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1、奥司他韦、阿比多尔、玛巴洛沙韦分类、作用机制及适应症、疗效性、用药方案、特殊人群应用、不良反应、注意事项和要点总结分类及作用机制区别I韦阿比多尔玛巴洛沙电分类神经氨酸酹抑制剂血凝素抑制剂RNA合酶抑制剂作用机制通过把向血凝素,抑 制流感病禹脂腹与宿 主细胞的融合电断病 18进入比细胞,进而 抑制病毒的复制.选择性抑制期存包膜上神经京S膜的活性,迸而阻断病毒颗粒从被感染的宿主细胞脱落,阻止病毒在宿主细胞!可扩散和体内震制.在体内代潮为巴洛沙韦,通过抑制聚合性蛋白亚基的核酸内切1活性,抑制病毒从宿主细胞中获fSmRNA5W)Cap结构,从而直接抑制病G基制.适应症区别奥司他韦适用于成人及儿童甲、乙
2、型流感的治疗和预防奥司他韦是首个口服神经氨酸酶抑制剂,是甲、乙型流感的一线治疗用药。推荐对于疑似或确诊流感患者,在症状开始的48h内尽快口服奥司他韦抗病毒治疗;奥司他韦还可用于流感暴露前、后的预防性用药。对于流感暴露前的预防,建议从流感开始活动至整个流感活动期间内均应用药;对于流感暴露后的预防,应在暴露后48h内,给予1次/d的预防量,如暴露时间超过48h,或有流感症状出现,尽早开始进行足量的经验性抗病毒治疗。阿比多尔在国内仅推荐用于成人甲、乙型流感的治疗阿比多尔适用于用于成人甲、乙型流感的治疗,此外阿比多尔在俄联邦可用于治疗2岁以上儿童的流感。玛巴洛沙韦推荐用于既往健康的成人和5岁及以上儿童
3、单纯性甲型和乙型流感患者,或存在流感相关并发症高风险的成人和12岁及以上儿童流感患者。用于5岁及以上流感暴露人群的预防,使用玛巴洛沙韦用于未接种流感疫苗或接种流感疫苗后尚未获得免疫能力重症高危人群暴露后的紧急临时预防。疗效性区别奥司他韦vs玛巴洛沙韦玛巴洛沙韦缓解流感症状时间与奥司他韦相当,至病毒排毒停止的中位时间较奥司他韦缩短48h;治疗流感的同时,能够降低家庭内(二代)传播。玛巴洛沙韦在改善乙型流感症状方面显著优于奥司他韦,流感症状改善时间较奥司他韦缩短27.Iho奥司他韦VS阿比多尔阿比多尔和奥司他韦两组流感患者在症状出现48h内启动抗病毒治疗,总病程、发热和卡他症状可缩短23,3天,两
4、者效果相当。径经卷便途径排泄药代动力学的区别奥司他阿比多家玛巴洛沙韦智6T0h10.5h79.1h;中国受试者:997h代谢通过肝酝语快速转化为活性形式奥司他韦段酸酯,经肾以瘦酸原型药的形式m泄经肝脏和小肠代谢,主要代涮甑是CYP3A4,其与细胞色素3A4抑制剂和透导剂存在相互作用,主要以原型药从科便排泄胃肠道、肠上88和肝脏中转化为活性代财物巴洛沙韦,主要通过胆汁途用药方案及特殊人群应用的区别奥司他韦、阿比多尔和玛巴洛沙韦的用药方案玛巴洛沙韦半衰期长,其全病程只需要服药1次,与奥司他韦及阿比多尔多次给药相比,其用药依从性更好;此外,奥司他韦主要经肾排泄,肾功能不全者需根据肾功能调整剂量。具体
5、方案如下表:IM(RS三tt)阿比多尔(片刷)丹巴洛沙韦(RIH)给药口服给药口服给药口服给药给药疗程ff:疗程5天,重症患者疗程可适当延长.预防露前可用至整个流感活动阴间:,亮后连或用至末次II后710d疗程5天单次给药AEAff:75mg,bid;预防:75mg.qd02g.td星于体给为:4080kg,单次服用40mg;80kg,单次服用80mg在特殊人群中的应用推荐旬他韦对比多尔坦巴南沙,JLft08个月:3,0mggX.bid9巾个月:35mgg.btd212个月:415kg30mg,bid15-23kg:45mgtbid23-40kg:60mg,bid4Ocg:7Smg.bd修防,
6、:给吸权为1次/d2-6岁:M)m,qid7-12岁:10Omg.qd12岁:200mg,qid25岁60,75mgbM:GFR30-60,30mgbid;GFR1030,30mgqd;GFRsIO,无福知也对于定期血透鎏含,透析前于30mg起始,句次血液透析后蛤予30mg:对于*iS析患Lifi析匍于30mg起始.之后每5天始于30mg造行治疗严胃功能不全舍愤用GFRZ50mlmm的慧者中无需网图RaL严肾功能不全患者询无用的酮数抠*金君轻中M损害患者无需M剂量,度肝损害患者中尚无用再强庆效务相关研究掰醯不足轻中度肝授喜患者无需调整剂.庾肝损善息者中尚无用的格麻败雯老年A不剂,具药代动力学!
7、燔与成年人类似不良反应及注意事项区别阿比多尔玛巴洛沙,不良常见恶心.呕吐、头痛等不适.部分患者可能会出现懵神神经性不良事件,如幻觉、遗妄、行为异常等,以儿童和青少年居多居心.腹沟.头量和血清转氧蒙升高常见腹泻、野心、支气管炎、奥炎、头痛等,上市后有谓妄、行为异常和幻觉等神系统不良反应及过敏反应的报遒事磔1 ?USS不耐受者慎用;2 .应谓免与含有多价阳 SJ子的食物(如乳制品、 钙强化饮料)同服;3 .用药后需密切观察, 如患者发生过敏反应或 神虫解SJas,应 采取适当干预措施1 .应对患者的异常行为征兆进行能切观察,尤只是对儿童和青少年,如出现精神押经住症状,应对继编台疗的风险获益评价;有卖房结禽变2 .除非临床需要,在使用网毒或不全的患名活流感疫苗2周内不应服用该的,慎用在服用该为484河内不应使用减毒活流感疫苗;但对于三价灭活流感疫苗,可以在服用该为前后的任何时间使用要点总结奥司他韦适应症广泛,疗效确切,且对特殊人群的应用经验相对丰富,可作为治疗及预防甲、乙型流感的一线用药;阿比多尔主要针对成人流感,玛巴洛沙韦单次给药即可见效,二者可作为奥司他韦无法获取或不能耐受的替代选择。