳出 氯化铵氯化铵，适用于适用于急慢性呼吸道炎症急慢性呼吸道炎症痰稠又难痰稠又难于咳出者于咳出者 黏液溶解药：黏液溶解药：使痰液溶解、粘度降低而使痰液溶解、粘度降低而使痰容易咳出使痰容易咳出 盐酸溴己新（必嗽平）盐酸溴己新（必嗽平），适用于，适用于
9、手术后手术后咳痰咳痰困难、痰液粘稠不易咳出者困难、痰液粘稠不易咳出者乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸机制机制:能使能使粘蛋白肽链二硫键断裂粘蛋白肽链二硫键断裂，变成小分，变成小分子的肽链，从而降低痰的粘滞性，易于咳出。子的肽链，从而降低痰的粘滞性，易于咳出。给药方法给药方法:雾化吸入雾化吸入:粘稠痰阻塞气道，咳嗽困难者。粘稠痰阻塞气道，咳嗽困难者。气管内滴入气管内滴入:可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。使用镇咳祛痰药，应注意使用镇咳祛痰药，应注意：(1)咳嗽原因很多咳嗽原因很多,针对病因进行治疗针对病因进行治疗;(2)要区分咳嗽性质要区分咳嗽性质;(3)乙酰半胱氨酸不宜与抗菌
10、素同用，乙酰半胱氨酸不宜与抗菌素同用，以免降低抗菌素的作用。以免降低抗菌素的作用。咖啡因：咖啡因：兴奋中枢兴奋中枢 盐酸伪麻黄碱：鼻塞盐酸伪麻黄碱：鼻塞 阿司匹林和对乙酰氨基酚：阿司匹林和对乙酰氨基酚：解热镇痛解热镇痛 马来酸氯苯那敏或盐酸苯海拉明马来酸氯苯那敏或盐酸苯海拉明是抗是抗组胺药，缓解粘液分泌组胺药，缓解粘液分泌 氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬有止咳作用有止咳作用 用于解热，减轻伤风、感冒、头痛、用于解热，减轻伤风、感冒、头痛、咳嗽、流涕、鼻塞等症状咳嗽、流涕、鼻塞等症状复方制剂复方制剂Chapter 32一、治疗消化性溃疡的药物一、治疗消化性溃疡的药物二、消化功能调节药二、消化功能调
11、节药作用于作用于消化系统消化系统 的药物的药物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药攻击因素攻击因素保护因素保护因素胃黏膜屏障胃黏膜屏障（粘液、碳酸氢盐）（粘液、碳酸氢盐）前列腺素前列腺素黏膜修复黏膜修复胃酸胃酸/胃蛋白酶胃蛋白酶幽门螺杆菌幽门螺杆菌(H.pylori)药物性因素药物性因素环境性因素环境性因素 中和；减少；隔绝；抗菌中和；减少；隔绝；抗菌抗酸药抗酸药：氢氧化镁等：氢氧化镁等 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药：西咪替丁等受体阻断药：西咪替丁等 M受体阻断药：哌仑西平受体阻断药：哌仑西平 H+-泵抑制药：奥美拉唑泵抑制药：奥美拉唑 胃泌素受体阻断药：丙谷胺胃泌素受体
12、阻断药：丙谷胺 增强胃粘膜屏障药增强胃粘膜屏障药前列腺素衍生物、硫糖铝等前列腺素衍生物、硫糖铝等 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药：甲硝唑等：甲硝唑等 临床上常用复方制剂，取长补短，临床上常用复方制剂，取长补短，对症非首选对症非首选胃舒平：含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏胃舒平：含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏组胺组胺H2受体阻断剂受体阻断剂M受体阻断药受体阻断药胃泌素受体阻断胃泌素受体阻断药药H+-泵抑制药泵抑制药二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药 旁旁分分泌泌细细胞胞内分泌内分泌G细胞细胞CCK2（一）（一）H2受体阻断药受体阻断药(竞争性竞争性)西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁雷尼替丁 法莫替丁法莫
13、替丁相对强度相对强度151032生物利用度生物利用度805040维持时间维持时间(h)6812抑制抑制P450强度强度10.10 对以对以基础胃酸分泌为主基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌效果好，的夜间胃酸分泌效果好，晚餐后或入睡前给药晚餐后或入睡前给药 十二指肠十二指肠、胃溃疡、食道炎及其引起的消化道出、胃溃疡、食道炎及其引起的消化道出血疗效较好，不良反应少血疗效较好，不良反应少 4-6周，周，75%治愈，易复发，治愈，易复发，延长用药可减少延长用药可减少1.1.长期大量应用长期大量应用西咪替丁西咪替丁，男性青年可引起勃，男性青年可引起勃 起障碍、性欲消失及乳房发育起障碍、性欲消失及乳房发育2.
14、2.西咪替丁可抑制细胞色素西咪替丁可抑制细胞色素P P450450肝药酶活性，肝药酶活性，抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥 等代谢等代谢 不良反应不良反应（二）胃壁细胞（二）胃壁细胞H+泵抑制药泵抑制药(H+-K+-ATP酶酶)奥美拉唑奥美拉唑(Omeprazole，洛赛克，洛赛克，losec)与与H+-K+-ATP酶的巯基共价结合，形成复合物酶的巯基共价结合，形成复合物作用机制作用机制使幽门螺杆菌数量下降，有使幽门螺杆菌数量下降，有80%患者转阴患者转阴体内过程体内过程口服口服生物利用度为生物利用度为35%，重复给药增为，重复给药增为60%餐前空腹口服
15、餐前空腹口服起效迅速起效迅速，t1/2为为0.51小时，但作用持久小时，但作用持久24-48h，1次次/日日临床应用临床应用 顽固性消化性溃疡，复发率低，用药顽固性消化性溃疡，复发率低，用药46周，周，溃疡愈合率达溃疡愈合率达97 反流性食道炎，有效率达反流性食道炎，有效率达75%85%，不良反应不良反应 头痛、口干、恶心、腹胀、失眠头痛、口干、恶心、腹胀、失眠 偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化发生率低发生率低（三）（三）M受体阻断剂受体阻断剂哌仑西平哌仑西平 治疗效果与西米替丁相仿，抑制胃酸作用治疗效果与西米替丁相仿，抑制胃酸作用弱而不良反应较多，目前
16、少用。弱而不良反应较多，目前少用。（四）胃泌素受体阻断药（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺 可用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。也可用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。也可用于急性上消化道出血。不良反应少可用于急性上消化道出血。不良反应少三、粘膜保护药三、粘膜保护药（一）前列腺素衍生物（一）前列腺素衍生物 米索前列醇米索前列醇(Misoprostol，喜克溃，喜克溃)口服吸收良好，治疗十二指肠溃疡口服吸收良好，治疗十二指肠溃疡4周和周和8周的愈周的愈合率分别为合率分别为61%和和71%。用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血，血，尤其是非甾体类抗炎药所致的尤其是非甾体类抗炎药所致的 能引起子宫收缩，孕妇禁用。能引起子宫收缩，孕妇禁用。（二）硫糖铝（二）硫糖铝 (Sucralfate,胃溃宁胃溃宁 Ulcerlmin)作用机制作用机制:pH4时聚合成胶冻，粘附于上时聚合成胶冻，粘附于上皮细胞和溃疡基底皮细胞和溃疡基底 适应症适应症:消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎。流性食道炎。酸性环境中起作用，酸性环境中起作
