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1、奥奥 天天 成成注射用培美曲塞二钠注射用培美曲塞二钠 目目 录录奥天成简要介绍一一奥天成临床研究二二奥天成用法用量三三第一部分奥天成简要介绍参考参考20052005国家基本医疗保险和工伤保险药品目录国家基本医疗保险和工伤保险药品目录抗肿瘤药物分类抗肿瘤药物分类 v1、细胞毒药物、细胞毒药物 v1.1作用于DNA化学结构的药物：v代表药为：白消安、环磷酰胺、铂类铂类、尼莫司汀、多柔比星等 v1.2影响核酸合成的药物 v代表药为：5-Fu、MTX、吉西他滨、卡培他滨等，正在做临床试验的雷替曲塞以及培美曲塞培美曲塞均属该类 v1.3作用于核酸转录的药物 v代表药物为：放线菌素、平阳霉素等 v1.4作
2、用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂 v代表药为：美法仑、拓扑替康等，新近上市的该类药有治疗晚期结肠癌的伊立替康（艾力）。v 1.5作用于微管蛋白合成的药物 v代表药为：羟喜树碱、依托泊苷、长春瑞宾、多西他赛、紫杉醇等 v1.6其他细胞毒药物 v代表药有：门冬酰胺酶(L-门冬酰胺酶)v2、激素类及抗激素类抗肿瘤药、激素类及抗激素类抗肿瘤药 v代表药有：他莫昔芬、阿那曲唑、来曲唑、托瑞米芬、依西美坦等 v3、其他及辅助用药、其他及辅助用药 v代表药有：靛玉红、维A酸、亚叶酸钙、托烷司琼等。抗恶性肿瘤药物分类抗恶性肿瘤药物分类v1 1、烷化剂：氮芥、环磷酰胺、烷化剂：氮芥、环磷酰胺v2 2、抗代谢药：
3、、抗代谢药：5-FU5-FU、MTXMTX、培美曲塞培美曲塞v3 3、抗肿瘤抗生素：博莱霉素、多柔比星、抗肿瘤抗生素：博莱霉素、多柔比星v4 4、铂类配合物：、铂类配合物：奥沙利铂奥沙利铂v5 5、植物来源的抗肿瘤药：长春瑞滨、紫杉醇、植物来源的抗肿瘤药：长春瑞滨、紫杉醇v6 6、影响激素功能的抗肿瘤药：他莫昔芬、影响激素功能的抗肿瘤药：他莫昔芬v7 7、其他抗肿瘤药：维、其他抗肿瘤药：维A A酸酸奥天成奥天成简介【通用名通用名】注射用培美曲塞二钠注射用培美曲塞二钠【英文名英文名】Pemetrexed Disdium for Injection【商品名商品名】奥天成奥天成【批准文号批准文号】国
4、药准字国药准字H20080624【规规 格格】0.5g/瓶瓶1瓶瓶/盒子盒子【性性 状状】本品为类白色或微黄色疏松块状物或粉末本品为类白色或微黄色疏松块状物或粉末【有效期有效期】18个月个月【生产企业生产企业】江苏奥赛康药业有限公司江苏奥赛康药业有限公司奥天成适应症奥天成适应症 SFDA批准说明书适应症：批准说明书适应症：适用于与顺铂联合治疗适用于与顺铂联合治疗无法手术的无法手术的恶性胸膜间皮瘤恶性胸膜间皮瘤其它适应症：其它适应症：非小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肠癌、膀胱癌、宫颈癌肠癌、膀胱癌、宫颈癌、卵巢癌、头颈部癌卵巢癌、头颈部癌等等培美曲塞美国培
5、美曲塞美国FDAFDA批准适应症批准适应症20042004年年2 2月，月，FDAFDA批准一批准一线治疗无法或不宜手术线治疗无法或不宜手术MPMMPM20042004年年8 8月，月，FDAFDA批准晚批准晚期或转移性期或转移性NSCLCNSCLC二线治二线治疗疗2004年年2005年年 2006年年2007年年2008年年2009年年2010年年20082008年年9 9月，月，FDAFDA批准与顺铂批准与顺铂联用一线治疗局部晚期或转联用一线治疗局部晚期或转移性非鳞癌型移性非鳞癌型NSCLCNSCLC20092009年年7 7月，月，FDAFDA批准用于批准用于晚期或转移性非鳞癌型晚期或转
6、移性非鳞癌型NSCLCNSCLC维持治疗维持治疗肿瘤多靶点治疗肿瘤多靶点治疗培美曲塞培美曲塞l培美曲塞培美曲塞(pemetrexed disodium)(pemetrexed disodium)属抗代谢药，是一属抗代谢药，是一种种“多靶点抗叶酸制剂多靶点抗叶酸制剂”。l培美曲塞抑制培美曲塞抑制DNADNA复制以及细胞分裂所需要的酶复制以及细胞分裂所需要的酶甘氨酸核糖核苷胸苷酸合成酶甘氨酸核糖核苷胸苷酸合成酶(TS)(TS)、甲酰基转移酶、甲酰基转移酶(GARFT)(GARFT)、二氢叶酸还原酶、二氢叶酸还原酶(DHFR)(DHFR)培美曲塞作用机制uTHFTHF四氢叶酸四氢叶酸uTSTS胸苷酸
7、合成酶胸苷酸合成酶uGARFTGARFT甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶uDHFRDHFR二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶THFTSGARFTDHFRDNADNARNA叶酸叶酸Shih C,Chen VJ,Gossett LS,et al.LY231514,a pyrrolo2,3-dpyrimidine-base antifolatethat inhibits multiple Shih C,Chen VJ,Gossett LS,et al.LY231514,a pyrrolo2,3-dpyrimidine-base antifolatethat inhibits m
8、ultiple folate-requiring enzymesJ.Cancer Res,1997,57(6)1116-1123folate-requiring enzymesJ.Cancer Res,1997,57(6)1116-1123多靶点抗叶酸制剂：培美曲塞作用机制多靶点抗叶酸制剂：培美曲塞作用机制与其他抗叶酸药物对比三靶点协同抑制作用培美曲塞通过对培美曲塞通过对3 3个关键酶活性进行多靶点抑制，使得嘌呤和嘧啶生物合成减少，干扰细胞复个关键酶活性进行多靶点抑制，使得嘌呤和嘧啶生物合成减少，干扰细胞复制过程中叶酸代谢途径而发挥抗肿瘤作用。制过程中叶酸代谢途径而发挥抗肿瘤作用。与与5-Fu
9、/5-Fu/甲酰四氢叶酸相似甲酰四氢叶酸相似与雷替曲塞相似与雷替曲塞相似于于MTXMTX相似相似独特的作用机理独特的作用机理奥天成奥天成奥天成奥天成奥天成奥天成胸苷酸合成酶胸苷酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶甘氨酰胺核糖核苷酸甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶甲酰基转移酶奥天成奥天成嘧啶合成嘧啶合成奥天成奥天成DNADNA合成合成奥天成奥天成奥天成奥天成嘌呤合成嘌呤合成DNA,RNADNA,RNA合成合成培美曲塞的优势u奥天成奥天成 能够同时多靶点抑制叶酸代谢途径中的多个关键能够同时多靶点抑制叶酸代谢途径中的多个关键酶，是新一代酶，是新一代多靶点叶酸抑制剂多靶点叶酸抑制剂。u奥天成奥天成对酶抑
10、制的多靶点活性，使得它抑瘤活性强，使其对酶抑制的多靶点活性，使得它抑瘤活性强，使其不易产生耐药性不易产生耐药性。u奥天成奥天成 与多种其它抗癌药联用均具有协同增效作用，并与多种其它抗癌药联用均具有协同增效作用，并可以降低毒性，这给某些因耐药问题而无合适药物可用的可以降低毒性，这给某些因耐药问题而无合适药物可用的患者带来了希望。患者带来了希望。第二部分奥天成临床研究一一、恶性、恶性胸膜间皮胸膜间皮瘤瘤期研期研究究20032003二二、JMEIJMEI二二线治疗非小线治疗非小细胞肺癌细胞肺癌期研究期研究20042004三三、JMBDJMBD一一线治疗非小线治疗非小细胞肺癌细胞肺癌 期研究期研究20
11、092009四四、JMENJMEN维持治疗维持治疗非小细胞非小细胞肺癌研究肺癌研究1、间皮瘤领域间皮瘤领域间皮瘤领域最大规模的多中心最大规模的多中心随机随机期研究期研究Vogelzang N J,Rusthoven J J,Symanowski J,et al.Phase III study of pemetrexed in combination with cisplatin versus cisplatin alone in patients with Malignant Pleural Mesothelioma J.J Clinnical Oncology,2003,21(14):263
12、6-2644.培美曲塞培美曲塞/顺铂方案显著延长生存期顺铂方案显著延长生存期Vogelzang N J,Rusthoven J J,Symanowski J,et al.Phase III study of pemetrexed in combination with cisplatin versus cisplatin alone in patients with Malignant Pleural Mesothelioma J.J Clinnical Oncology,2003,21(14):2636-2644.培美曲塞培美曲塞/顺铂方案的顺铂方案的缓解率是顺铂单药的两倍以上缓解率是顺铂单
13、药的两倍以上培美曲塞培美曲塞/顺铂方案较顺铂方案较顺铂单药延长疾病进展时间近两个月顺铂单药延长疾病进展时间近两个月P0.001P=0.003患者生活质量具有显著优势患者生活质量具有显著优势小小 结结1、培美曲塞、培美曲塞/顺铂方案优于顺铂单用药的临床疗效。顺铂方案优于顺铂单用药的临床疗效。2、培美曲塞、培美曲塞/顺铂方案治疗的同时，补充足量的叶酸和顺铂方案治疗的同时，补充足量的叶酸和 维生素维生素B12，可有效控制毒副反应，提高疗效，提高，可有效控制毒副反应，提高疗效，提高 患者对化疗的依从性，提高患者生活质量。患者对化疗的依从性，提高患者生活质量。3、培美曲塞、培美曲塞/顺铂方案是治疗恶性胸
14、膜间皮瘤（顺铂方案是治疗恶性胸膜间皮瘤（MPM）的一线标准治疗用药。的一线标准治疗用药。2、非小细胞肺癌领域、非小细胞肺癌领域（NSCLC）在在NCCNNCCN指南中的明确地位指南中的明确地位(2010(2010版版)培美曲塞培美曲塞/顺铂为顺铂为NSCLC治疗一线用药（非鳞癌）治疗一线用药（非鳞癌）培美曲塞为培美曲塞为NSCLC治疗维持用药治疗维持用药培美曲塞为培美曲塞为NSCLC治疗二线用药治疗二线用药培美曲塞为培美曲塞为膀胱癌膀胱癌治疗二线用药治疗二线用药培美曲塞为培美曲塞为宫颈癌宫颈癌治疗二线用药治疗二线用药培美曲塞为培美曲塞为卵巢癌卵巢癌治疗非铂类首选单药之一治疗非铂类首选单药之一复
15、发和转移复发和转移NSCLCNSCLC一线一线用药用药复发和转移复发和转移NSCLCNSCLC维持维持用药用药复发和转移复发和转移NSCLCNSCLC二线二线用药用药顺铂顺铂+培美曲塞方案的评价培美曲塞方案的评价 v一线：一线：2008年年9月培美曲塞被批准与顺铂联用，作为晚期非鳞癌型月培美曲塞被批准与顺铂联用，作为晚期非鳞癌型v NSCLC的一线化疗。的一线化疗。v 血液学毒性更低，对非鳞癌效果更优。血液学毒性更低，对非鳞癌效果更优。v二线：二线：新版指南推荐：因培美曲塞新版指南推荐：因培美曲塞毒性较小毒性较小，“用于腺癌和用于腺癌和 大细胞大细胞v 癌治疗效果优于癌治疗效果优于”多西他赛。
16、多西他赛。v维持：维持：在非鳞癌的患者中培美曲塞疗效更加显著，而在鳞癌在非鳞癌的患者中培美曲塞疗效更加显著，而在鳞癌 患者中患者中v 无差异，且耐受性好，无药物相关性死亡。无差异，且耐受性好，无药物相关性死亡。高效、低毒高效、低毒非鳞癌非鳞癌第三部分奥天成用法用量奥天成奥天成用法用量用法用量注意事项注意事项v在进行治疗前，中性粒细胞绝对数在进行治疗前，中性粒细胞绝对数(ANC)(ANC)须须1500/mm1500/mm3 3，血小板计数须，血小板计数须100,000/mm100,000/mm3 3v肌酐清除率肌酐清除率45mL/min45mL/min的患者不建议使用奥天的患者不建议使用奥天成成 目标市场目标市场 患者比患者比例例产品定位产品定位产品卖点产品卖点目标科室目标科室推广策略推广策略非小细非小细胞肺癌胞肺癌1期期/期期/A期期 （手术为主综（手术为主综合治疗）合治疗）20%非鳞癌的首选非鳞癌的首选 低毒低毒方便方便 高效高效胸外科胸外科 肿瘤科肿瘤科 呼吸科呼吸科术前新辅助术前新辅助 术后辅助术后辅助2局部进展不能局部进展不能手术的手术的A期期/B期期 30%多靶点抗肿瘤多靶点
