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1、医学高等专科学校教案（首页）专业班级：计划学时：3授课日期：课程名称：药理学章节：第六章、第七章授课主题：拟胆碱药、胆碱受体拮抗药教材：药理学教学目的和要求：掌握：毛果芸香碱、新斯的明、阿托品的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项;熟悉：山葭若碱、东葭碧碱及澳丙胺太林的作用特点和临床应用；了解：其他抗胆碱药的作用特点和临床应用。教学重点、难点：重点：毛果芸香碱、新斯的明、M受体阻断药（阿托品）的药理作用、临床应用及不良反应；难点：对比毛果芸香碱和阿托品对眼的作用的区别。教学内容及时间分配：1.上节内容回顾及课程导入10分钟2.毛果芸香碱30分钟3.新斯的明20分钟4.有机磷酸酯类及胆碱酯酶复
2、活药30分钟5.阿托品30分钟6.N胆碱受体拮抗药10分钟7.小结5分钟教学方法与手段：课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学教学用具：教科书、板书、多媒体、电子教鞭等医学高等专科学校教案（续页）讲授内容备注第六章拟胆碱药M胆碱受体激动药毛果芸香碱（匹鲁卡品）【药理作用】作用机制：选择性直接激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。1.对眼睛的作用（1）缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。（2）降低眼内压房水产生及回流毛果芸香碱对眼的作用魄伏M上皮WBlft祁后院_一4,I房水孔一两房T防层角间隙T巩JB静卧类T体泥环血管*遴（3）调节痉挛睫
3、状肌M受体兴奋,睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚，远物模糊称调节痉挛。2 .腺体可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。3 .平滑肌可使肠道平滑肌、支气管平滑肌兴奋；此外，也可兴奋子宫、膀胱、胆囊与胆道平滑肌。【临床应用】1 .青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。对闭角型青光眼（效果好）：前房角狭窄对开角型青光眼（效果好）：巩膜静脉窦血管硬化2 .虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3 .口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥【不良反应】眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药
4、时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。【注意】滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。（二）N胆碱受体激动药烟碱（尼古丁）、洛贝林等毛果芸香碱使用时注意事项胆碱酯酶抑制药新斯的明【药理作用及作用机制】1 .抑制AChE,使Aeh增加，产生M和N样作用。间接激动Nz受体。（强）2 .直接激动N2受体。（较弱）3 .促进运动神经末梢释放Ach。间接激动N2受体。（较强）所以新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱【临床应用】1.重症肌无力（首选）2.术后腹胀气和尿潴留（首选）3.阵发性室上性心动过速4.非除极化
5、肌松药过量中毒的解救【不良反应】胆碱能危象：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。新斯的明临床首选有机磷酸酯类【中毒机制】有机磷+AChET磷酰化AehE一失去水解ACh的能力TACh堆积一持续兴奋胆碱受体一引起一系列临床症状（M、N、中枢症状）【中毒症状】LM样症状：心、眼、腺、平滑肌（支气管、肠）2.N样症状：骨骼肌（N2R）痉挛、心血管难点，理解3.中枢症状：先兴奋后抑制BPb呼吸停止记忆有机磷酸酯类中毒机制及临床轻度症状：M；中度症状：M+N；重度症状：M+N+CN【解救原则】症状
6、L清除毒物：洗（胃、皮肤）、导泻（敌百虫）；2 .合用药物：阿托品、解磷定；3 .对症治疗：吸氧、人工呼吸、补液等。阿托品、解磷定解毒：阿托品阻断MRT缓解消除M症状（阿托品化）解除部分中枢症状；解磷定复活AChET水解AChT缓解N2症状有机磷酸酯类中毒解救碘解磷定：刺激性大、只能iv、肝代谢，半衰期短；解毒机理：复活AChE、直接结合有机磷一无毒物作用特点：肌肉颤动效果好，M样症状效果差，对中枢有作用（不强）第七章胆碱受体拮抗药M胆碱受体拮抗药一、阿托品类生物碱阿托品类生物碱从颠茄植物中分离出，为消旋蔗若碱。现已人工合成。【特点】1 .对M受体有高度的选择性，阻断ACh对M胆碱受体的激动作
7、用。2 .阿托品对M受体亚型选择性较低，对MlM2M3受体均有阻断作用。3 .大剂量阿托品对Nl（神经节）受体有阻断作用。4 .阿托品对ACh的生物合成、贮存、释放过程均几乎无影响【药理作用与临床应用】竞争性拮抗ACh对M受体的激动作用。1 .抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺呼吸道腺体胃腺可用于全身麻醉前给药；严重盗汗和流涎症；阿托品对眼的作用2 .对眼的作用：扩瞳、升高眼内压和调节麻痹、散瞳：阻断虹膜括约肌M受体.升高眼压：散瞳，虹膜退向边缘，前房角变窄，阻碍房水回流.调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。可用于虹膜睫状体炎；检查眼底；验光配镜：
8、使调节麻痹、晶状体固定。现已少用，仅儿童验光时用。3 .松弛内脏平滑肌：松驰多种内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较：胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管。用于胃肠绞痛膀胱刺激症胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替咤合用）4 .对心血管作用：对迷走神经张力高的青壮年，心率加快作用显著。用于缓慢型心律失常：窦性心动过缓、窦房阻滞、I、度房室传导阻滞。扩张血管改善微循环，治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与阻断受体有关。用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。5 .兴奋中枢：治疗量（0.5lmg）的阿托品对中枢作用不明显；l2mg能兴奋延髓
9、呼吸中枢；35mg则可兴奋大脑皮质，出现烦躁不安、多言等反应；中毒量（IOmg以上）可产生幻觉、定向障碍、运动失调等，严重时由兴奋转入抑制，出现昏迷及延髓麻痹而死亡。【临床应用】1,解除平滑肌痉挛对胃肠绞痛及膀胱刺激症等疗效较好，对胆绞痛和肾绞痛单用阿托品疗效较差，常用镇痛药牌替咤合用。6 .麻醉前给药利用其抑制腺体分泌作用，可用于麻醉前给药以减少手术期间呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎的发生3 .眼科应用治疗虹膜睫状体炎；用于验光配镜检查眼底。4 .治疗缓慢型心律失常用于迷走神经，过度兴奋所致的心动过缓，传导阻滞等缓慢性心律失常。5 .治疗休克在补足血容量的基础上，用于抢救
10、暴发型，流行性脑脊髓膜炎，中毒性菌痢，中毒性肺炎等所致的感染性休克。6 .治疗有机磷酸酯类中毒阿托品可迅速有效的缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状，是特效的对症治疗药。【不良反应】1 .副作用：口干，心悸，视力模糊等。2 .过量中毒：幻觉、谙忘、精神错乱、高热、严重时可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷，血压下降、呼吸抑制。阿托品中毒解救药：毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱，当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆山苴若碱（654,人工合成品称为654-2）主要用于胃肠痉挛和感染中毒性休克（已作为阿托品的替代品）二、阿托品的合成代用品后马托品；托毗卡胺；丙胺太林；贝那替秦等注意阿托品
11、化及阿托品过量中毒的区别巩固课堂知识内容与方法：1 .复习课本，掌握阿托品的药理作用、临床应用及不良反应，与毛果芸香碱对比记忆;2 .梳理知识点并总结，结合作用机制，理解毛果芸香碱与阿托品对眼的作用的区别；理解有机磷酸酯类中毒机制及解救原则。3 .查阅相关书籍资料，做课后习题加深理解。作业：L问答题（1）毛果芸香碱与阿托品分别眼的作用有哪些？（2）简述阿托品的药理作用特点、用途、不良反应及用药护理。（3）毛果芸香碱在点眼时注意事项是什么？参考资料：1 .药理学2 .生理学3 .生物化学4 .临床药理学课后分析：传出神经系统概论是第六章到第九章的基础，所以在上这段章节课程时，要先带领大家回顾复习受体分布及效应的相关内容，再对比毛果芸香碱进行讲解。新课导入部分中列举了生活实例，引发学生的学习兴趣，积极与我互动，课堂氛围很好。
