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1、 第十九章第十九章 作用于消化系统药作用于消化系统药 Drugs Affecting Gastrointestinal Function 学时：学时：1.5 要求：要求：掌握掌握抗消化性溃疡药物的分类，抗消化性溃疡药物的分类，H2受体受体 阻断药、奥美拉唑作用、作用机制阻断药、奥美拉唑作用、作用机制 及临床应用。及临床应用。了解了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等要的作抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等要的作 用特点及泻药硫酸镁等的作用方式与临用特点及泻药硫酸镁等的作用方式与临 床应用。床应用。目前临床目前临床最常用的药物之一。最常用的药物之一。一、抗消化性溃疡药一、抗消化性溃疡药 消化性溃疡消化性溃疡(p
2、eptic ulcer)常见病，常见病，发病率约发病率约1012 发病机制：未明。攻击因子发病机制：未明。攻击因子 防御因子防御因子 二者失衡。二者失衡。常用药物：常用药物：抗酸药、胃酸分泌抑制药、黏膜保护药、抗酸药、胃酸分泌抑制药、黏膜保护药、抗幽门螺杆菌药等。抗幽门螺杆菌药等。胃酸分泌机制及分泌抑制药的作用靶的（胃酸分泌机制及分泌抑制药的作用靶的（Fig31-1）12奥美奥美拉唑拉唑西米西米替丁替丁米索前米索前列醇列醇哌仑哌仑西平西平#(-)（一）、抗酸药（一）、抗酸药(antacids)为为弱碱性物质弱碱性物质。口服，直接。口服，直接中和胃酸中和胃酸胃内容物胃内容物 pH 。胃蛋白酶活性
3、。胃蛋白酶活性 解除胃酸对胃、十二指肠黏膜解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀及对溃疡面的刺激；的侵蚀及对溃疡面的刺激；主要用于：消化性溃疡、反流性食管炎。主要用于：消化性溃疡、反流性食管炎。常用药物：氢氧化镁常用药物：氢氧化镁(magnesium hydroxide)、三硅酸镁三硅酸镁(magnesium trisilicate)、氢氧化铝氢氧化铝(aluminum hydroxide)、碳酸钙碳酸钙(calcium carbonate)、碳酸氢钠碳酸氢钠(sodium bicarbonate).很少单用，多配成复方。很少单用，多配成复方。（二）、抑制胃酸分泌药（二）、抑制胃酸分泌药 1、H2受
4、体阻断药受体阻断药 西咪替丁（西咪替丁（Cimetidine）作用、用途作用、用途：阻断组胺阻断组胺H2受体受体抑制基础胃酸、夜间胃抑制基础胃酸、夜间胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌；减少胃蛋白酶分泌；对胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌；减少胃蛋白酶分泌；对胃黏膜有保护作用。黏膜有保护作用。用于胃、十二指肠溃疡、卓用于胃、十二指肠溃疡、卓-艾综合征。艾综合征。体内过程体内过程：口服吸收快、完全，血浆蛋白结合率约口服吸收快、完全，血浆蛋白结合率约19，体内分布广，可通过胎盘屏障。部分代谢，代谢物及原形体内分布广，可通过胎盘屏障。部分代谢，代谢物及原形经肾排出，经肾排出，t1/2约约1.9h，肾功不良时延
5、长。，肾功不良时延长。不良反应不良反应：头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。内分泌：精子数内分泌：精子数，性功能，性功能，男性乳腺发育，女性，男性乳腺发育，女性溢乳等；偶见：心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。溢乳等；偶见：心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。相互作用相互作用：为肝药酶抑制剂，与苯二氮卓类为肝药酶抑制剂，与苯二氮卓类、华法林、华法林、苯妥英、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物合用苯妥英、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物合用上述药物上述药物血药浓度血药浓度。雷尼替丁（雷尼替丁（Ranitidine）似西咪替丁，但抗酸作用较强，似西咪替丁，但抗酸作用较强，
6、对肝药酶的抑制作用较弱对肝药酶的抑制作用较弱。可缓解症状，促进溃疡愈合。可缓解症状，促进溃疡愈合。法莫替丁（法莫替丁（Farnotidine）似西咪替丁，抑制胃酸分泌作似西咪替丁，抑制胃酸分泌作用较强，用较强，不抑制肝药酶，不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，不影响血催乳无抗雄激素作用，不影响血催乳素浓度。素浓度。尼扎替丁尼扎替丁(nizatidine)与雷尼替丁相似，与雷尼替丁相似，罗沙替丁罗沙替丁(roxatidine)用于治疗溃疡病。用于治疗溃疡病。2.H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药（质子泵抑制药（质子泵抑制药）代表药：代表药：奥美拉唑奥美拉唑（Omeprazole）药理作用与作用机制药理
7、作用与作用机制 抑制抑制H+、胃蛋白酶分泌。、胃蛋白酶分泌。作用强、久。作用强、久。H+-K+-ATP酶（酶（a a、两个亚单位）两个亚单位）-胞质内的小管胞质内的小管囊泡上。囊泡上。壁细胞受到刺激壁细胞受到刺激酶移至分泌小管膜上、被激活酶移至分泌小管膜上、被激活 酶酶被磷酸化被磷酸化转移转移H+至胞外、至胞外、K+至胞内。至胞内。H+-K+-ATP酶抑制药与酶的酶抑制药与酶的a a 亚单位结合，使酶失活，亚单位结合，使酶失活，抑制抑制H+的分泌。同时胃蛋白酶分泌也有减少。的分泌。同时胃蛋白酶分泌也有减少。对幽门螺杆菌有抑制作用。对幽门螺杆菌有抑制作用。奥美拉唑（奥美拉唑（Omeprazole
8、）-第一代质子泵抑制剂。第一代质子泵抑制剂。体内过程体内过程 口服易吸收，口服易吸收，13h达峰，食物可减少吸收。达峰，食物可减少吸收。血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率95，肝代谢，肾排，肝代谢，肾排，t1/20.5-1.5h。临床应用临床应用 反流性食管炎；消化性溃疡；上消化反流性食管炎；消化性溃疡；上消化道出血；幽门螺杆菌感染。道出血；幽门螺杆菌感染。兰索拉唑（兰索拉唑（Lansoprazole）-第二代质子泵抑制药。第二代质子泵抑制药。似奥美拉唑，但抑酸及抗幽门螺杆菌似奥美拉唑，但抑酸及抗幽门螺杆菌作用较强。作用较强。潘多拉唑（潘多拉唑（Pantoprazole）雷贝拉唑雷贝拉唑(rabep
9、razole)第三代质子泵抑制药。第三代质子泵抑制药。吸收快、半衰期短、持续时间久吸收快、半衰期短、持续时间久。似奥美拉唑，抗胃酸分泌、缓解症状、治愈黏膜损害的似奥美拉唑，抗胃酸分泌、缓解症状、治愈黏膜损害的 效果优于其他抗酸药物。效果优于其他抗酸药物。3.M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 阻断胃壁细胞上的阻断胃壁细胞上的M3 3受体，抑制胃酸分泌；受体，抑制胃酸分泌；减少组胺和促胃液素等释放，间接减少胃酸的分泌；减少组胺和促胃液素等释放，间接减少胃酸的分泌；解痉。解痉。阿托品、溴化丙胺太林：不良反应较多。阿托品、溴化丙胺太林：不良反应较多。哌仑西平：哌仑西平：能显著抑制胃酸分泌，明显缓解溃疡症
10、状。能显著抑制胃酸分泌，明显缓解溃疡症状。替仑西平：替仑西平：作用强、久，主要用于治疗溃疡病。作用强、久，主要用于治疗溃疡病。4.促胃液素受体阻断药促胃液素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺Proglumide 与与gastrin竞争促胃液素受体，抑制胃酸分泌；促进胃黏膜竞争促胃液素受体，抑制胃酸分泌；促进胃黏膜黏液合成；增强胃黏膜的屏障作用；发挥抗溃疡病作用。黏液合成；增强胃黏膜的屏障作用；发挥抗溃疡病作用。不良反应有：恶心、腹痛等。少见：头痛、头晕、失眠、不良反应有：恶心、腹痛等。少见：头痛、头晕、失眠、偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。
11、（三）胃黏膜保护药（三）胃黏膜保护药 米索前列醇（米索前列醇（Misoprostol）前列腺素前列腺素E E1 1的衍生物。的衍生物。抑制基础胃酸分泌、食物、组胺抑制基础胃酸分泌、食物、组胺等引起的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。等引起的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。还可提高黏液分泌、促进胃黏膜受损上皮细胞重建和增还可提高黏液分泌、促进胃黏膜受损上皮细胞重建和增殖、增加胃黏膜血流，提高胃黏液屏障功能。殖、增加胃黏膜血流，提高胃黏液屏障功能。口服吸收良好，单次给药持续口服吸收良好，单次给药持续3h。用于胃、十二指肠溃疡，有预防复发作用。用于胃、十二指肠溃疡，有预防复发作用。对长期应用对长期应用非甾
12、体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效。非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效。不良反应：常见有腹泻、头痛、头晕。不良反应：常见有腹泻、头痛、头晕。孕妇、前列腺素过敏者禁用。孕妇、前列腺素过敏者禁用。硫糖铝（硫糖铝（Sucralfate）口服，在胃酸中解离为氢氧化铝口服，在胃酸中解离为氢氧化铝抗酸、硫酸蔗糖复抗酸、硫酸蔗糖复合物合物 促溃疡愈合。并抑制幽门螺杆菌的繁殖，阻止其促溃疡愈合。并抑制幽门螺杆菌的繁殖，阻止其蛋白酶、脂酶对黏膜的破坏。蛋白酶、脂酶对黏膜的破坏。可用于消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎。可用于消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎。枸橼酸铋钾（枸橼酸铋钾（Bi
13、smuth potassium citrate）胶体铋：吸附胃蛋白酶并降低其活性，覆盖溃疡面形胶体铋：吸附胃蛋白酶并降低其活性，覆盖溃疡面形成保护层以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促成保护层以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合。进溃疡愈合。（四）抗幽门螺杆菌药（四）抗幽门螺杆菌药 常用有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素、甲硝常用有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素、甲硝唑等。临床常用唑等。临床常用奥美拉唑奥美拉唑、阿莫替林阿莫替林和和甲硝唑甲硝唑联合治疗。联合治疗。二、消化功能调节药二、消化功能调节药（自学）（自学）（一）、助消化药（一）、助消化药 为消化液中成分或促
14、进消化液分泌的药物。为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。用于消化道功能减弱、消化不良等。用于消化道功能减弱、消化不良等。1.胃蛋白酶胃蛋白酶(pepsin)常与稀盐酸合用，辅助治疗胃酸、常与稀盐酸合用，辅助治疗胃酸、消化酶分泌不足引起胃蛋白酶缺乏症。消化酶分泌不足引起胃蛋白酶缺乏症。2.胰酶胰酶(pancreatin)含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶。口服用于治疗消化不良。肪酶。口服用于治疗消化不良。3.乳酶生乳酶生(1actasin)又称表飞鸣，干燥的活乳酸杆菌又称表飞鸣，干燥的活乳酸杆菌制剂。能分解糖类产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败制剂。能分解糖类产生乳酸，
15、提高肠内酸性，抑制腐败菌繁殖，减少发酵和产气。菌繁殖，减少发酵和产气。主要用于小儿消化不良、腹泻。不宜与抗菌药或吸附主要用于小儿消化不良、腹泻。不宜与抗菌药或吸附药同时服用。药同时服用。(二）二）.止吐药与胃肠促动药止吐药与胃肠促动药 常用的有三类：常用的有三类：1）H1受体阻断药：受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪等，有中枢镇静、苯海拉明、异丙嗪等，有中枢镇静、止吐作用，用于晕动病、内耳眩晕症等。止吐作用，用于晕动病、内耳眩晕症等。2）M胆碱受体拮抗药胆碱受体拮抗药：东莨菪碱。降低迷路感受器的：东莨菪碱。降低迷路感受器的 敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，抗晕动病，预敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，
16、抗晕动病，预 防和治疗恶心、呕吐。防和治疗恶心、呕吐。3）D2受体阻断药受体阻断药：胃肠动力药。阻断中枢：胃肠动力药。阻断中枢 CTZ的的D2 受体、还能阻断外周胃肠道的多巴胺受体，促进胃受体、还能阻断外周胃肠道的多巴胺受体，促进胃 肠排空。肠排空。甲氧氯普胺（甲氧氯普胺（Metoclopramide)又称灭吐灵又称灭吐灵 作用于延脑作用于延脑CTZ，阻断，阻断D2受体，较高剂量也作用于受体，较高剂量也作用于 5-HT3 受体；阻断胃肠受体；阻断胃肠DA受体受体，增加胃肠运动。，增加胃肠运动。主要用于治疗胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕主要用于治疗胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕 吐。口服可预防各种原因引起的呕吐。吐。口服可预防各种原因引起的呕吐。大剂量大剂量iv或长期用可引起明显的锥体外系症状，也可或长期用可引起明显的锥体外系症状，也可 出现疲劳、精神抑郁。孕妇慎用。出现疲劳、精神抑郁。孕妇慎用。多潘立酮（多潘立酮（Domperidone）又称吗丁啉又称吗丁啉 拮抗拮抗CTZ和上消化道的多巴胺和上消化道的多巴胺D2受体，加强胃肠蠕动，受体，加强胃肠蠕动，促进胃肠排空，防止食物反流
