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1、第第1919章章 抗高血压药抗高血压药主要内容主要内容 血压与高血压血压与高血压 高血压的治疗原则高血压的治疗原则 常用抗高血压药物常用抗高血压药物 抗高血压药的合理应用抗高血压药的合理应用第一节第一节 概述概述 成人血压成人血压140/90mmHg 发病率发病率 15%20%分型：分型：原发性（原发性高血压）原发性（原发性高血压）90%继发性（症状性高血压）继发性（症状性高血压）10%高血压高血压 并发症并发症 心衰心衰 冠心病冠心病 脑血管意外脑血管意外 肾衰竭肾衰竭抗高血压药物应用的原则抗高血压药物应用的原则 (1)应用最低剂量应用最低剂量(2)及时换药及时换药(3)使用长效药物使用长效
2、药物(4)合理的联合用药合理的联合用药第二节第二节 常用抗高血压药物常用抗高血压药物抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类 1利尿药利尿药 如氢氯噻嗪等。如氢氯噻嗪等。2 2交感神经抑制药交感神经抑制药 （1 1）中枢性降压药）中枢性降压药 如可乐定、利美尼定等。如可乐定、利美尼定等。（2 2）神经节阻断药）神经节阻断药 如樟磺咪芬等。如樟磺咪芬等。（3 3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 如利舍平、胍乙啶等。如利舍平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药）肾上腺素受体阻断药 如普萘洛尔等。如普萘洛尔等。3 3肾素肾素-血管紧张素系统血管紧张素系统(RAS)(RAS)抑
3、制药抑制药（1）ACE抑制药抑制药 如卡托普利等。如卡托普利等。（2）血管紧张素）血管紧张素（Ang）受体）受体(AT1)阻断药阻断药 如氯沙坦等。如氯沙坦等。（3 3）肾素抑制药）肾素抑制药 如如瑞米吉仑等。等。4钙拮抗药钙拮抗药 如硝苯地平等。如硝苯地平等。5 5血管扩张药血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。如肼屈嗪和硝普钠等。氢氯噻嗪氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)降压机制降压机制 短期：短期：排排Na+利尿，利尿，细胞外液和血容量。细胞外液和血容量。长期：长期：排排NaNa+致血管平滑肌内致血管平滑肌内Na+，Na+-Ca2+交换，交换，Ca2+，血管平滑肌血管平滑肌舒张
4、；舒张；对对NA反应性反应性。一、利尿药一、利尿药临床应用临床应用 轻度高血压轻度高血压：氢氯噻嗪：氢氯噻嗪12.512.525mg25mg中、重度高血压：合用其他降压药。中、重度高血压：合用其他降压药。噻嗪类是降压治疗的基础药物之一，多与其他噻嗪类是降压治疗的基础药物之一，多与其他降压药合用，可减少后者剂量，减少不良反应。降压药合用，可减少后者剂量，减少不良反应。不良反应不良反应 长期用可致电解质紊乱、产生低血长期用可致电解质紊乱、产生低血K K+、低血、低血NaNa+、低血低血ClCl-、低血、低血 Mg Mg2+2+、低血容量；长期或大量、低血容量；长期或大量使用可致代谢紊乱，如引起高尿
5、酸血症、高血使用可致代谢紊乱，如引起高尿酸血症、高血糖及高脂血症。糖及高脂血症。呋塞米呋塞米(furosemide)高血压危象及伴肾功不良的高血压。高血压危象及伴肾功不良的高血压。托拉塞米（托拉塞米（torasemidetorasemide）用于轻度至中度高血压的治疗。降压疗效与氢氯噻嗪用于轻度至中度高血压的治疗。降压疗效与氢氯噻嗪相似，不良反应较少。相似，不良反应较少。吲达帕胺（吲达帕胺（indapamideindapamide）用于轻、中度高血压，伴有浮肿者更适宜。不引起血用于轻、中度高血压，伴有浮肿者更适宜。不引起血脂改变。脂改变。二、二、受体阻断药受体阻断药 常用药物常用药物普萘洛尔普
6、萘洛尔(propranolol)美托洛尔美托洛尔(metoprolol)阿替洛尔阿替洛尔(atenolol)降压特点降压特点生效缓慢、降压平稳；生效缓慢、降压平稳；用量个体差异大；用量个体差异大；长期用药可逆转左心室肥；长期用药可逆转左心室肥；不致水钠潴留，无耐受性。不致水钠潴留，无耐受性。降压机制降压机制 阻断心脏阻断心脏1 1受体受体，心排血量心排血量 。阻断肾小球旁细胞阻断肾小球旁细胞1 1受体受体，肾素释放肾素释放 ，RASRAS活性活性 。阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜2 2受体，受体，NANA释放释放 。阻断中枢阻断中枢受体，受体，外周交感活性外周交感
7、活性 。促进促进PGIPGI2 2合成。合成。临床应用临床应用各型高血压。各型高血压。对伴有高心排血量及高肾素活性者，伴对伴有高心排血量及高肾素活性者，伴CHFCHF、AMIAMI、心绞痛、糖尿病患者疗效较好。心绞痛、糖尿病患者疗效较好。普萘洛尔普萘洛尔（propranolol）体内过程：体内过程：口服吸收完全，肝首关消除显著，生物利用度口服吸收完全，肝首关消除显著，生物利用度约为约为2525，且个体差异较大。，且个体差异较大。t t1/21/2约为约为4 h4 h，但，但降压作用持续时间较长。降压作用持续时间较长。临床应用临床应用 用于各种高血压，用于各种高血压，可作为抗高血压的首选药单可作
8、为抗高血压的首选药单独应用，也可与其他抗高血压药如利尿药、独应用，也可与其他抗高血压药如利尿药、ACEACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药合用。对抑制药、钙拮抗药、血管扩张药合用。对心排血量及肾素活性偏高者疗效较好，高血压心排血量及肾素活性偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用受体阻受体阻断药较为合适。不引起直立性低血压，较少引断药较为合适。不引起直立性低血压，较少引起头痛和心悸，与利尿药合用对多数高血压患起头痛和心悸，与利尿药合用对多数高血压患者有效。者有效。不良反应与禁忌不良反应与禁忌 升高血浆三酰甘油水平，降低升高血浆三酰甘油水平，降低HDL
9、-HDL-胆固醇。胆固醇。长期应用后骤然停药，可使血压反跳性升高，心长期应用后骤然停药，可使血压反跳性升高，心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死。绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死。普萘洛尔禁用于哮喘、病态窦房结综合征及房室普萘洛尔禁用于哮喘、病态窦房结综合征及房室传导阻滞患者。传导阻滞患者。纳多洛尔纳多洛尔（nadolol）作用机制与普洛萘尔相似，但作用比普萘洛尔强作用机制与普洛萘尔相似，但作用比普萘洛尔强2 24 4倍。对心肌抑制较弱。一次口服降压作用可维倍。对心肌抑制较弱。一次口服降压作用可维持持24 h24 h。阿替洛尔阿替洛尔（atenolol）降压机制与普萘洛尔相同，但对心脏的降压机制与普
10、萘洛尔相同，但对心脏的1 1受受体有较大的选择性，体有较大的选择性，而对血管及支气管的而对血管及支气管的2 2受体的影响较小。但较大剂量时对血管及支气受体的影响较小。但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的管平滑肌的2 2受体也有作用。无膜稳定作用，受体也有作用。无膜稳定作用，无内在拟交感活性。无内在拟交感活性。拉贝洛尔拉贝洛尔（labetalol）在阻断在阻断受体的同时尚有轻度的受体的同时尚有轻度的受体阻断作受体阻断作用。用。其中阻断其中阻断1 1和和2 2受体程度相似，对受体程度相似，对1 1受受体作用较弱，对体作用较弱，对2 2受体则无作用。受体则无作用。适用于各种程度的高血压及高血压急症、适
11、用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。合用利尿药可增强其降压效果。合用利尿药可增强其降压效果。卡维地洛卡维地洛（carvedilol）为为、受体阻断药，阻断受体阻断药，阻断受体的同时具有受体的同时具有舒张血管作用（与其阻断血管突触后舒张血管作用（与其阻断血管突触后1 1受体受体有关）。其降压主要是由外周血管阻力降低所有关）。其降压主要是由外周血管阻力降低所致。致。用于治疗轻度及中度高血压，用于治疗轻度及中度高血压，或伴有肾功能不或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。全、糖尿病的高血压患者。三、钙拮抗药三、钙
12、拮抗药 常用药物：常用药物：硝苯地平硝苯地平（nifedipine)尼群地平尼群地平（nitrendipine）氨氯地平氨氯地平（amlodipine）降压特点降压特点 降压确切，并可逆转左心室肥厚。降压确切，并可逆转左心室肥厚。苯地平可反射性兴奋交感，心率苯地平可反射性兴奋交感，心率，不宜用于，不宜用于伴心肌缺血者。伴心肌缺血者。降压机制降压机制 通过作用于细胞膜通过作用于细胞膜L L型钙通道，抑制型钙通道，抑制CaCa2+2+从细胞从细胞外进入细胞内，减少细胞内外进入细胞内，减少细胞内CaCa2+2+含量而松弛血含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。管平滑肌，进而降低血压。硝苯地平硝苯地平（
13、nifedipine）口服易吸收，生物利用度为口服易吸收，生物利用度为6565，t t1/21/23 34 h4 h。主要在肝代谢，少量以原形药从肾排出。主要在肝代谢，少量以原形药从肾排出。对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾疾病、糖尿病、哮喘、高于合并有心绞痛或肾疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。脂血症及恶性高血压患者。可能增加急性心肌梗死患者的心律失常及死亡可能增加急性心肌梗死患者的心律失常及死亡率，故不宜用于急性心肌梗死后的高血压患者。率，故不宜用于急性心肌梗死后的高血压患者。硝苯地平硝苯地平（nifedipine
14、）为第二代钙拮抗药，作用与硝苯地平相似，但为第二代钙拮抗药，作用与硝苯地平相似，但对血管松弛作用较硝苯地平强，降压作用温和对血管松弛作用较硝苯地平强，降压作用温和而持久，适用于各型高血压。而持久，适用于各型高血压。氨氯地平氨氯地平（amlodipine）为第三代钙拮抗药，为第三代钙拮抗药，t t1/21/2长达长达404050h50h，作用与，作用与硝苯地平相似，但降压作用平缓，持续时间较硝苯地平相似，但降压作用平缓，持续时间较硝苯地平明显延长。硝苯地平明显延长。四、血管紧张素转化酶抑制药四、血管紧张素转化酶抑制药常用药物：常用药物：卡托普利卡托普利（captopril）依那普利依那普利（en
15、alapril)赖诺普利赖诺普利（lisinopril）降压特点降压特点 降压稳定、可靠（降压稳定、可靠（15%15%25%25%）。）。不伴有反射性心率加快。不伴有反射性心率加快。不影响电解质和脂质代谢，并提高机体对不影响电解质和脂质代谢，并提高机体对 胰岛素的敏感性。胰岛素的敏感性。保护肾，保护肾，肾小球损伤。肾小球损伤。防止和逆转高血压患者的心血管重构。防止和逆转高血压患者的心血管重构。提高生活质量，降低死亡率。提高生活质量，降低死亡率。降压机制降压机制 1.1.血浆血浆ACEACE Ang Ang，使外周阻力，使外周阻力。2.2.局部组织局部组织ACEACE （1 1）血管中血管中An
16、gAng，防止血管平滑肌增生，防止血管平滑肌增生 和血管重构，改善动脉顺应性。和血管重构，改善动脉顺应性。（2 2）肾组织中肾组织中AngAng，醛固酮分泌，醛固酮分泌，血容量。血容量。3.3.缓激肽降解缓激肽降解，促扩血管物质生成，促扩血管物质生成 （NO NO和和PGIPGI2 2）。）。卡托普利卡托普利（captopril）体内过程体内过程:t t1/21/2为为2 23 h3 h。生物利用度约为。生物利用度约为70%70%。本品部分。本品部分在肝代谢，主要从尿排出，约在肝代谢，主要从尿排出，约40%40%50%50%为原形为原形药，其余为代谢物。卡托普利小部分在肝、肾药，其余为代谢物。卡托普利小部分在肝、肾中进行甲基化，大部分在血中氧化为二硫化物中进行甲基化，大部分在血中氧化为二硫化物而失活。肾功能不全者会发生药物蓄积，乳汁而失活。肾功能不全者会发生药物蓄积，乳汁中有少量分泌，不透过血脑屏障。中有少量分泌，不透过血脑屏障。临床应用临床应用适用于各型高血压，是抗高血压治疗的一线药物之一。适用于各型高血压，是抗高血压治疗的一线药物之一。约约60%60%70%70%患者单用本品能使血
