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1、AchEAch抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药胆碱胆碱+乙酸乙酸抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药M 样作用、样作用、N 样作用样作用()抗胆碱酯酶药分类抗胆碱酯酶药分类(一)易逆性抗胆碱酯酶药(一)易逆性抗胆碱酯酶药 脂溶性低脂溶性低,口服吸收少而不规则。,口服吸收少而不规则。NCH3CH3OCON(CH3)3+AchEAch作用机制作用机制胆碱胆碱+乙酸乙酸新斯的明新斯的明M 样作用、样作用、N 样作用样作用()作用作用特点特点机制机制N N样作用样作用对对骨骼肌骨骼肌作用最强作用最强1 1、抑制、抑制AchEAchE;2 2、直接激动、直接激动N N2 2受受体体3 3、促进运动神经、促进运动神经末梢释放
2、末梢释放AchAchM M样作用样作用对对胃肠、膀胱平滑肌胃肠、膀胱平滑肌作作用较强;用较强;对对心脏、腺体、支气管心脏、腺体、支气管作用较弱作用较弱抑制抑制AchEAchE机制:机制:1、抑制、抑制AchE;2、直接激动、直接激动N2受体受体 3、促进运动神经末梢释放、促进运动神经末梢释放Ach对对胃肠、膀胱平滑肌胃肠、膀胱平滑肌的收缩作用较强的收缩作用较强毒扁豆碱毒扁豆碱(叔胺类叔胺类)对眼作用强而对眼作用强而持久持久选择性差选择性差滴眼治疗青光眼滴眼治疗青光眼其他药作用特点及应用其他药作用特点及应用吡斯的明吡斯的明作用较持久作用较持久重症肌无力重症肌无力术后腹气胀和尿术后腹气胀和尿潴留潴
3、留(二)难逆性抗胆碱酯酶药(二)难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类有机磷酸酯类中毒途径中毒途径 中毒机制中毒机制AchEAch胆碱胆碱+乙酸乙酸有机磷酸酯类有机磷酸酯类()中毒中毒急性中毒症状解救原则M受体阻断药、受体阻断药、胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药解毒药解毒药类别类别常用药常用药解毒机理解毒机理解毒特点解毒特点M受体受体阻断药阻断药阿托品阿托品(剂量剂量)阻断阻断M受体;受体;解除解除M样症状样症状对抗部分中枢症状对抗部分中枢症状不能消除不能消除N样症状样症状胆碱酯酶胆碱酯酶复活药复活药氯解磷定氯解磷定碘解磷定碘解磷定1、恢复、恢复AchE活活性;性;2、与游离有机、与游离有机磷结合磷结合
4、对肌震颤效果最好对肌震颤效果最好对对M样症状效果差样症状效果差第第3节节 抗胆碱药抗胆碱药胆碱受体阻断药分类胆碱受体阻断药分类一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药全麻前给药,减全麻前给药,减少呼吸道分泌物少呼吸道分泌物虹睫炎虹睫炎儿童验光儿童验光窦性心动过缓窦性心动过缓房室传导阻滞房室传导阻滞【药理作用药理作用 1】【用途用途】【药理作用药理作用 2】【眼科应用眼科应用】当平滑肌处于痉挛状态时,其松弛作用显著。当平滑肌处于痉挛状态时,其松弛作用显著。【药理作用药理作用 3】【应用应用】【药理作用药理作用 4】【应用应用】【药理作用药理作用 5】【应用应用】【药理作用药理作用 6】东莨菪碱(东
5、莨菪碱(scopolamine)是从洋金花、莨菪等中提取的一种左旋生物碱是从洋金花、莨菪等中提取的一种左旋生物碱 外周作用:外周作用:对腺体对腺体 阿托品阿托品 对眼对眼、平滑肌、心血管、平滑肌、心血管 阿托品阿托品 中枢作用:中枢作用:抑制(镇静、催眠、麻醉)抑制(镇静、催眠、麻醉)应用:麻醉前给药;应用:麻醉前给药;晕动病;晕动病;帕金森病;帕金森病;山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine)是从唐古特莨菪中提出的生物碱。其合成品为是从唐古特莨菪中提出的生物碱。其合成品为654-2 与阿托品相比,该药对与阿托品相比,该药对平滑肌解痉作用及解除平滑肌解痉作用及解除血管痉挛的作用血管痉挛的作用
6、选择性较高,其他作用弱;选择性较高,其他作用弱;不易穿透血脑屏障,几无中枢作用。不易穿透血脑屏障,几无中枢作用。适用于感染性休克、内脏绞痛。适用于感染性休克、内脏绞痛。检查眼底检查眼底消化性溃疡消化性溃疡第第4节节 拟肾上腺素药拟肾上腺素药药物分类药物分类按作用的受体分:按作用的受体分:l,受体激动药受体激动药肾上腺素、麻黄碱、多巴胺肾上腺素、麻黄碱、多巴胺l 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 l受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素CHCHNOHOH -苯乙胺儿茶酚一、一、,受体激动药受体激动药激动受体激动受体效应效应心脏心脏1
7、收缩收缩心率心率传导传导输出输出;耗氧耗氧;大剂量易致心律失常;大剂量易致心律失常 血管血管和和2皮肤、粘膜、内脏血管收缩皮肤、粘膜、内脏血管收缩冠状血管、骨骼肌血管舒张冠状血管、骨骼肌血管舒张血压血压小量:小量:SP(心搏出量增多)(心搏出量增多)DP不变(血管不变(血管、效应相抵消效应相抵消)较大量:较大量:SP DP (血管(血管效应占优势效应占优势)2、支气管、支气管 激动激动2受体,使支气管平滑肌松弛;受体,使支气管平滑肌松弛;收缩支气管粘膜血管收缩支气管粘膜血管,减轻其水肿;,减轻其水肿;抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。上述作用可解除支气管哮喘或过敏
8、性休克患者的呼吸困上述作用可解除支气管哮喘或过敏性休克患者的呼吸困难难3、代谢、代谢 激动激动和和2受体使肝糖原分解增加,并抑制外周组织对葡受体使肝糖原分解增加,并抑制外周组织对葡萄糖摄取,引起血糖升高萄糖摄取,引起血糖升高;激动脂肪细胞;激动脂肪细胞2受体,加速脂肪受体,加速脂肪分解。分解。【临床应用临床应用】1、心脏骤停、心脏骤停 对电击所致心脏骤停可配合利多卡因消除室对电击所致心脏骤停可配合利多卡因消除室颤。一般采用室内注射,同时必须进行有效的人颤。一般采用室内注射,同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。工呼吸和心脏挤压等。2、过敏性休克、过敏性休克 为首选药。能使患者血压回升,呼为首选药。能使患者血压回升,呼吸困难解除吸困难解除 3、支气管哮喘急性发作、支气管哮喘急性发作 4、与局麻药配伍、与局麻药配伍 收缩血管,防止局麻药吸收中毒收缩血管,防止局麻药吸收中毒 5、局部止血、局部止血