以表皮生长因子受体为靶点的几类药物及作用机理.docx

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以表皮生长因子受体为靶点的几类药物及作用机理IreSSa(易瑞沙):可抑制EGFR酪氨酸激酶及EGF。是肺癌生物靶点治疗中较为成熟的药物,公认适用于复发、晚期NSCLC二线、三线治疗。IrSSSa治疗临床观察:女性,腺癌,支气管肺泡癌,年龄68岁,不吸烟者疗效较好.格列卫(甲磺酸伊马替尼,Imatinibmesylate)ST1571:通过与ATP竞争性结合酪氨酸激酶催化部位的核甘酸结合位点,使得激酶不能发挥催化活性,底物的酪氨酸残基不能被磷酸化,使其不能与下游的效应分子进一步作用,导致细胞增殖受抑,诱导细胞凋亡。针对BCR-ABL基因靶目标治疗慢性粒细胞白血病。针对C-Kit基因靶目标从而治疗GlST。OSI-774(Tarceva):酪氨酸酶抑制剂。认为主要对细支气管肺泡癌最有活力,而且在不吸烟中有较好RR。

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