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1、作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物 炎炎 咳咳 痰痰 喘喘常见药物常见药物u抗喘药抗喘药 Antiasthmatic drugsu镇咳药镇咳药 Antitussivesu祛痰药祛痰药 Expectorants作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物一、一、抗喘药抗喘药 Antiasthmatic drugsu 凡能缓解喘息症状的药物凡能缓解喘息症状的药物 适应证：支气管哮喘适应证：支气管哮喘u支气管哮喘起因于多种因素支气管哮喘起因于多种因素 发病机制发病机制:过敏原或其他非过敏因素引起的过敏原或其他非过敏因素引起的气管和支气管对各种刺激反应性增高，
2、导致气管和支气管对各种刺激反应性增高，导致广泛的、可逆的气道狭窄，引起呼吸困难。广泛的、可逆的气道狭窄，引起呼吸困难。平喘药平喘药u平喘机理平喘机理平喘药机理平喘药机理肥大细胞稳定药肥大细胞稳定药 肾上腺肾上腺 组胺组胺 气道反应性气道反应性 皮质皮质激素激素致敏肥大细胞致敏肥大细胞 SRS-A 5-HT 血管血管 黏膜水肿黏膜水肿 气气气道刺激气道刺激 X X ACH 平滑肌平滑肌 支气管支气管 道道 感受器感受器 中枢中枢 痉挛痉挛 狭狭 腺体腺体 黏液栓形成黏液栓形成 窄窄非特异性刺激非特异性刺激 上位上位C（寒冷、烟雾、粉寒冷、烟雾、粉 M-R阻断药阻断药 -R激动药激动药尘、刺激性气
3、体尘、刺激性气体）精神因子精神因子 茶碱类茶碱类 受体激动药受体激动药 受体阻断药受体阻断药 茶碱类茶碱类 腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶 磷酸二酯酶磷酸二酯酶 ATP ATP cAMP cAMP 5 5AMPAMP 释放炎性介质释放炎性介质 肥大细胞致敏肥大细胞致敏 生理效应生理效应 GTP GTP cGMP cGMP 5 5GMPGMP 鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶 M M 受体阻断药受体阻断药 M M 受体激动药受体激动药平喘药平喘药 平喘药分类平喘药分类 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 茶碱类茶碱类 M-R阻断药阻断药 肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药 肾上腺皮质激素类肾上腺皮质激素类平喘
4、药平喘药u 各类平喘药各类平喘药u1 拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药 肾上腺素肾上腺素 麻黄碱麻黄碱 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 沙丁胺醇沙丁胺醇 克仑特罗克仑特罗 特布他林特布他林 福莫特罗福莫特罗 adrenaline ephedrine isoprenaline salbutamol clenbuterol terbutaline formoterol AD IPA，喘息定，喘息定 舒喘灵舒喘灵(宁宁)克喘素克喘素 博利康尼博利康尼 沙美特罗沙美特罗 治喘素治喘素 喘乐宁喘乐宁 氨哮素氨哮素 喘康速喘康速 salmeterol 121 21 2 2 2 2 2 （间接）（
5、间接）作用作用 强快短强快短 弱慢长弱慢长 强、快、短强、快、短 强强 长长 强强 长长 强强 长长 强长强长 iv g,s.c p.o,s.c,im 吸入、含化吸入、含化 吸入吸入 p.o 吸入吸入p.o 直肠直肠应用急性发作应用急性发作 轻症轻症 急性发作急性发作 一般哮喘一般哮喘 同前同前 过敏性休克过敏性休克 预防预防 喘息性支气管炎喘息性支气管炎不良反应不良反应 心脏心脏 中枢兴奋中枢兴奋 心脏兴奋心脏兴奋 手指震颤手指震颤 同前同前 兴奋兴奋 平喘药平喘药u2 茶碱（茶碱（theophylline）氨茶碱（氨茶碱（aminophyllineaminophylline）胆茶碱胆茶碱
6、(cholinophylline)(cholinophylline)优喘平（优特舒）茶碱缓释片优喘平（优特舒）茶碱缓释片 舒弗美（可持续舒弗美（可持续1212小时）小时）茶碱（茶碱（theophylline）【体内过程体内过程】u 吸收：口服易，生物利用度为吸收：口服易，生物利用度为96%96%u 代谢：主要在肝内代谢代谢：主要在肝内代谢 半衰期个体差异较大半衰期个体差异较大 （成人：（成人：5 56 6小时，儿童：约小时，儿童：约3 34 4小时。小时。老年人、心功能不全及肝硬化者的半衰老年人、心功能不全及肝硬化者的半衰期会大大延长。）期会大大延长。）u 个体所需剂量悬殊很大个体所需剂量悬殊
7、很大茶碱茶碱【药理作用药理作用】u平喘作用平喘作用 促进内源性促进内源性ADAD与与NENE的释放，激动的释放，激动2 2R R 抑制细胞内磷酸二酯酶，使细胞内抑制细胞内磷酸二酯酶，使细胞内 cAMPcAMP的含量提高的含量提高 阻断腺苷受体阻断腺苷受体u 促进气道纤毛运动，增强膈肌收缩力促进气道纤毛运动，增强膈肌收缩力u 强心作用及微弱的利尿作用强心作用及微弱的利尿作用茶碱茶碱【临床应用临床应用】急、慢性哮喘急、慢性哮喘 其他慢性阻塞性肺疾患其他慢性阻塞性肺疾患 口服：预防，口服：预防，静脉给药：重症哮喘或哮喘持续状态静脉给药：重症哮喘或哮喘持续状态 【不良反应不良反应】局部刺激作用局部刺激
8、作用 中枢兴奋作用中枢兴奋作用 循环系统症状循环系统症状平喘药平喘药M受体阻断药受体阻断药-异丙托品（异丙托品（Ipratropium 异丙托溴铵）异丙托溴铵）u阻断呼吸道平滑肌的阻断呼吸道平滑肌的 M M3 3R Ru直接扩张支气管直接扩张支气管u阻断胆碱能神经节的阻断胆碱能神经节的M M1 1R R，减少，减少ACHACH的释放的释放作用及特点作用及特点u 起效缓慢，用药后起效缓慢，用药后FEVFEV1 1增加增加u 无明显的全身性不良反应无明显的全身性不良反应 Ipratropium应用应用 适用于防止哮喘发作。对急性哮喘适用于防止哮喘发作。对急性哮喘病例的症状控制疗效差病例的症状控制疗
9、效差 如：可必特气雾剂如：可必特气雾剂 （异丙托品异丙托品+沙丁胺醇）沙丁胺醇）平喘药平喘药4肥大细胞稳定药肥大细胞稳定药 色甘酸钠（色甘酸钠（sodium cromoglicate，intal咽泰）【体内过程体内过程】口服不吸收，喷雾吸入口服不吸收，喷雾吸入【药理作用及机制药理作用及机制】抑制抑制人肺人肺肥大细胞脱颗粒肥大细胞脱颗粒 抑制外钙内流，降低肥大细胞内抑制外钙内流，降低肥大细胞内CaCa2+2+浓度有关浓度有关色甘酸钠色甘酸钠【临床应用临床应用】预防预防各型哮喘发作各型哮喘发作 对过敏性哮喘的疗效最佳对过敏性哮喘的疗效最佳 对运动性哮喘疗效较满意对运动性哮喘疗效较满意 对内源性哮喘
10、疗效较差对内源性哮喘疗效较差【不良反应不良反应】少少酮替芬（ketotifen）u 抑制肥大细胞脱颗粒抑制肥大细胞脱颗粒u 抑制嗜碱性及中性粒细胞释放过敏介质抑制嗜碱性及中性粒细胞释放过敏介质u 有抗组胺有抗组胺H H1 1受体的作用受体的作用 可可口服口服 对各型哮喘有较好的对各型哮喘有较好的预防预防作用作用 预防变态反应性哮喘的疗效优于色苷酸钠预防变态反应性哮喘的疗效优于色苷酸钠 对运动性哮喘似无预防发作的效果对运动性哮喘似无预防发作的效果不良反应：不良反应：嗜睡、疲倦、口干，偶有皮疹、肝脏转氨酶和嗜睡、疲倦、口干，偶有皮疹、肝脏转氨酶和碱性磷酸酶活性升高。碱性磷酸酶活性升高。平喘药平喘药
11、5 肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素 平喘机理平喘机理 抗炎作用抗炎作用 抗免疫作用抗免疫作用 增强增强肾上腺素受体的反应性等肾上腺素受体的反应性等严重的全身性不良反应严重的全身性不良反应用局部作用强的糖皮质激素气雾吸入给药用局部作用强的糖皮质激素气雾吸入给药倍氯米松（倍氯米松（beclomethasone）倍氯米松倍氯米松（beclomethasone diproionate）地塞米松的衍生物地塞米松的衍生物u 局部局部抗炎作用抗炎作用较地塞米松较地塞米松强强500500倍倍u 吸入后吸入后直接作用于气道直接作用于气道u 起效起效慢慢u 急性发作期与吸入急性发作期与吸入ADAD2 2R R激动剂
12、联合应用激动剂联合应用u 无全身无全身不良反应不良反应u 长期用药可发生咽部白色念珠菌感染长期用药可发生咽部白色念珠菌感染作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物二二 镇咳药镇咳药 中枢性镇咳药中枢性镇咳药u1 成瘾性镇咳药成瘾性镇咳药 如 可待因u2 非成瘾性镇咳药非成瘾性镇咳药 喷托维林（pentoxyverine，咳必清，维静宁）右美沙芬（dextromethorphan）作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物u末梢性镇咳药末梢性镇咳药 如 苯佐那酯（benzonatate）那可丁（narcotine）u中药中药镇咳药镇咳药 中枢性中枢性 末梢性末梢性机制机制 抑制咳嗽中枢抑制咳嗽中枢
13、 作用于肺牵张感受器作用于肺牵张感受器 抑制迷走反射抑制迷走反射药物药物 Codeine 苯佐那酯苯佐那酯 喷托维林喷托维林(咳必清，维静宁咳必清，维静宁)那可丁那可丁应用应用 无痰的干咳，或和其它药合用治疗无痰的干咳，或和其它药合用治疗 上感咳嗽上感咳嗽作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物三三 祛痰药祛痰药痰液稀释药痰液稀释药u口服后刺激胃粘膜迷走神经末梢，反射性兴口服后刺激胃粘膜迷走神经末梢，反射性兴奋延脑呕吐中枢，引起轻度恶心；使气管支奋延脑呕吐中枢，引起轻度恶心；使气管支气管腺体分泌增加，痰液变稀，降低痰液的气管腺体分泌增加，痰液变稀，降低痰液的粘稠度和表面张力，使其易于咳出。粘稠
14、度和表面张力，使其易于咳出。氯化铵（氯化铵（ammonium chloride）愈创木酚甘油醚（愈创木酚甘油醚（guaifenesine，愈创甘油醚），愈创甘油醚）桔梗、远志等植物性药物。桔梗、远志等植物性药物。粘痰溶解药粘痰溶解药u使痰液中粘性成分分解、粘度降低、痰液易使痰液中粘性成分分解、粘度降低、痰液易于排出的药物。于排出的药物。u正常情况下，呼吸道分泌物粘度较低。正常情况下，呼吸道分泌物粘度较低。u慢性炎症时有慢性炎症时有大量白色粘痰。急性炎症时，大量白色粘痰。急性炎症时，大量中性粒细胞坏死崩解，大量中性粒细胞坏死崩解，释放出大量脱氧释放出大量脱氧核糖核酸，则出现脓性粘痰。核糖核酸，则
15、出现脓性粘痰。乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸(acetylcysteine,痰易净、易咳净痰易净、易咳净)溴己新（溴己新（bromhexine,必嗽平、必消痰）必嗽平、必消痰）祛痰药祛痰药 痰液稀释药痰液稀释药 粘痰溶解药粘痰溶解药机制机制 促进呼吸道分泌使促进呼吸道分泌使 裂解痰液中的粘裂解痰液中的粘 痰液稀释痰液稀释 性成分性成分药物药物 氯化铵、远志氯化铵、远志 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 桔梗、愈创甘油醚桔梗、愈创甘油醚 溴己新溴己新应用应用 慢支、痰多粘稠不易咳出者慢支、痰多粘稠不易咳出者作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物Digest system drugs 一一 抗消化性溃疡药抗消
16、化性溃疡药溃疡发病原因溃疡发病原因 胃酸胃酸 胃蛋白酶胃蛋白酶 胃黏膜保护屏障胃黏膜保护屏障 胃泌素胃泌素抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药胃酸胃酸 黏膜黏膜/HCO3幽门螺杆菌幽门螺杆菌 损伤损伤 胃黏膜保护胃黏膜保护 屏障屏障饮食不节失调饮食不节失调 因素因素 因素因素 黏膜的修复黏膜的修复药物药物 溃疡溃疡作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物u一一 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药u 抗酸药抗酸药 antacids作用作用 中和胃酸，解除胃酸的侵蚀和刺激；中和胃酸，解除胃酸的侵蚀和刺激；降低胃蛋白酶的活性降低胃蛋白酶的活性 激活粘膜的保护机制。激活粘膜的保护机制。应用应用 对消化性溃疡有良好的缓解作用对消化性溃疡有良好的缓解作用 反流性食管炎。反流性食管炎。作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物各类抗酸药作用特点各类抗酸药作用特点u1 碳酸氢钠碳酸氢钠 NaHCO3+HCl NaCl+H2O+CO2u2 Al（OH）3 aluminium hydroxide Al（OH）3+3HCl AlCl3+3H2Ou3 Mg（OH）2 magnesium hydroxide Mg（OH）2+2
