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1、血管活性药物的应用血管活性药物的应用概概 念念能改变血管平滑肌张力,能改变血管平滑肌张力,调空血压,并且影响心脏前后调空血压,并且影响心脏前后负荷的一类药物负荷的一类药物分分 类类1、拟交感胺拟交感胺2、选择性磷酸二酯酶抑制药、选择性磷酸二酯酶抑制药3、扩血管药、扩血管药4、其他、其他植物神经系统又称自主神经系统,分为交感神经植物神经系统又称自主神经系统,分为交感神经系统和副交感神经系统。它的解剖学特点是:中枢神经系统和副交感神经系统。它的解剖学特点是:中枢神经系统系统-植物神经节(交感或副交感)植物神经节(交感或副交感)-效应器官,所效应器官,所以有节前纤维和节后纤维之分。交感和副交感神经的
2、节以有节前纤维和节后纤维之分。交感和副交感神经的节前纤维释放的递质均为乙酰胆碱;交感神经的节后纤维,前纤维释放的递质均为乙酰胆碱;交感神经的节后纤维,除了支配汗腺分泌为胆碱能外,其余均为肾上腺素能神除了支配汗腺分泌为胆碱能外,其余均为肾上腺素能神经,释放的递质为去甲肾上腺素;迷走神经的节后纤维经,释放的递质为去甲肾上腺素;迷走神经的节后纤维属于胆碱能神经。属于胆碱能神经。交感神经系统功能,主要表现为兴奋和动员机体交感神经系统功能,主要表现为兴奋和动员机体迎接挑战和搏斗;副交感神经功能,则着重于保持生理迎接挑战和搏斗;副交感神经功能,则着重于保持生理功能和最佳的能量储备,以及应激后机体的复员。功
3、能和最佳的能量储备,以及应激后机体的复员。我们着重讨论促使交感神经释放递质,我们着重讨论促使交感神经释放递质,或作用于肾上腺素受体的药物。或作用于肾上腺素受体的药物。肾肾 上上 腺腺 素素可兴奋所有的可兴奋所有的 肾上腺素受体肾上腺素受体1 兴奋心脏兴奋心脏B1受体,能增强心肌收缩力和缩短心肌收缩时间升受体,能增强心肌收缩力和缩短心肌收缩时间升高血压,增快心率,增加静脉回流和心排血量,使心肌做功明高血压,增快心率,增加静脉回流和心排血量,使心肌做功明显增加。显增加。2 舒张压中度下降,因而脉压增宽,平均压的变化很小,所以舒张压中度下降,因而脉压增宽,平均压的变化很小,所以不会兴奋压力感受器而致
4、反射性心动过缓,并有强大的正性变不会兴奋压力感受器而致反射性心动过缓,并有强大的正性变时的作用,可致心率失常。时的作用,可致心率失常。3兴奋皮肤、黏膜、肝和肾血管的兴奋皮肤、黏膜、肝和肾血管的1受体,致广泛血管收缩。受体,致广泛血管收缩。4兴奋骨骼肌血管的兴奋骨骼肌血管的B2受体,使血管扩张,使血液更多流入骨受体,使血管扩张,使血液更多流入骨骼肌内,降低体循环血管的阻力。骼肌内,降低体循环血管的阻力。5兴奋兴奋B2,使支气管平滑肌松弛,使支气管平滑肌松弛。临床上肾上腺素除加入局麻药内以延缓临床上肾上腺素除加入局麻药内以延缓其吸收外,主要用于以下几个方面:其吸收外,主要用于以下几个方面:1 充血
5、性心力衰竭充血性心力衰竭2心肺复苏心肺复苏3过敏反应过敏反应去去 甲甲 肾肾 上上 腺腺 素素具有强大的A受体作用。使全身血管(肝、肾、皮肤、骨骼肌)床收缩,SVR显著上升。对B1受体的作用和肾上腺素相似,但对B2受体几乎没有作用。静滴46UGMIN,可以治疗顽固性低血压,使收缩压、舒张压和平均压均升高。使用去甲肾上腺素的指征:1SVR显著下降。伴有血管扩张所引起的严重低血压和休克(脓毒性或过敏性)2心源性休克:急性心肌梗死或心脏术后。去甲肾上腺素可升高冠状动脉灌注压,不增快心率,适用于心肌缺血和心肌再灌注后。当MAP升高至8KPA,与多巴胺合用,能降低肾血管阻力,增加肾血流量。多多 巴巴 胺
6、胺中枢和周围神经的一个重要神经递质。中枢和周围神经的一个重要神经递质。可以兴奋可以兴奋1、1、DA1、DA2受体。受体。多巴胺的作用跟剂量有关:多巴胺的作用跟剂量有关:0.53 g/kg g/kg 510 g/kg异丙肾上腺素异丙肾上腺素仅能兴奋仅能兴奋B受体。是儿茶酚胺中最强的受体。是儿茶酚胺中最强的B1B2受体激动剂,为肾上腺素的受体激动剂,为肾上腺素的23倍,倍,至少为去甲肾上腺素的至少为去甲肾上腺素的100倍。其临床用量倍。其临床用量对对A受体无作用。受体无作用。能扩张绝大部分血管平滑肌(骨骼肌、肾、能扩张绝大部分血管平滑肌(骨骼肌、肾、内脏),使内脏),使SVR显著下降,静脉容量增加
7、,显著下降,静脉容量增加,增强心肌收缩性和自律性。增强心肌收缩性和自律性。是儿茶芬胺中最易诱发心律失常的药物,是儿茶芬胺中最易诱发心律失常的药物,不适于冠心病和心脏直视术。不适于冠心病和心脏直视术。合成的非儿茶芬胺合成的非儿茶芬胺 麻黄碱麻黄碱对心血管的作用相似于肾上腺素,效能为其对心血管的作用相似于肾上腺素,效能为其1/2501/250,作用时间持续近,作用时间持续近1010倍倍当交感神经阻滞(椎管内麻醉),或吸入及静脉当交感神经阻滞(椎管内麻醉),或吸入及静脉麻醉药使血压下降时,为最常用的拟交感药。麻醉药使血压下降时,为最常用的拟交感药。升高血压时,不减少子宫血流,适用于剖宫产时升高血压时
8、,不减少子宫血流,适用于剖宫产时的血压下降。的血压下降。合成的非儿茶芬胺 去氧肾上腺素去氧肾上腺素临床作用类似去甲肾上腺素,但效能低,持续时临床作用类似去甲肾上腺素,但效能低,持续时间长,对中枢作用极小。间长,对中枢作用极小。和麻黄素不同,可减少子宫血流,不能用于剖宫和麻黄素不同,可减少子宫血流,不能用于剖宫产。产。间羟胺间羟胺直接、间接兴奋直接、间接兴奋、受体。血管广泛收缩,收受体。血管广泛收缩,收缩压、舒张压持续升高,肾、脑血流量下降。缩压、舒张压持续升高,肾、脑血流量下降。二、选择性磷酸二酯酶抑制药二、选择性磷酸二酯酶抑制药 非儿茶芬胺、非肾上腺素类非儿茶芬胺、非肾上腺素类 所引起的任何
9、血压升高均由于心排血量的增所引起的任何血压升高均由于心排血量的增加,不能单用作升压药。加,不能单用作升压药。具有正性肌力和正性舒张作用,同时使血管具有正性肌力和正性舒张作用,同时使血管扩张,为变力扩血管药。扩张,为变力扩血管药。主要用于心衰和心功能减退病人。主要用于心衰和心功能减退病人。二、选择性磷酸二酯酶抑制药二、选择性磷酸二酯酶抑制药 米力农米力农第二代,是氨力农衍生物第二代,是氨力农衍生物正性肌力作用强,不良反应少,不会引起血小板正性肌力作用强,不良反应少,不会引起血小板减少和肝功能异常。减少和肝功能异常。适用于充血性心衰、心脏术后低排量和心功能减适用于充血性心衰、心脏术后低排量和心功能
10、减退,及等待心脏移植的重症病人。退,及等待心脏移植的重症病人。二、选择性磷酸二酯酶抑制药二、选择性磷酸二酯酶抑制药三、扩血管药物三、扩血管药物 硝普钠硝普钠直接作用的周围血管扩张药,无选择性直接作用的周围血管扩张药,无选择性作用迅速,效果可靠,易于调控,停药作用消失作用迅速,效果可靠,易于调控,停药作用消失快快控制性降压,高血压危象,充血性心衰等。控制性降压,高血压危象,充血性心衰等。三、扩血管药物三、扩血管药物 硝酸甘油硝酸甘油主要扩张静脉容量血流主要扩张静脉容量血流控制性降压,效果不如硝普钠,两者均可通过胎控制性降压,效果不如硝普钠,两者均可通过胎盘,但硝酸甘油不产生有害代谢物,不影响胎儿盘,但硝酸甘油不产生有害代谢物,不影响胎儿中枢神经,适用于剖宫产。中枢神经,适用于剖宫产。急性心肌梗死和肺水肿。急性心肌梗死和肺水肿。四、其它药物四、其它药物 洋地黄苷洋地黄苷能增强心肌的收缩力和速度,并和剂量相关。能增强心肌的收缩力和速度,并和剂量相关。围术期主要用于治疗心律失常围术期主要用于治疗心律失常急性心肌梗死伴窦性心律和轻度心衰,或仅有右急性心肌梗死伴窦性心律和轻度心衰,或仅有右心室衰竭者心室衰竭者主要肾代谢,其次肝,肾功能减退应减少剂量。主要肾代谢,其次肝,肾功能减退应减少剂量。