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1、第七章第七章 拟胆碱药拟胆碱药（Cholinomimetic Drugs）传出神经系统药物的分类传出神经系统药物的分类 M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）受体激动药（氨甲酰胆碱）胆碱受体激动药胆碱受体激动药 M受体激动药（受体激动药（毛果芸香碱毛果芸香碱）拟胆碱药拟胆碱药 N受体激动药（烟碱）受体激动药（烟碱）胆碱酯酶抑制剂（新斯的明）胆碱酯酶抑制剂（新斯的明）M受体阻断药（受体阻断药（阿托品阿托品）M1受体阻断药（哌仑西平）受体阻断药（哌仑西平）胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N1受体阻断药（六甲双铵）受体阻断药（六甲双铵）抗胆碱药抗胆碱药 N2受体阻断药（受体阻断药（筒箭毒碱筒箭毒碱）胆碱酯酶复
2、活药胆碱酯酶复活药（氯解磷定）（氯解磷定）(Cholinoceptor Agonist)(Cholinesterase Inhibitor)乙酰胆碱（乙酰胆碱（Ach）M、N受体激动药受体激动药 药理作用药理作用：o M M样作用样作用o N N样作用样作用o 中枢作用中枢作用H3CCH3NOCCH3CH3CH2CH2O+氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱 M、N 受体激动剂受体激动剂毛果芸香碱毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine）M M 胆碱受体激动药胆碱受体激动药药理作用药理作用 激动胆碱受体，发挥样作用激动胆碱受体，发挥样作用1眼眼2腺体腺体3平滑肌平滑肌一、对眼的作用一、对眼的作
3、用毛果芸香碱毛果芸香碱o 缩瞳缩瞳o 降低眼内压降低眼内压o 调节痉挛调节痉挛降低眼内压：降低眼内压：房水房水（睫状体上皮细胞分泌）睫状体上皮细胞分泌）后房后房 瞳孔前房瞳孔前房前房角的小梁网前房角的小梁网 巩膜静脉窦巩膜静脉窦 血液循环血液循环房水循环障碍可导致眼内压增高房水循环障碍可导致眼内压增高毛果芸香碱使瞳孔缩小，虹膜向中心拉紧，虹膜根部变毛果芸香碱使瞳孔缩小，虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于到达小梁网，通过巩膜薄，前房角间隙扩大，房水易于到达小梁网，通过巩膜静脉窦，进入血液循环，从而使眼内压降低。静脉窦，进入血液循环，从而使眼内压降低。调节痉挛调节痉挛毛果芸香碱
4、激动环状肌上的毛果芸香碱激动环状肌上的M M受体受体,使睫状肌收使睫状肌收缩缩,晶状体变凸晶状体变凸,远距离物体不能成像于视网膜远距离物体不能成像于视网膜,所所以看远处的物体模糊不清以看远处的物体模糊不清,只能看近物只能看近物,这种作用这种作用称为称为调节痊挛调节痊挛。临床应用临床应用 1.1.治疗青光眼治疗青光眼(闭角型、开角型）2.2.缩瞳缩瞳 不良反应不良反应1.1.睫状肌痉挛睫状肌痉挛 2.2.其它其它M M样作用样作用 N 胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂烟碱烟碱 N 受体激动药受体激动药山梗菜碱山梗菜碱 N1 受体激动药受体激动药胆胆 碱碱 酯酯 酶酶 抑抑 制制 剂剂 胆碱胆碱 AC
5、h +AChE 复合物复合物 乙酸乙酸 +AChE游离出来游离出来 （抗胆碱酯酶药）抗胆碱酯酶药）易易 逆逆 性性 难逆性难逆性 新斯的明新斯的明 有机磷酸酯类有机磷酸酯类 毒扁豆碱毒扁豆碱 新斯的明（新斯的明（Neostigmine）易逆性易逆性 药理作用及机制药理作用及机制 M样作用样作用 Neo +复合物复合物（AChE失活失活）AChE N样作用样作用 ACh大量蓄积大量蓄积+R 临床应用o 重症肌无力重症肌无力o 手术后腹气胀和尿潴留手术后腹气胀和尿潴留o 阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速o 肌松药过量中毒肌松药过量中毒不良反应不良反应o M M样、样、N N样作用样作用o
6、胆碱能危象胆碱能危象其他胆碱酯酶抑制剂其他胆碱酯酶抑制剂 毒扁豆碱毒扁豆碱 吡斯的明吡斯的明 加兰他敏加兰他敏 依酚氯铵依酚氯铵 安贝氯铵安贝氯铵有机磷酸酯类有机磷酸酯类 organophosphatesorganophosphates杀虫剂杀虫剂神经毒气神经毒气敌百虫敌百虫乐果乐果敌敌畏敌敌畏马拉硫磷马拉硫磷对硫磷对硫磷内吸磷内吸磷甲拌磷甲拌磷沙林沙林梭曼梭曼塔朋塔朋 药理作用及机制药理作用及机制 M样作用样作用 Org-P +磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶 AChE N样作用样作用 ACh大量蓄积大量蓄积+R有机磷酸酯类有机磷酸酯类中枢作用中枢作用 M 样作用症状样作用症状瞳孔缩小，视力模糊
7、；瞳孔缩小，视力模糊；流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫样分泌物；流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫样分泌物；支气管分泌增加和支气管痉挛，可导致呼吸困难，支气管分泌增加和支气管痉挛，可导致呼吸困难，严重者出现肺水肿；严重者出现肺水肿；恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁；恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁；心动过缓、血压降低。心动过缓、血压降低。N样作用症状样作用症状 ACh能神经能神经 M M样作用样作用 激动激动N1受体受体 兴奋兴奋 NA能神经能神经 心动过速，血压升高心动过速，血压升高 激动激动N2受体受体 兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌肌肉震颤、抽搐，肌无力、麻痹肌肉震颤、抽搐，肌无力、麻痹中枢神经系统症状中枢神经
8、系统症状先兴奋后抑制先兴奋后抑制不安、失眠、震颤、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭不安、失眠、震颤、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭M样作用症状样作用症状 轻度中毒轻度中毒N样作用症状样作用症状中枢神经系统症状中枢神经系统症状 中毒中毒中度中毒中度中毒严重中毒严重中毒急性中毒的解救原则急性中毒的解救原则 1.1.清除毒物避免继续吸收清除毒物避免继续吸收 清洗皮肤、洗胃、导泄清洗皮肤、洗胃、导泄2.2.进行对症治疗进行对症治疗 维持呼吸、循环维持呼吸、循环 ；注射阿托品注射阿托品3.3.使用胆碱酯酶复活药使用胆碱酯酶复活药 及早、足量、反复及早、足量、反复胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药是一类能使被有
9、机磷酸酯类抑胆碱酯酶复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的制的AChEAChE恢复活性的药物恢复活性的药物属于肟类化合物（属于肟类化合物（=NOH=NOH）氯解磷定氯解磷定(pralidoxime chloride,PAM-CI)碘解磷定碘解磷定(pralidoxime iodide，PAM-I)1使胆碱酯酶复活使胆碱酯酶复活 与磷酸化胆碱酯酶结合与磷酸化胆碱酯酶结合,进而夺取磷酰基团进而夺取磷酰基团,使使AChEAChE游离游离,恢复活性恢复活性。解毒机制解毒机制与有机磷酸酯结合与有机磷酸酯结合 还能直接与体内游离的有机磷酸酯结合成为无毒的磷还能直接与体内游离的有机磷酸酯结合成为无毒的磷酰化氯
10、解磷定，然后经肾脏随尿排出。酰化氯解磷定，然后经肾脏随尿排出。学习要点学习要点o 掌握掌握毛果芸香碱毛果芸香碱的作用、作用机制和应用的作用、作用机制和应用o 掌握掌握新斯的明新斯的明的作用、作用机制和应用的作用、作用机制和应用o 了解有机磷酸酯类中毒症状与解救了解有机磷酸酯类中毒症状与解救复习思考题复习思考题1.1.试述乙酰胆碱的试述乙酰胆碱的M M和和N N样作用样作用2.2.简述匹鲁卡品的作用和临床应用简述匹鲁卡品的作用和临床应用3.3.叙述新斯的明的药理作用和临床应用、不良叙述新斯的明的药理作用和临床应用、不良反应和应用注意事项反应和应用注意事项4.4.毒扁豆碱的药理学特点是什么？毒扁豆碱的药理学特点是什么？5.5.解磷定的作用和应用及注意事项解磷定的作用和应用及注意事项
