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1、u 质子泵抑制剂简介质子泵抑制剂简介u 奥维加产品简介奥维加产品简介u 奥维加在消化科的应用奥维加在消化科的应用PPI(proton pump inhibitor)质子泵或称酸泵，其本质是壁细胞上的H+-K+ATP酶，通过此酶H+被主动的转移到胃腔。质子泵抑制剂(PPI)具有强大的抑酸作用，分子结构式类似，其核心是苯并咪唑环，不同的PPI仅是与环所连接的取代基种类和部位不尽相同，所有PPI的作用机制相同，具有相似的药学特征。G GH2H2MMH H+K K+丙谷胺丙谷胺雷尼替丁雷尼替丁哌仑西平哌仑西平壁细胞壁细胞兰索拉唑兰索拉唑PPPP抑酸药的分类 促胃液素受体拮抗剂-谷丙胺 M1受体阻断药-
2、盐酸哌仑西平 H2受体拮抗剂-西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁等，以法莫替丁最强，西咪替丁最弱。PPI-奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑，雷贝拉唑，埃索美拉唑u 商品名：奥维加商品名：奥维加u 通用名：注射用兰索拉唑通用名：注射用兰索拉唑u 规规 格：格：30mg/30mg/瓶瓶u 用法用量：静脉滴注，成人用法用量：静脉滴注，成人30mg/30mg/次，一日次，一日2 2次，次，用用0.90.9氯化钠注射液氯化钠注射液100ml100ml溶解后静滴溶解后静滴3030分钟分钟 u 1991 1991年日本武田公司研发上市，商品名年日本武田公司研发上市，商品名TakepronTakepronu
3、1995 1995年年TAPTAP公司在美国上市，商品名公司在美国上市，商品名PrevacidPrevacidu 2004 2004年年TAPTAP公司研发上市注射用兰索拉唑公司研发上市注射用兰索拉唑 商品名：商品名：Prevacid IVPrevacid IVu 2006 2006年日本武田公司推出注射用兰索拉唑年日本武田公司推出注射用兰索拉唑 商品名：商品名：Takepron IVTakepron IVu 2008 2008年年5 5月江苏奥赛康药业股份有限公司，国内月江苏奥赛康药业股份有限公司，国内 首家上市注射用兰索拉唑首家上市注射用兰索拉唑商品名：奥维加商品名：奥维加 2005200
4、5年兰索拉唑销售额达到年兰索拉唑销售额达到45.2645.26亿美元亿美元 20062006年美国福布斯杂志评为世界十大畅销药物年美国福布斯杂志评为世界十大畅销药物之一之一 u与质子泵三个结合位点，作用更强更持久与质子泵三个结合位点，作用更强更持久u抑制质子泵的抑制质子泵的IC50IC50值最小值最小安海羹曜安海羹曜.阻害剂作用机序使方阻害剂作用机序使方.内科内科,1992,63(3)469.,1992,63(3)469.Bastaki SM,et al.Physiol Paris.2000;94(1):19-23.Qiao HL,et al.Eur J Clin Pharmacol.2006
5、;62:107-112.Qiao HL,et al.Eur J Clin Pharmacol.2006;62:107-112.u侧链导入三氟乙氧基团，亲脂性显著增强，更快进入壁侧链导入三氟乙氧基团，亲脂性显著增强，更快进入壁 细胞细胞u壁细胞酸性环境下，更快转换为活性代谢产物壁细胞酸性环境下，更快转换为活性代谢产物Tutunji MF,et al.International Journal of Pharmaceutics.2006;323:110116.在上消化道出血中的应用在上消化道出血中的应用 诊诊 断断 百分比（百分比（%）消化性溃疡消化性溃疡35355050胃、十二指肠糜烂胃、十二指
6、肠糜烂8 81515食管炎食管炎5 51515静脉曲张静脉曲张5 51010Mallory-WeissMallory-Weiss撕裂撕裂1515上消化道恶性疾病上消化道恶性疾病1 1血管畸形血管畸形5 5罕见病因罕见病因5 5Palmar KR.Guideline Gut 2002中国急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南中国急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南uPPIsPPIs的止血效果显著优于的止血效果显著优于HH2 2RARA，它起效快并可显著降低，它起效快并可显著降低再出血的发生率。再出血的发生率。u尽可能早期应用尽可能早期应用PPIsPPIs，内镜检查前应用，内镜检查前应用PPIsPP
7、Is可以改善出血可以改善出血病灶的内镜下表现，从而减少内镜下止血的需要。病灶的内镜下表现，从而减少内镜下止血的需要。u内镜介入治疗后，应用大剂量内镜介入治疗后，应用大剂量PPIsPPIs可以降低患者再出血的可以降低患者再出血的发生率，并降低病死率。发生率，并降低病死率。中华内科杂志中华内科杂志,2009,48(10):891-894.,2009,48(10):891-894.关键：持续维持胃内关键：持续维持胃内pH6pH6u 部分恢复血小板聚集功能，使凝血反应得部分恢复血小板聚集功能，使凝血反应得以以 进行进行u 使胃蛋白酶失活，稳定已形成的血凝块，使胃蛋白酶失活，稳定已形成的血凝块，巩巩 固
8、内镜治疗疗效固内镜治疗疗效 中华医学杂志中华医学杂志,2002,82(14):1000-1001.,2002,82(14):1000-1001.奥维加维持胃内奥维加维持胃内pH6pH6长达长达18.8h18.8h，比泮托拉唑长约，比泮托拉唑长约2.82.8小时小时奥赛康药业、上海长海医院奥赛康药业、上海长海医院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PDPK/PD研究研究.奥维加更快速提升胃内奥维加更快速提升胃内pHpH达到达到6 6，比泮托拉唑快约，比泮托拉唑快约1h1h奥赛康药业、上海长海医院奥赛康药业、上海长海医院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制
9、胃酸分泌的奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PDPK/PD研究研究.奥维加临床协作组奥维加临床协作组.中华消化杂志中华消化杂志.20092009；2929（5 5）：）：338-340.338-340.耐受性良好，不良反应轻微耐受性良好，不良反应轻微u 不良反应主要为：不良反应主要为：恶心、乏力、思睡、白细胞轻度减少、转氨酶轻恶心、乏力、思睡、白细胞轻度减少、转氨酶轻 度升高、皮疹度升高、皮疹u 多于停药后自行缓解多于停药后自行缓解1.1.奥维加临床协作组奥维加临床协作组.中华消化杂志中华消化杂志.20092009；2929（5 5）：）：338-340.338-340.2 2.奥赛康药业、上海长海医院奥赛康药业、上海长海医院.奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的奥维加（注射用兰索拉唑）抑制胃酸分泌的PK/PDPK/PD研究研究.总结总结u结构创新结构创新 起效迅速起效迅速u更多结合位点更多结合位点 更强抑酸功能更强抑酸功能u代谢差异性小代谢差异性小 临床疗效更一致临床疗效更一致u持久维持胃内持久维持胃内pH6pH6u治疗上消化道出血，疗效卓越治疗上消化道出血，疗效卓越奥维加（注射用兰索拉唑）奥维加（注射用兰索拉唑）:
