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1、第第41章章氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 （Aminoglycoside antibiotics）一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性【基本基本结构结构】氨基糖苷类抗生素是由氨基糖苷类抗生素是由氨基糖氨基糖 +氨基环醇（苷元）氨基环醇（苷元）氨基糖苷氨基糖苷一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性【抗菌谱抗菌谱】1.1.G G-菌菌 对对 G G-杆菌有强大的杀灭作用杆菌有强大的杀灭作用；对对 G G-球菌效差球菌效差 耐药金葡菌：有效耐药金葡菌：有效2.G2.G+菌菌 链球菌：无效链球菌：无效 3 3、肠球菌、厌氧菌：无效肠球菌、厌氧菌：无效 4 4、结核杆菌
2、结核杆菌：链霉素、卡那霉素：链霉素、卡那霉素氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌机理示意图抗菌机理示意图一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性【耐药性耐药性】1.1.产生钝化酶产生钝化酶 磷酸化酶磷酸化酶 腺苷化酶腺苷化酶 乙酰化酶乙酰化酶一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性【体内过程体内过程】1.1.吸收：吸收：口服难吸收口服难吸收，仅用于肠道感染和肠，仅用于肠道感染和肠道消毒；道消毒；2.2.分布：分布：主要分布于细胞外液主要分布于细胞外液;在内耳淋在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；3.3
3、.消除：消除：原形肾小球滤过排泄原形肾小球滤过排泄临床应用临床应用 需氧需氧G G-杆菌所致的感染杆菌所致的感染 口服用于防治肠道感染口服用于防治肠道感染 结核治疗结核治疗 链霉素和卡那霉素链霉素和卡那霉素一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性【不良反应不良反应】耳毒性耳毒性：前庭神经损害前庭神经损害：耳蜗神经损害耳蜗神经损害：预防：预防：询问与检查听力；询问与检查听力；避免避免万古霉素、高效利尿药万古霉素、高效利尿药合用合用 H1H1受体阻断剂受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。可掩盖其耳毒性，避免合用。一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性【不良反应不良反应】2
4、 2 肾毒性肾毒性 预防：避免与如预防：避免与如第一代头孢菌素、万古霉第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素素、多粘菌素等合用；等合用；3 3 神经肌肉麻痹神经肌肉麻痹：防治：避免与肌松药合用防治：避免与肌松药合用 新斯的明和钙剂新斯的明和钙剂抢救。抢救。一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性【不良反应不良反应】4 4、过敏反应（以链霉素多见）、过敏反应（以链霉素多见）特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高二、主要氨基糖苷类抗生素二、主要氨基糖苷类抗生素【抗菌谱抗菌谱】对对结核杆菌、结核杆菌、G G-杆菌杆菌作用强，对作用强，对铜绿假单铜绿假单胞菌胞
5、菌无效无效 【临床应用临床应用】（1 1）兔热病、鼠疫兔热病、鼠疫首选首选 （2 2）结核病结核病：+其他抗结核药其他抗结核药 （3 3）细菌性心内膜炎细菌性心内膜炎：+青霉素青霉素 【不良反应不良反应】耳毒性最常见（前庭损害为主），过敏耳毒性最常见（前庭损害为主），过敏性休克，已少用性休克，已少用链霉素（链霉素（StreptomycinStreptomycin）二、主要氨基糖苷类抗生素二、主要氨基糖苷类抗生素临床最常用临床最常用1.1.对对G G-杆菌包括绿脓杆菌作用强杆菌包括绿脓杆菌作用强2.2.（1 1）一般一般G G-杆菌感染杆菌感染首选首选 （2 2）与青霉素合用与青霉素合用 （3
6、3）口服用于肠道感染及术前准备，泌尿）口服用于肠道感染及术前准备，泌尿系手术前后预防感染系手术前后预防感染 （4 4）局部感染局部感染 庆大霉素（庆大霉素（GentamycinGentamycin）二、主要氨基糖苷类抗生素二、主要氨基糖苷类抗生素1.1.抗菌谱抗菌谱与链霉素相似与链霉素相似，对，对结核杆菌结核杆菌有效，有效，对绿脓杆菌无效；对绿脓杆菌无效；2.2.耳毒性、肾毒性大耳毒性、肾毒性大3.3.临床少用，可作为二线抗结核药。临床少用，可作为二线抗结核药。卡那霉素（卡那霉素（KanamycinKanamycin）妥布霉素（妥布霉素（tobramycintobramycin）对对铜绿假单孢
7、菌作用强于庆大霉素铜绿假单孢菌作用强于庆大霉素+青霉素类或头孢菌素：治疗铜绿假单青霉素类或头孢菌素：治疗铜绿假单孢菌的各类感染孢菌的各类感染 不良反应不良反应 庆大霉素庆大霉素二、主要氨基糖苷类抗生素二、主要氨基糖苷类抗生素抗菌谱最广抗菌谱最广的氨基糖苷类的氨基糖苷类对对结核、绿脓杆菌结核、绿脓杆菌均有效；均有效；对钝化酶稳定，对钝化酶稳定，不易产生耐药性不易产生耐药性 用于对常用氨基糖苷类用于对常用氨基糖苷类耐药菌株耐药菌株的感染的感染首选首选阿米卡星（阿米卡星（AmikacinAmikacin，丁胺卡那霉素）丁胺卡那霉素）小结小结1 1、氨基糖苷类抗菌谱最常与何种药物合用？、氨基糖苷类抗菌谱最常与何种药物合用？2 2、氨基糖苷类抗菌机理、氨基糖苷类抗菌机理 抑制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成3 3、氨基糖苷类不良反应（四个）、氨基糖苷类不良反应（四个）4 4、氨基糖苷类为、氨基糖苷类为兔热病、鼠疫首选兔热病、鼠疫首选5 5、一般、一般G G-杆菌感染首选杆菌感染首选 庆大霉素庆大霉素6 6、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选阿米卡星阿米卡星7 7、抗菌谱最广的氨基糖苷类、抗菌谱最广的氨基糖苷类 阿米卡星阿米卡星8 8、毒性最小的氨基糖苷类、毒性最小的氨基糖苷类 奈替米星奈替米星
