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1、临床乙酰半胱氨酸作用、推荐使用、禁忌用法及使用注意事项乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸是半胱氨酸的N-乙酰化衍生物,为谷胱甘肽(GSH)的前体。作为袪痰药,乙酰半胱氨酸特别适用于治疗以浓稠的黏液及黏液分泌物为特征的急、慢性呼吸系统感染。该药可以分解黏蛋白复合物及核酸,将痰中的脓性成分及其他黏液和黏液分泌物从粘稠变为稀薄而发挥强大的黏液溶解作用。另外,它的结构中含有一个自由疏基(亲核的-SH),可发挥直接抗氧化作用。乙酰半胱氨酸药理作用很丰富,除了具有黏液溶解、较强的抗氧化作用外,还能促进细胞内谷胱甘肽的生成。乙酰半胱氨酸的剂型多样,目前常见的剂型有:普通片剂、泡腾片、颗粒剂、胶囊剂、注射剂、雾化吸入剂
2、、眼用制剂等。不同的剂型,发挥的作用也大不相同。静脉注射剂用于肝衰竭早期治疗、乙酰氨基酚中毒时的解救;滴眼制剂用于点状角膜炎、单纯疱疹性角膜炎等眼病。口服制剂和吸入剂用于祛痰。国外上市有复方乙酰半胱氨酸滴鼻剂,乙酰半胱氨酸滴鼻剂和血管收缩药一起合用于鼻腔制剂,在快速减轻鼻充血时,可以显著降低鼻腔堵塞,提高通气量。口服乙酰半胱氨酸联合水化治疗比单独水化治疗更能有效预防造影剂肾病。哮喘患者可以服用乙酰半胱氨酸一部分乙酰半胱氨酸说明禁忌一项中写明:哮喘患者禁用;另一部分说明在注意事项提醒:患有支气管哮喘的病人在治疗期间应密切观察病情,如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。哮喘患者是否使用乙酰半胱氨酸,原
3、则上应以厂家的药品说明为依据,医生应在仔细阅读药品说明书的情况下合理用药。指南推荐哮喘长期五阶梯治疗方案中,也没有化痰药的地位。所以,哮喘治疗过程中主次必须分明,基础治疗中化痰药并不是主要的。轻/中度I abX I虎异丙托澳钱拽制性吸氧,SaO2保持在93-95%:口服激素BA I异丙托演能控制性吸叔,SaO2保持在93-95%:白88。串麻漱素二 老娘好版钱:ojcs:图1.支气管哮喘急性发作时的药物选择注:SABA:短效B2受体激动剂;ICS:吸入性糖皮质激素5级1级按需ICS-福莫特罗2级低剂量ICS或按需ICS-福莫特罗3级低剂量ICS+LABA4S中剂量ICS+LABA参考临床表型加
4、抗IgE单克隆抗体,或加抗IL-5、或加抗IL-5R、或加抗ILYR单克隆抗按需使用SABA时即联合低剂量ICS白三烯受体拮抗剂(LTRA)低剂量茶碱中剂量ICS或低剂量ICS力口LTRA或加茶碱高剂量ICS力口LAMA或加LTRA或加茶碱高剂生csLABA加其他治疗,如加LAMA,或加茶碱或加低剂量口服激素(注意不良反应)推荐选择控制药物其他选择控制药物首选缓解按需使用低剂量cs+福莫特罗,药物处方维持和缓解治疗的患者按需使用低剂量ICS+福莫特罗按需使用SABA其他可选缓解药物图2.哮喘患者长期(阶梯式)治疗方案注:ICS:吸入性糖皮质激素;LABA:长效仿受体激动剂;SABA:短效能受体
5、激动剂;LAMA:长效抗胆碱能药物哮喘患者禁用或慎用乙酰半胱氨酸效果不佳。加用乙酰半胱氨酸未见明显效果。哮喘急性发作期应第一时间使用药物(糖皮质激素、支气管扩张剂)来迅速缓解气道阻塞。如果症状没有得到改善,需及时就诊。引发支气管痉挛风险。乙酰半胱氨酸引起的支气管痉挛不良反应。乙酰半胱氨酸对黏膜产生刺激性的支气管扩张作用,刺激黏膜纤毛清除。这种刺激作用可能引起支气管痉挛。刺激性气味对呼吸道产生刺激。乙酰半胱氨酸具有硫磺的气味,或者叫特殊臭味,这与其化学结构有关,可能是因为其结构中含有疏基。如果雾化吸入,会对呼吸道产生刺激,使哮喘患者哮喘发作。哮喘患者痰量较多或粘稠难咳出选药为使不良反应风险最小化
6、,哮喘患者出现痰多咳嗽的情况,建议选择竣甲司坦、漠己新、氨澳索等祛痰药。乙酰半胱氨酸颗粒剂和头抱克洛干混悬剂混用临床中对于呼吸系统感染性疾病,通常需要联合使用抗菌药物及祛痰药。而乙酰半胱氨酸说明书明确建议不能与抗菌药物同时使用。、乙酰半胱氨酸和抗生素有不相容现象,且大多数抗菌药物活性都可能受到影响。因此,乙酰半胱氨酸与青霉素、头抱菌素、四环素等不宜混合或并用,必要时可间隔2小时交替使用。使用注意事项1)要遵循医嘱及说明书用药。乙酰半胱氨酸不同剂型的临床用途并非完全一致,作为祛痰药,片剂、颗粒剂、泡腾片、雾化吸入剂等用法用量也不同。2)不应与强力镇咳药联用。强力镇咳药如可待因、苯丙林,其镇咳作用强大,会使痰液变得黏稠难以咳出,不可用于痰多者,不应与祛痰药联用。临床常用的镇咳药有中枢性镇咳药可待因、右美沙芬、周围性镇咳药那可丁、兼性镇咳药喷托维林、苯丙呱林等。3)与硝酸甘油联用注意血压降低。乙酰半胱氨酸具有扩张微血管的作用,与硝酸甘油联用,可增强硝酸甘油的扩血管作用,引起血压降低。如果必须使用与硝酸甘油合用,应监控是否有低血压现象,特别注意直立性低血压,这可能是严重的低血压,并警告头痛的可能性。4)胃溃疡或有胃溃疡病史的患者慎用。乙酰半胱氨酸对胃黏膜具有刺激性,会增加患者胃出血风险;当与其他对胃黏膜有刺激作用的药物合用时,要注意患者有无出血症状。