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1、LOGO内酰胺类内酰胺类抗生素抗生素亚历山大弗莱明弗罗里钱 恩任务一：任务一：认知青霉素认知青霉素 青霉素对哪些致病微生物有抗菌作青霉素对哪些致病微生物有抗菌作用？青霉素可以用来治疗什么疾病？用？青霉素可以用来治疗什么疾病？使用青霉素最可能发生什么问题？使用青霉素最可能发生什么问题？该怎样防治？该怎样防治？青霉素应用的局限性在哪里？怎样青霉素应用的局限性在哪里？怎样解决？解决？知识点小结：知识点小结：青青 霉霉 素素【抗菌谱】G+球菌球菌 溶血性链球菌、草绿溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、金黄色链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌色葡萄球菌 G+杆菌杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽白喉棒状杆菌、
2、炭疽芽孢杆菌、厌氧杆菌等芽孢杆菌、厌氧杆菌等G-球菌球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌奈瑟菌螺旋体螺旋体 梅毒螺旋体、钩端螺梅毒螺旋体、钩端螺旋体旋体【临床应用】各种敏感菌所致各种敏感菌所致感染的首选药感染的首选药 链球菌感染性疾病（肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等）脑膜炎奈瑟菌所致流脑G+杆菌感染性疾病（破伤风、白喉）螺旋体感染性疾病（梅毒、钩体病）知识点小结：知识点小结：青青 霉霉 素素知识点小结：知识点小结：青青 霉霉 素素【不良反应】青霉素的毒性很低，但应特别警惕其过敏反应。1、过敏反应 为青霉素的主要不良反应，可出现药疹、血清病、溶血性贫血及粒细胞减少；最严重的是过敏性
3、休克，表现为喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、循环衰竭、惊厥、昏迷，抢救不利可致死亡。防治措施防治措施 用药前详细询问病史、用用药前详细询问病史、用药过敏史和家族过敏史。药过敏史和家族过敏史。一 问二 试 皮试：皮试：初次使用停用超初次使用停用超过过3天更换批号时天更换批号时。三观察 避免病人饥饿时使用；用避免病人饥饿时使用；用后观察后观察1530分钟。分钟。四备急救药 备好抢救药品：肾上腺素、备好抢救药品：肾上腺素、糖皮质激素、抗糖皮质激素、抗H1药等。药等。2、其他：肌肉注射青霉素钾盐可产生局部疼痛、硬结或周围神经炎；大剂量青霉素钾盐或钠盐静脉给药易致高血钾、高血钠症；鞘内注射可引起青
4、霉素病，产生脑膜或神经刺激症状，肌肉痉挛性抽搐、昏迷等症状。知识点小结：知识点小结：青青 霉霉 素素青霉素的缺点：青霉素的缺点：1、化学性质不稳定：水溶液易失效并产生致敏物质；易被酸、碱、醇、重金属离子破坏 2、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应发生率高解决方案：解决方案：1、临用前配置 2、禁与重金属，特别是铜、锌、汞配伍使用 3、禁口服，注射给药；用药前皮试 4、改良化学结构，开发新型青霉素类产品任务二：任务二：针对青霉素的针对青霉素的缺陷，请你开发新缺陷，请你开发新型青霉素类产品。型青霉素类产品。耐酸青霉素：青霉素 特点：特点：耐酸，可口服；不耐酶，对耐药金葡菌无效；抗菌谱与青霉素同，主要用于轻
5、症感染。耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 特点：特点：耐酶主要用于耐青霉素G的金葡菌感染；耐酸可口服，严重感染时采用肌肉或静脉给药。知识点小结：知识点小结：半合成青霉素半合成青霉素广谱青霉素类：氨苄西林、匹氨西林、阿莫西林 特点：特点：耐酸可口服 不耐酶对耐药金葡菌感染无效；对G-杆菌有效可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林 特点：特点：不耐酸不耐酶口服无效，对耐药金葡菌无效；对大多数G-菌有效可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染；对铜绿假单胞菌作用强主要用于铜绿假单胞菌所致的感染
6、如烧伤创面感染。知识点小结：知识点小结：半合成青霉素半合成青霉素任务三任务三：应用青霉素应用青霉素治疗疾病。治疗疾病。夏某，近几天出现咽痛夏某，近几天出现咽痛伴中等程度发热、食欲不伴中等程度发热、食欲不振、乏力、全身不适等症振、乏力、全身不适等症状，咽部充血，扁桃体肿状，咽部充血，扁桃体肿大，上有假膜，细菌学检大，上有假膜，细菌学检查发现白喉杆菌，诊断为查发现白喉杆菌，诊断为普通型咽白喉普通型咽白喉 。病病例例分分析析讨论一：讨论一：首选什么药物治疗？为什么？白喉杆菌对青霉素非常敏感，青霉素白喉杆菌对青霉素非常敏感，青霉素是治疗白喉的首选药物。是治疗白喉的首选药物。讨论二：讨论二：用该药物治疗
7、要注意哪些问题？1、使用前需询问药物过敏史，并作皮试、使用前需询问药物过敏史，并作皮试2、临用前新鲜配置青霉素溶液；、临用前新鲜配置青霉素溶液；3、避免患者饥饿时使用；用药后注意观察、避免患者饥饿时使用；用药后注意观察4、做好过敏反应的急救准备、做好过敏反应的急救准备5、注意药物配伍禁忌：、注意药物配伍禁忌：6、注意药物相互作用：、注意药物相互作用：任务四：任务四：青霉素治疗无青霉素治疗无效的其他内酰胺类效的其他内酰胺类药物的使用。药物的使用。问题1：头孢噻肟是一类什么抗菌药？同类产品还有哪一些？问题2：头孢类与青霉素类比较，有何优点？问题3：应用头孢类有哪些要注意的事项？案例：案例：李某，因
8、尿频、尿急、尿痛、发热就诊，李某，因尿频、尿急、尿痛、发热就诊，用青霉素用青霉素G治疗治疗3天，疗效不好；改用头孢噻肟。天，疗效不好；改用头孢噻肟。一周后患者痊愈。一周后患者痊愈。药 物抗 菌 谱 对-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代 噻吩、唑啉氨苄、拉啶G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代呋辛、孟多尼西G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染第三代噻肟、他定曲松、哌酮G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无尿路感染严重感染第四代吡腭、匹罗 G-杆菌高度稳定无替代第三代用于G-菌感染头头 孢孢 菌菌 素素 类类 作用机制相同作用机制相同 对对-内酰胺酶内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药稳定性高，不
9、易产生耐药 抗菌谱广，抗菌作用强抗菌谱广，抗菌作用强 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应反应(510%)与青霉素类相比与青霉素类相比头头 孢孢 菌菌 素素 类类头头 孢孢 菌菌 素素 类类【用药注意事项】详细询问病史、药物过敏史和家族过敏史。若对青霉素类过敏慎用。用药前可做皮试；做好讲究过敏性休克的准备；用药后密切观察。肝肾功能障碍者，适当调节用药量及用药间隔，慎重给药。禁止饮酒或含酒精性饮料。儿童、老年人、孕乳妇女慎用。注意药物相互作用：抗凝药、利尿药等。头孢西丁 拉氧头孢 亚胺培南+西司他丁 泰宁 氨曲南 非典型非典型-内酰胺内酰胺类抗生素类抗生素
10、常用药物：头霉素类；与二代头孢作用相同；主要用于厌氧菌和需氧菌混合感染抗菌谱广，作用与头孢噻肟相似碳青霉烯类；抗菌谱广、耐酶、高效；肽酶抑制剂；本身无抗菌活性单环内酰胺类；耐酶、与青霉素类及头孢类少有交叉过敏反应克拉维酸克拉维酸 +阿莫西林阿莫西林 奥格门汀，奥格门汀，+替卡西林替卡西林 泰门汀泰门汀舒巴坦舒巴坦 +氨苄氨苄 优立新，优立新，+头孢哌酮头孢哌酮 舒巴哌酮舒巴哌酮三唑巴坦三唑巴坦 +哌拉西林哌拉西林内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 -内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类和其他类。青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素两类。青霉素属于窄谱抗生素，对革兰氏阳性菌作用强，是首选药。但具有不耐酸、不耐酶、不能口服、过敏反应多见和金葡菌对它易产生耐药性等缺点。半合成的青霉素具有耐酸、耐酶等优点，主要用于抗药金葡菌感染。广谱的阿莫西林、氨苄西林主要用于其他抗生素无效的严重的革兰阴性杆菌感染。半合成青霉素与青霉素之间有交叉过敏反应。用药前应做过敏试验。头孢菌素类属于广谱半合成、杀菌性的繁殖期杀菌剂，具有高效、低毒、耐酸、耐酶、过敏反应发生率低等特点。临床上广泛用于细菌感染。课时小结课后课后调查调查 抗菌药种类繁多，新产品层出不穷。抗生素必然也与时俱进，不断有新产品的出现。请同学们以组为单位至市内医院调查目前临床上常用的内酰胺类的产品。
