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1、一种一种新型新型抗凝药的问世抗凝药的问世NNONHOSClOOO分子式C19H18ClN3O5S 分子量：435.89Roehrig et al.J.Med.Chem.2005,48,5900-5908全球第一个直接全球第一个直接XaXa因子抑制剂因子抑制剂高选择性、直接抑制XaXa因子，以抑制凝血酶的生成和血栓形成拜瑞妥产品说明书拜瑞妥拜瑞妥直接直接抑制抑制Xa因子因子Xa因子：因子：理想理想的作用靶点的作用靶点 可以更有效抗凝 疗效可预测 治疗窗宽 对正常止血过程无影响 从理论上讲，停药后不引起反弹单一、直接抑制Xa因子：Ann Pharmacotherapy.2002,36:1045-1
2、057.Esmon.ISTH 2005.J Thromb Haemost.2004;2:612-618.Vasc.Biol.2007;27;1238-1247.血栓形成血栓形成放大放大启动启动Kubitza,et al.Clin Pharmacol Ther 2005;78(4):412-21.拜瑞妥起效迅速，拜瑞妥起效迅速，2-42-4小时达峰值小时达峰值一日一次，疗效长达一日一次，疗效长达2424小时小时拜瑞妥多次用药后拜瑞妥多次用药后无蓄积无蓄积健康人群时时间间(天天)012789拜瑞妥血浆浓度(g/L)0100200300400拜瑞妥 5 mg bid(n=7)拜瑞妥 10 mg bi
3、d(n=7)拜瑞妥 20 mg bid(n=7)拜瑞妥 30 mg bid(n=8)u 生物利用度高（10 mg，接近接近100）u 健康年轻受试者体内半衰期5-9小时,老年受试者11-13小时 u 拜瑞妥具有双重清除方式:1/3的药物以原型经肾脏排出 2/3的药物经肝脏代谢 无主要的或有活性的循环代谢产物 Kubitza et al.,Eur J Clin Pharmacol 2005;Clin Pharmacol Ther 2005;Blood 2006;Weinz et al.,ISSX 2004123456年龄年龄(研究范围研究范围18岁岁94岁岁)性别性别体重体重(研究范围研究范围3
4、7173 kg)种种族（白种人、非洲裔美国人、西班牙人、中国人等）族（白种人、非洲裔美国人、西班牙人、中国人等）轻至中度的肾功能损害（轻至中度的肾功能损害（轻度肾损害轻度肾损害:CrCL为为5080ml/min；中度肾损害；中度肾损害:CrCL为为3049 ml/min）轻度肝损害（轻度肝损害（Child Pugh A类）类）Kubitza et al.,J Clin Pharmacol 2006;Blood 2006;Halabi et al.,Blood 2006;Mueck et al.,Clin Pharmacokinet 2008;拜瑞妥产品说明书可以可以固定剂量固定剂量给药给药,广
5、泛适用于各类患者广泛适用于各类患者无需调整剂量无需调整剂量无需注射，口服不受食物影响无需常规凝血功能监测 特点特点拜瑞妥临床特点小结拜瑞妥临床特点小结拜瑞妥产品说明书无需调整剂量10mg，一日一次预防TKR或THR术后VTE的疗效优于依诺肝素安全性高，与依诺肝素相当起效快（给药2-4小时血药浓度达峰）生物利用度高（10mg,80-100%)拜瑞妥拜瑞妥首个首个获批的适应症获批的适应症【适应症】：用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。利伐沙班片说明书拜瑞妥拜瑞妥(利伐沙班利伐沙班)的临床使用方法的临床使用方法髋关节置换术髋关节置换术膝关节置换术膝关节置换术剂量剂量
6、10 mg，每日一次，每日一次10 mg，每日一次，每日一次用药时间用药时间术后术后610小时小时术后术后610小时小时疗程疗程5周周2周周拜瑞妥产品说明书拜瑞妥的拜瑞妥的未来适应症未来适应症全球临床研发计划全球临床研发计划内科急症住院患者内科急症住院患者VTE预防预防急性急性VTE的治疗及其二级预防的治疗及其二级预防AF（房颤患者）脑卒中预防（房颤患者）脑卒中预防ACS（急性冠脉综合症）的二级预防（急性冠脉综合症）的二级预防US National Institutes of Health.www.clinicaltrials.gov.Accessed 18 December 2007.Perzborn E,et al.Hmostaseologie.2007;27:282-289.
