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1、医学高等专科学校教案专业班级：计划学时：3授课日期：课程名称：药理学章节：第三十三章授课主题：抗生素教材：药理学教学目的和要求：掌握：青霉素类、头狗菌素类抗生素的抗菌作用、临床应用和不良反应；红霉素、四环素类的药理作用、临床应用和不良反应；熟悉：半合成青霉素类抗生素的抗菌作用及临床应用；熟悉环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星的特点。了解：具有根据适应证合理选择抗生素的能力，能与病人及家属进行沟通，开展用药咨询服务，并能正确指导病人合理用药。教学重点、难点：重点：青霉素类、头抱菌素类抗生素、大环内酯类药物的抗菌作用、临床应用和不良反应；氨基糖甘类抗生素的共性。难点：每类
2、抗生素中各药作用特点的比较。教学内容及时间分配：1.回顾复习5分钟5.氨基糖昔类30分钟2.青霉素25分钟6.四环素类10分钟3.头泡菌素类20分钟7.氯霉素20分钟4.大环内酯类20分钟8.小结5分钟教学方法与手段：课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学教学用具：多媒教科书、板书、多媒体、电子教鞭等医学高等专科学校教案（续页）讲授内容备注第三十三章抗生素第一节B.内酰胺类抗生素B-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头抱菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类等其他非典型5-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好
3、的优点。B-内酰胺类的抗菌机制：作用于细菌菌体内青霉素结合蛋白，阻碍细菌细胞壁的合成。菌体失去渗透屏障作用，加上自溶酶的作用，最终膨胀、裂解而死亡。哺乳动物细胞无细胞壁，所以B-内酰胺类对人和动物的毒性很小。B内酰胺类抗生素对已合成的细菌细胞壁无影响，故对繁殖期细菌的作用较静止期强。一、青霉素类天然青霉素青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。【抗菌作用】青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌
4、敏感性较差。革兰阳性杆菌如白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌等皆对青霉素敏感。革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感。致病螺旋体，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之高度敏感。【临床应用】L用于治疗溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热，草绿色链球菌引起的心内膜炎等。2 .还可治疗放线菌病、钩端螺旋体病、回归热等，它是预防感染性心内膜炎发生的首选药。3 .肺炎球菌所致的大叶性肺炎、中耳炎和脑膜炎球菌引起的脑膜炎，与抗毒素合用治疗破伤风、白喉。【不良反应】1.过敏反应：是青霉素类最常见的不良反应，发生率为0.7%10%。症状以药
5、疹、接触性皮炎、发热、哮喘、血管神经性水肿、溶血性贫血、血清病样反应多见，但多不严重，停药可消失；最严重的是过敏性休克，表现为心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、出冷汗、脉搏细弱、血压下降、惊厥和昏迷等，发生迅猛，如抢救不及时可迅速死亡。主要预防措施有：详细询问过敏史：病人有无青霉素类过敏史，对青霉素过敏者禁用。做皮试：初次注射、更换批号或停药时间超过72小时以上者，均应皮试，反应阳性者禁用。避免饥饿时用药。现用现配。备好抢救设备和抢救药物，注射后应观察30分钟，无过敏反应者方可离开。青霉素钾盐不可快速静脉注射。主要治疗措施有：一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，吸氧，首选肾上腺素，立即皮下或肌内注
6、射0.5-lmg。给予抗组胺药物。给予肾上腺皮质激素类药物，如地塞米松等。给予升压药物，如阿拉明等。呼吸兴奋剂如尼可刹米，必要时气管切开。2.赫氏反应：在青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病时可有症状加剧现象，称为赫氏反应，此反应一般发生于青霉素开始治疗后68小时，于1224小时消失，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等，同时可有病变加重现象，甚至危及生命。此反应可能为螺旋体抗原与相应抗体形成免疫复合物的结果，或与螺旋体释放非内毒素致热原有关。3.其他：肌内注射可产生局部疼痛、红肿或硬结；静脉给药剂量过大时，对大脑皮层产生直接刺激作用，严重时发生青霉素脑病等。二、半合成青霉素（一）耐酸青
7、霉素包括青霉素V和非奈西林。抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重感染。（二）耐酶青霉素常用的有苯喋西林、氯理西林、双氯西林与氟氯西林等。本类药的抗菌谱类似青霉素G,对耐药金葡菌有效，以双氯西林最强,主要用于耐药金葡菌的各种感染，或需长期用药的慢性感染等。（三）广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶。1 .氨苇西林对青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素，但对肠球菌作用优于青霉素。对革兰阴性菌有较强的作用，对绿脓杆菌无效。临床主要用于伤寒、副伤寒、革兰阴性杆菌败血症、肺部、尿路及胆道感染等，严重者应与氨基糖甘类抗生素合用。2 .
8、阿莫西林抗菌谱与抗菌活性与氨苇西林相似，但对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨茉西林强。用于治疗下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致）效果超过氨苇西林。（四）抗铜绿假单胞菌青霉素类包括竣苇西林、哌拉西林、美洛西林等。本类药物不耐酸，应注射给药；不耐酶，对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨不西林广，抗菌作用也较强，对革兰阴性杆菌特别是铜绿假单胞菌有强大作用；用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致感染性疾病。二、头泡菌素类抗生素头抱菌素类抗生素是从头抱菌素的母核7-氨基头抱烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对-内酰胺酶稳定、过敏反应少（与青霉素仅有部分交叉
9、过敏现象）等优点。根据其抗菌作用特点及临床应用不同，可分为四代头范菌素:【抗菌作用和作用机制】头抱菌素类的抗菌作用机制与青毒素相似，通过抑制粘肽链的交叉联结、阻碍细菌细胞壁的合成，也与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而产生杀菌作用。【不良反应和药疗监护须知】本类药毒性较小，主要经肾排泄，对肾脏的损害受到重视，故对肾功能不良者或与氨基糖甘类药、强利药剂合用时应慎重。头泡菌素类过敏反应发生率较青毒素低，常见为皮疹、发热，严重者也发生休克。是否与青毒素类有交叉过敏反应问题。第二节大环内酯类、林可霉素类和多肽类抗生素大环内酯类抗生素是一类具有14-16元大环内酯环基本化学结构的抗生素。一红霉素
10、【抗菌作用】抗菌谱似青霉素而稍广，对G+性菌作用不如青霉素，对部分阴性杆菌（百日咳杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌）立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成（作用于敏感菌核蛋白体50S亚基），从而产生速效抑菌作用。【临床应用】1 .主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者。2 .在下列治疗中，红霉素列为首选：军团病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎。【不良反应及注意事项】（1） 口服大剂量红霉素可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐及腹泻、厌食等。静滴时因剌激性强而产生局部疼痛或血栓性静脉炎，饭后服药可减轻胃肠
11、反应，红毒素可因食物影响而减少吸收，一般选在进食前后间隔1小时服药为宜。（2）无味红毒素久服可引起胆汁郁积性黄疸，GPT升高，停红数日可恢复，肝功能不良患者慎用，服药期间定期查肝功。偶可见皮疹、药热等过敏反应。（3）红毒素不能用生理盐水稀释，也不宜与其它药在注射器内混合应用。水溶液在冰箱保存不应超过1周，室温下不超过24小时。（4）服药前和服药后不宜饮用酸性饮料，因酸性物质可降低红毒素疗效。第三节氨基糖昔类抗生素一、氨基糖甘类抗生素的共性（1）抗菌作用对G+和G一性菌均有作用，尤其是对G一性菌有强大杀灭作用，在碱性环境中抗菌作用增强。对静止期细菌有较强的作用。（2）作用机制阻碍细菌蛋白质的合成
12、。主要是通过干扰细菌蛋白质合成的始动阶段（抑制70s始动复合物的形成）、肽链延长阶段（与30s亚基结合，使mRNA密码错译）及终止阶段（抑制肽链的释放）而呈杀菌作用。（3）体内过程口服难吸收，在肠道内形成高浓度。肌注或皮下注射给药吸收迅速。主要分布于细胞外液，在肾皮质以及内耳内。外淋巴液中的浓度较高，大部分以原形从肾脏排出。（4）抗药性均易产生，由于细菌产生了钝化酶。（5）不良反应第八对脑神经损害肾损害：发生率依次为新霉素卡那霉素庆大霉素链霉素。神经肌肉接头阻滞。过敏反应。【抗菌作用和作用机制】抗菌谱较广，除对革兰阴性细菌有强大作用外，对一些革兰阳性细菌也有作用，但对厌氧菌无效，与-内酰胺类药
13、有协同作用。氨基糖苔类各种抗生素机制基本相同，主要通过抑制细菌蛋白质合成。低浓度呈抑菌作用，高浓度杀菌，对静止期的细菌杀菌力较。用药时间过长易产生抗药性。【不良反应】（1）耳毒性：损害第八对脑神经，表现为前庭支和耳蜗支功能障碍如链霉素和庆大霉素先影响前庭功能，出现眩晕、恶心等，若不及时停药，继而出现耳鸣、耳聋则不易恢复。（2）肾毒性：本类抗生素对肾脏有损害，可引起蛋白尿、管型尿、血尿等，停药后一般可恢复，以新霉素毒性最强，卡那霉素、庆大霉素次之,链霉素肾毒性较轻。用药超过5天应注意查尿，并记录出入量，以观察肾功能变化。（3）神经肌肉阻断作用：表现急性肌肉麻痹，四肢无力，甚至呼吸停止，常见于术后
14、腹腔内放置大量药物，或静脉滴注剂量过大、滴速过快，可给静脉注射葡萄糖酸钙缓解症状，也可用新斯的明治疗。常用氨基糖昔类抗生素1 .链霉素：口服吸收极少，肌内注射吸收快。容易渗入胸腔、腹腔、结核性脓腔和干酪化脓腔，并达有效浓度。链霉素对铜绿假单抱菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低，对土拉菌病和鼠疫有特效，常为首选，特别是与四环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的最有效手段。也用于治疗多重耐药的结核病。2 .庆大霉素：口服吸收很少，肌内注射吸收迅速而完全。在肾皮质中积聚的药物可比血浆浓度高出数倍。是治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药，尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基糖昔类中的首选药。可与青霉素或其他抗生素合用，协
15、同治疗严重的球菌感染。亦可用于术前预防和术后感染。还可局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。第四节四环素类和氯霉素类抗生素一、四环素【抗菌作用】为快速抑菌药，高浓度时也有杀菌作用。对下列病原微生物所致的感染有效：革兰阳性肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等；革兰阴性细菌中的脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、布氏杆菌及某些厌氧菌；【临床应用】1 .作为首选，用于治疗立克次体感染、斑疹伤寒、悉虫病、支原体引起的肺炎。2 .作为次选，用于治疗革兰阴性菌和阳性菌感染，如百日咳、痢疾、肺炎杆菌所致的尿道、呼吸道和胆道感染。【不良反应】L胃肠道反应：口服可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹淀等。3 .二重感染：常见有：真菌病，最多见的致病菌是白色念珠菌，表现为口腔鹅口疮、肠炎，可用抗真菌药治疗；葡萄球菌引起的假膜性肠炎，严重者有死亡危险，必须停药并口服万古霉素。4 .对骨、牙生长的影响：四环素能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合而影响其生长，形成“四环素牙，氯霉素类【抗菌作用】对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，对后者作用更强。对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌其作用比其他抗生素强，对立克次体感染和
