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1、第第10章拟肾上腺素药章拟肾上腺素药（Adrenergic drugs）受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药 （表（表10-110-1）定义：定义：是一类化学结构和药理作用与肾上是一类化学结构和药理作用与肾上腺素相似的药物，这些药物与交感神经腺素相似的药物，这些药物与交感神经兴奋的效应相似。通过激活突触前后膜兴奋的效应相似。通过激活突触前后膜肾上腺素受体或去甲肾上腺素受体发挥肾上腺素受体或去甲肾上腺素受体发挥作用。作用。肾上腺素的合成、释放与消除肾上腺素的合成、释放与消除4肾上腺素受体（亚型）分布肾上腺素受体（亚型）分布11232受体受体,受体效应受体效应 11：散瞳、
2、血管收缩、肝糖元分解散瞳、血管收缩、肝糖元分解 22：反馈抑制：反馈抑制NANA释放释放 1 1：心脏兴奋心脏兴奋 2 2：血管扩张，支气管扩张，糖元分解血管扩张，支气管扩张，糖元分解 (肝、肌）肝、肌）3 3：脂肪分解：脂肪分解 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂6分类分类受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药代表药代表药肾上腺素肾上腺素（adrenalineadrenaline，AdrAdr）多巴胺多巴胺麻黄碱麻黄碱去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenalinenoradrenaline，NANA）间羟胺间羟胺去氧肾上腺素去氧肾上腺素甲氧胺甲氧胺异丙肾上腺素
3、异丙肾上腺素（isoprenalineisoprenaline，IsoIso）多巴酚丁胺多巴酚丁胺和和受体激动剂受体激动剂肾上腺素肾上腺素体内过程：体内过程：化学性质不稳定，遇光分解，遇碱氧化变红或棕而化学性质不稳定，遇光分解，遇碱氧化变红或棕而失效。失效。1、口服口服后被后被碱性消化液破坏碱性消化液破坏，部分在肠粘膜和肝中，部分在肠粘膜和肝中灭活，故不能口服。灭活，故不能口服。2、皮下注射皮下注射Adr，可使血管收缩，影响其自身吸收，可使血管收缩，影响其自身吸收（起效慢，维持时间长）。（起效慢，维持时间长）。3、肌注，肌注，Adr对肌肉血管不产生收缩作用，吸收较对肌肉血管不产生收缩作用，吸收
4、较快。快。药理作用：药理作用：1、1、2 1、心脏、心脏 激动窦房结、传导系统和心肌激动窦房结、传导系统和心肌1受体受体，正性肌力、正性传导、正性心律正性肌力、正性传导、正性心律。增加耗氧和自增加耗氧和自律性律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快速型心律失常。速型心律失常。心跳骤停的复苏（溺水、心跳骤停的复苏（溺水、电击、手术意外、心脏电击、手术意外、心脏传导阻滞所致的心跳骤传导阻滞所致的心跳骤停）停）2、血管、血管 激动血管平滑肌激动血管平滑肌1、2受体受体。收缩收缩-1扩张扩张-2不变不变小动脉冠脉大动脉毛细血管骨骼肌血管静脉皮肤和粘膜脑和肺肾血管
5、和肠系膜10 3.血压血压小剂量，收缩压小剂量，收缩压（1），），舒张压舒张压 （2），脉压），脉压 大剂量，收缩压大剂量，收缩压（1），），舒张压舒张压（1）静脉注射后，先升后降静脉注射后，先升后降Adr升压作用的翻转升压作用的翻转：预先给予：预先给予受体阻断药，受体阻断药，Adr的的升压作用被翻转为降压作用。升压作用被翻转为降压作用。（阻断（阻断 仅表现仅表现 的作用）的作用）有利于血液对各组织脏有利于血液对各组织脏器的灌流器的灌流114.支气管支气管 平滑肌松弛（平滑肌松弛（2受体）受体）抑制过敏物质释放（支气管粘膜层和粘膜抑制过敏物质释放（支气管粘膜层和粘膜下层肥大细胞的下层肥大细胞的
6、2受体）受体）支气管粘膜血管收缩（支气管粘膜血管收缩（1受体）受体）5.增强代谢增强代谢 糖原分解、脂肪分解糖原分解、脂肪分解过敏性休克过敏性休克临床应用临床应用1、心脏骤停的复苏、心脏骤停的复苏2、过敏性休克：、过敏性休克：（首选首选肾上腺素）肾上腺素）3、支气管哮喘：、支气管哮喘：支气管扩张支气管扩张4、与局麻药配伍：、与局麻药配伍：收缩注射部位周围血管，延缓收缩注射部位周围血管，延缓局麻药吸收，使局麻作用延长，并减少局麻药中局麻药吸收，使局麻作用延长，并减少局麻药中毒的发生。毒的发生。5、局部止血：鼻粘膜、齿龈出血、局部止血：鼻粘膜、齿龈出血13【不良反应不良反应】血压升高，心律失常等血
7、压升高，心律失常等禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、脑血管硬化脑血管硬化受体激动药受体激动药去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NA,NE）药理作用药理作用（1、弱弱1）1、激动、激动1，心脏兴奋心脏兴奋（弱于（弱于Adr）收缩收缩-1小动脉毛细血管皮肤和粘膜肾血管和肠系膜脑、肝、骨骼肌血管2、激动、激动1受体，具有强大的受体，具有强大的血管收缩血管收缩作用作用3、升高血压升高血压：小剂量收缩血管尚不明显时，既表现兴奋心小剂量收缩血管尚不明显时，既表现兴奋心脏作用，收缩压明显增高，舒张压略升，脏作用，收缩压明显增高，舒张压略升，脉压变大；脉压变大；大剂量收缩所
8、有血管，收缩压和舒张压均升大剂量收缩所有血管，收缩压和舒张压均升高高临床应用临床应用1、早期神经源性休克和药物中毒低血压（血早期神经源性休克和药物中毒低血压（血管扩张，血压下降）管扩张，血压下降）静点静点NA，暂时暂时维持血压，保证重要脏维持血压，保证重要脏器血液供应。禁止剂量过大，时间过久。器血液供应。禁止剂量过大，时间过久。2、上消化道出血：上消化道出血：13mg稀释后口服稀释后口服不良反应不良反应1、NA 静脉点滴静脉点滴 不能漏出不能漏出皮下坏死（热皮下坏死（热敷，敷，受体阻断如酚妥拉明剂浸润注射）受体阻断如酚妥拉明剂浸润注射）2、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭3、避免突然停药、避免突
9、然停药慎用于高血压、动脉硬化、冠心病、青光眼。慎用于高血压、动脉硬化、冠心病、青光眼。受体激动药受体激动药 Iso异丙肾上腺素异丙肾上腺素药理作用：药理作用：1、21、心脏兴奋：心脏兴奋：1正性作用正性作用（较（较Adr更少引起心律失常）更少引起心律失常）2、舒张血管：舒张血管：23、血压下降血压下降：收缩压上升，舒张压下降：收缩压上升，舒张压下降4、扩张支气管：扩张支气管：（Adr对伴有粘膜水肿病人效果更佳）对伴有粘膜水肿病人效果更佳）5、促进代谢促进代谢：分解脂肪，糖原：分解脂肪，糖原临床应用临床应用1.心脏骤停的复苏：常与心脏骤停的复苏：常与Adr 合用合用2.支气管哮喘：舌下支气管哮喘
10、：舌下 或或 喷雾喷雾（快、强）（快、强）3.房室传导阻滞房室传导阻滞：舌下或舌下或 静脉点滴静脉点滴不良反应不良反应慎用于心脏病、心律失常、甲亢慎用于心脏病、心律失常、甲亢药理作用药理作用 Adr NAIso受体受体 1 1 2 1 11 2心脏心脏兴奋兴奋兴奋（弱）兴奋（弱）兴奋兴奋血管血管不同部位不同部位选择选择收缩收缩 扩张扩张血压血压先升后降先升后降升高升高下降下降支气管支气管舒张舒张舒张舒张 代谢代谢促进促进促进促进 Adr NAIso临床应用临床应用1、心脏骤停的复、心脏骤停的复苏苏2、过敏性休克：、过敏性休克：3、支气管哮喘：、支气管哮喘：4、与局麻药配伍：、与局麻药配伍：5、
11、局部止血：、局部止血：1、早期神经源、早期神经源性休克和药物性休克和药物中毒低血压中毒低血压2、上消化道出、上消化道出血血1、心脏骤停的、心脏骤停的复苏复苏2、支气管哮喘、支气管哮喘3、房室传导阻、房室传导阻滞滞23第第11章章 抗肾上腺素药抗肾上腺素药Antiadrenergic Drugs受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药24受体阻断药受体阻断药分类：分类：1、非选择性（、非选择性（1、2）短效：短效：酚妥拉明酚妥拉明、妥拉唑林；妥拉唑林；长效：长效：酚苄明酚苄明2、选择性、选择性1阻断药：哌唑嗪（治疗高血压、阻断药：哌唑嗪（治疗高血压、顽固性心衰）顽固性心衰）3、选择性、选择性2阻
12、断药：育亨宾阻断药：育亨宾（药理研究）（药理研究）25酚妥拉明（酚妥拉明（phentolamine）短效短效受体阻断药受体阻断药【药理作用药理作用】1、扩张血管扩张血管：阻断：阻断受体，直接舒张血管受体，直接舒张血管 血压下降血压下降2、兴奋心脏兴奋心脏：阻断突触前膜：阻断突触前膜2受体受体 使心输出量使心输出量 ，心率，心率3、拟胆碱，拟组胺拟胆碱，拟组胺作用作用 Adr升压作用翻转升压作用翻转临床应用1、外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病）和血栓闭塞性脉管炎、外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病）和血栓闭塞性脉管炎2、NA点滴外漏点滴外漏3、抗休克、抗休克补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改补充血容
13、量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善微循环。主张与善微循环。主张与NA合用，减弱合用，减弱NA的的 1而保留而保留 1，心收心收缩力缩力，脉压，脉压，有利于器官血液供应有利于器官血液供应。4、肾上腺嗜铬细胞瘤肾上腺嗜铬细胞瘤诊断和术前处理诊断和术前处理利用利用翻转翻转Adr的升的升压为降压原理压为降压原理。防止术中高血压危象发生（大量。防止术中高血压危象发生（大量Adr释释放）放）5、急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰（扩张小急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰（扩张小A和小和小V，减轻心脏前后负荷，适当的兴奋心脏）减轻心脏前后负荷，适当的兴奋心脏）27【不良反应不良反应】体位性低血压，心动过速，心绞痛体
14、位性低血压，心动过速，心绞痛胃肠道反应，诱发溃疡胃肠道反应，诱发溃疡酚苄明酚苄明 Phenoxybenzamine 药理学特点：药理学特点：长效长效受体受体阻断药阻断药起作用慢、强、久（一次给药维持起作用慢、强、久（一次给药维持34日），日），29受体阻断药受体阻断药非选择性非选择性阻断药阻断药：普萘洛尔普萘洛尔、吲哚洛尔、吲哚洛尔选择性选择性11阻断药：阻断药：和和阻断药：阻断药：拉贝洛拉贝洛尔尔阿替洛尔、艾司洛尔阿替洛尔、艾司洛尔30药理作用药理作用1.选择性选择性受体阻断受体阻断 心血管：心血管：心脏抑制，血管收缩心脏抑制，血管收缩 抑制抑制1，心输出量减少，交感兴奋，心输出量减少，交感
15、兴奋 抑制抑制2，兴奋性增强兴奋性增强 支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩（抑制（抑制2）肾素分泌减少肾素分泌减少（抑制（抑制1）减少代谢减少代谢：糖原分解：糖原分解 ，脂肪代谢，脂肪代谢血管收缩血管收缩312.内在拟交感胺活性内在拟交感胺活性（部分激动剂），（部分激动剂），常表现常表现不出来不出来 防止阻断作用过强（心脏、支气管）防止阻断作用过强（心脏、支气管）3.膜稳定作用膜稳定作用 （奎尼丁奎尼丁样作用或局麻作用）膜对离子样作用或局麻作用）膜对离子通透性降低，需很高浓度时才呈现，一般通透性降低，需很高浓度时才呈现，一般无意义无意义临床应用临床应用 （详细内容参看有关章节）（详细内容参看有关
16、章节）1.抗心绞痛抗心绞痛 普萘洛尔普萘洛尔 抑制心肌做功抑制心肌做功降低耗氧、延长舒张期降低耗氧、延长舒张期增加供氧增加供氧，降低心梗发生和发生后猝死率。，降低心梗发生和发生后猝死率。2.抗心律失常（快速性心律失常）抗心律失常（快速性心律失常）普萘洛尔普萘洛尔，降低自律性、心率、传导，延长不应期。对交降低自律性、心率、传导，延长不应期。对交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致效佳。感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致效佳。3.抗高血压抗高血压 普萘洛尔普萘洛尔4.充血性心力衰竭充血性心力衰竭：卡维地洛卡维地洛5.5.甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进的辅助治疗的辅助治疗 主要用主要用普萘洛尔普萘洛尔，目的是减轻症状（甲亢病，目的是减轻症状（甲亢病人人 受体数目多且对内源性儿茶酚胺反应性增受体数目多且对内源性儿茶酚胺反应性增高）：心率高）：心率、震颤、震颤、焦虑、焦虑、代谢、代谢 ；另外；另外抑制抑制T4 T4 转变为转变为T3T3（游离比例大，作用强）（游离比例大，作用强）短期内用于甲状腺危象、术前治疗短期内用于甲状腺危象、术前治疗。6.6.青光眼青光眼 噻吗洛尔噻吗洛尔局部应用，使房水的产局部应
