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1、抗菌药物的临床应用抗菌药物的临床应用概念概念抗菌药物系指具有杀灭和抑制各种病原微生物的作用，可以口服、肌注、静注等全身应用的各种抗生素、磺胺药和其他化学合成药抗生素系指在高稀释度下对一些特异微生物如细菌、真菌、立克次体、支原体、衣原体和病毒等有杀灭或抑制作用的微生物产物主要抗菌药物主要抗菌药物-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 化学结构中具有-内酰胺环 繁殖期杀菌剂青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类-内酰胺酶抑制剂及其复合制剂内酰胺酶抑制剂及其复合制剂碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素非典型非典型-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素单环单环-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 青霉素青霉素类常用其钠盐或钾盐
2、主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等耐酸青霉素 青霉素V和苯氧乙基青霉素耐酸、耐酶青霉素 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林青霉素青霉素 广谱青霉素 耐酸 不耐酶 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林头孢菌素类头孢菌素类 头孢菌素各代的抗菌作用比较 分代抗菌活性对-内酰胺酶的稳定性革兰阳性菌革兰阴性菌金黄色葡萄球菌革兰阴性菌第一代第二代第三代第四代头孢菌素类头孢菌素类 第一代头孢菌素 主要用于耐药金葡菌感染 常用头孢噻吩、头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄及头
3、孢羟氨苄 对肾脏有一定毒性第二代头孢菌素 主要用于革兰阴性菌所致感染 常用头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安和头孢克洛 对肾脏的毒性较第一代有所降低头孢菌素类头孢菌素类 第三代头孢菌素 主要用于革兰阴性菌所致严重感染 常用头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢克肟 对肾脏基本无毒性头孢他定对铜绿假单胞菌作用强第四代头孢菌素 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定、头孢噻利、头孢唑兰-内酰胺酶抑制剂及其复合制剂内酰胺酶抑制剂及其复合制剂 常用-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦-内酰胺酶抑制剂复合制剂 头孢哌酮/舒巴坦 氨苄西林/舒巴坦 阿莫西林/舒巴坦 阿莫西林/克拉维酸 替
4、卡西林/克拉维酸 头孢哌酮/他唑巴坦 哌拉西林/他唑巴坦碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素 抗菌谱广 抗菌活性强 对-内酰胺酶稳定 对绝大多数革兰阳性与阴性菌、需氧菌与厌氧菌及多重耐药菌均有良好的抗菌活性毒性低 用于治疗严重细菌感染主要品种有亚胺培南/西司他丁、美洛培南、帕尼培南/倍他米隆非典型非典型-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 头霉素类 常用头孢西丁、头孢美唑 抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同 对厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良好作用 适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌混合感染非典型非典型-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素氧头孢烯类 拉氧头孢 抗菌活性与头孢噻肟相仿 对革兰阳性和阴性菌及厌
5、氧菌，尤其脆弱拟杆菌的作用强 对-内酰胺酶极稳定 血药浓度维持较久单环单环-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 氨曲南 对需氧革兰阴性菌具有强大杀菌作用 耐酶、低毒、优点 对青霉素等无交叉过敏 可用于青霉素过敏患者 并常作为氨基甙类的替代品使用 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 属静止期杀菌剂 杀菌作用呈浓度依赖性 对革兰阴性杆菌作用强 具有明显的抗生素后效应 治疗浓度范围窄 有肾毒性和耳毒性主要品种 链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星 四环素类抗生素四环素类抗生素 快速抑菌剂 用于多种细菌及立克次体、衣原体、支原体等所致感染主要品种四环素、土霉素、金霉素、多西环素、
6、强力霉素四环素类抗生素四环素类抗生素 不良反应有 消化道反应。肝损害。肾损害。影响牙齿及骨骼的发育，故8岁以下小儿禁用。有局部刺激，故不可肌注，静滴宜充分稀释。有过敏反应。使用时间稍长，易致肠道菌群失调。含钙及二价以上金属离子之药物、食物，均可形成络合物而阻碍其利用。酰胺醇类抗生素酰胺醇类抗生素 广谱抑菌剂主要包括氯霉素和甲砜霉素对革兰阴性菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体等具良好抗菌作用。大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 生长期快速抑菌制剂 抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、弯
7、曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 主要品种 红霉素 琥乙红霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、阿奇红霉素、克拉霉素不良反应 肝毒性 有局部刺激性，不宜肌注 可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行茶碱血浓度监测，以防意外 林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素 快速抑菌剂对大多数革兰阳性菌及某些厌氧的革兰阴性菌有效主要品种 林可霉素、克林霉素多肽类抗生素多肽类抗生素 杀菌剂抗菌作用强 抗菌谱窄主要品种 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多粘菌素、杆菌肽喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生
8、素 喹诺酮类药物的研究与上市时间上市时间主要代表药物抗菌谱第一代19621969年萘啶酸、吡咯米酸革兰阴性菌第二代19691979年吡哌酸、西诺沙星革兰阴性菌、部分革兰阳性菌第三代19801996年诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、司帕沙星、培氟沙星、洛美沙星、托氟沙星、加替沙星革兰阴性和阳性菌、分枝杆菌、军团菌、支原体和衣原体第四代1997年格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲代沙星革兰阴性和阳性菌、厌氧菌、分枝杆菌、军团菌、支原体和衣原体磺胺类磺胺类静止期杀菌剂广谱抗菌药 抗菌作用比较弱 主要品种 磺胺嘧啶（SD）复方磺胺甲恶唑（COSMZ）柳氮磺吡啶等。呋喃类呋喃
9、类 抑菌剂抗菌谱广 主要品种 呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林 咪唑类咪唑类 对厌氧菌、原虫、滴虫有较强的杀灭作用常用 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 其他抗菌药其他抗菌药 磷霉素、夫西地酸、新生霉素、莫匹罗星抗真菌药抗真菌药 两性霉素B、制霉菌素、酮康唑、咪康唑、克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、氟胞嘧啶、奈替芬、特比奈芬 抗菌药物的分类抗菌药物的分类广谱 窄谱杀菌剂 抑菌剂时间依赖性 浓度依赖性抗菌药物的分类抗菌药物的分类药物种类作用机理抗菌活力内酰胺类抑制菌细胞壁后期合成繁殖期杀菌剂糖肽类抑制菌细胞壁中期合成同上磷霉素抑制菌细胞壁早期合成同上氨基糖苷类抑制细菌蛋白质合成静止期杀菌剂大环内酯类同上快
10、效抑菌剂四环素类同上快效抑菌剂林可霉素类同上抑菌剂氯霉素类同上抑菌剂恶唑烷酮类同上低-抑，高-杀链阳霉素类同上低-抑，高-杀利福霉素抑制细菌RNA合成静止期杀菌剂喹诺酮类抑制细菌DNA合成静止期杀菌剂磺胺类抑制细菌叶酸、DNA合成静止期杀菌剂多粘菌素类损害细胞膜杀菌剂环酯肽类损害细胞膜抑菌剂抗菌药物的药代动力学抗菌药物的药代动力学吸收一般口服后12小时 肌注后0.51小时血药浓度可达高峰值口服不吸收或甚少吸收的药物：氨基糖苷类、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素B、多数头孢类口服吸收很少 抗菌药物的药代动力学抗菌药物的药代动力学分布一般血供丰富的组织如肝、肾、肺药物浓度高CSF浓度高：青霉素、头孢
11、呋辛、头孢噻肟、头孢曲松、美罗培南、INH、磺胺类、甲硝唑、氯霉素等无论有无炎症，脑脊液药物浓度均不能达到抑菌水平者：苯唑西林、红霉素、林可霉素、氨基糖苷类、酮康唑抗菌药物的药代动力学抗菌药物的药代动力学分布骨浓度高：克林、林可、磷霉素和多数氟喹诺酮类前列腺浓度高：氟喹诺酮、红霉素、四环素、COSMZ可透过胎盘屏障的药物有：氨基糖苷类、四环素、氯霉素、磺胺药、氟喹诺酮类抗菌药物的药代动力学抗菌药物的药代动力学代谢排泄大部分抗菌药物经肾排泄，部分经肝胆系统排出；尚可分泌至唾液、泪液、支气管分泌物、痰液、乳汁中青霉素类和头孢菌素类大多品种、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、磺胺类等主要经肾排泄抗菌药物的药代
12、动力学抗菌药物的药代动力学胆汁浓度高：头孢曲松、头孢哌酮、大环内酯、林可、氨苄西林、利福平胆汁中达一定浓度：氨基糖苷类、氨苄西林、哌拉西林等胆汁浓度低：万古、多粘、氯霉素粪便：大环内酯、四环素、利福平及很少吸收的氨基糖苷类另外，氨基糖苷及头孢菌素类经透析而大部分被清除，应补充半剂或一剂 抗菌药物的给药方法抗菌药物的给药方法给药途径给药途径 口服适用于轻中度感染患者，应采用口服吸收完全、生物利用度高者（6090%以上）的药物。常用的如氯霉素、多西环素、米诺环素、利福平、克林霉素、头孢氨苄、头孢拉定、甲硝唑、氟康唑、氟孢嘧啶、阿莫西林、罗红霉素、复方SMZ、左氧氟沙星等抗菌药物的给药方法抗菌药物的
13、给药方法肌注处理中度感染患者除口服外亦可采用肌注给药。但某些药物局部刺激性较强，需与局麻剂同用，并局部可有硬结形成影响吸收。四环素盐酸盐、红霉素乳糖酸盐、万古霉素、两性霉素B等不宜肌注静脉推注或滴注严重感染宜静脉给药 抗菌药物的给药方法抗菌药物的给药方法给药间隔时间给药间隔时间浓度依赖性抗菌药 如氨基糖苷类、氟喹诺酮类等，给药间隔时间可较长，每日给药次数可较少，12次时间依赖性抗菌药 如内酰胺类、大环内酯类等给药间隔时间较短，需一日多次给药 34次抗菌药物的给药方法抗菌药物的给药方法疗程疗程治疗急性感染通常宜用至体温正常、症状消退后34天感染性心内膜炎的疗程需46周或更长，宜用杀菌剂伤寒在退热
14、后至少继续用药710天布鲁菌病的疗程需6周以上，有的患者需用多个疗程溶血性链球菌咽炎或扁桃体炎用青霉素疗程不宜少于10天，以防止或减少风湿热发生抗菌药物的给药方法抗菌药物的给药方法流脑、流感杆菌脑膜炎疗程1周，李斯特菌、B组链球菌、革兰阴性杆菌脑膜炎23周肺炎球菌肺炎 热退后35天；革兰阴性杆菌、葡萄球菌肺炎需34周。军团菌、支原体、衣原体肺炎23周单纯膀胱炎35日，急性肾盂肾炎2周，反复发作上尿路感染可延长至6周急性前列腺炎10天，慢性13个月抗菌药物的局部应用原则抗菌药物的局部应用原则选用能杀灭或抑制局部细菌而毒性较小者选用刺激性小的药物，以免损伤局部组织不易引起过敏反应尽量采用主要供局部
15、应用的药物如新霉素、杆菌肽、莫匹罗星、SD-银盐等，避免用主要供全身应用的药物用于大面积烧伤或创伤时，注意因创面吸收药量过多发生不良反应的可能老年感染患者抗菌药物应用原则避免采用肾毒性药物氨基糖苷类、万古霉素，必须采用时按肾功能调整给药方案剂量宜适当减少，或用最小有效剂量宜选用杀菌剂 抗菌药物在新生儿患者中的应用药物的给药间隔通常较成人或年长儿为长主要经肝脏代谢的药物（如氯霉素、磺胺药）及经肾脏排泄的抗菌药（如氨基糖苷类、万古霉素）应尽量避免应用，必须采用时应进行血药浓度监测不可用氟喹诺酮类不宜肌注给药需按日龄而调整给药方案（1个月内）妊娠期患者用药妊娠期患者用药FDA妊娠期用药分类 A类：在
16、孕妇中进行的研究无危险性 B类：动物实验无危险性，但人类研究无足够资料，或动物中有毒性，人类研究无危险性 C类：动物实验有毒性，人类研究资料少，但药物的应用可能利大于弊 D类：已证实对人类的危险性，但药物的应用获益可能大 X类：人类中可致胎儿异常，危险性大于受益妊娠期患者用药妊娠期患者用药抗菌药物在孕妇中的危险性分类（根据美国FDA分类）药物分类药物分类药物分类氨基糖苷类D利奈唑胺C磺胺药C内酰胺类B大环内酯类B四环素类D氯霉素C克拉霉素C万古霉素C喹诺酮类C甲硝唑B两性霉素BB克林霉素B呋喃妥因B氟胞嘧啶C磷霉素B吡咯类C不同病理情况抗菌药物的应用不同病理情况抗菌药物的应用 肝功能减退时抗菌药物的选用肾功能减退时抗菌药物的选用抗菌药物临床应用的现状抗菌药物临床应用的现状各种病原微生物所致感染性疾病遍布临床各科，其中细菌性感染最常见，抗菌药物是临床最广泛应用的药物之一目前已用于临床的抗菌药品种200余种，抗菌药过多使用及滥用普遍据统计一些医院中抗菌药物约占门诊处方的21%57%抗菌药物临床应用的现状抗菌药物临床应用的现状2001年全国178家医院统计，住院病人中使用抗菌药物者平均占床位
