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1、医学高等专科学校教案(首页)专业班级:计划学时:3授课日期:课程名称:药理学章节:第二十四章、二十五章、二十六章授课主题:作用于呼吸系统药物、作用于消化系统药物、作用于血液及造血系统的药物教材:药理学教学目的和要求:掌握:平喘作用特点、临床应用、不良反应和注意事项;抗消化溃疡药的分类、药理作用、临床应用;维生素K、肝素、硫酸镁、雷尼替丁的药理作用、临床应用、不良反应。熟悉:可待因、右美沙芬、色甘酸钠的作用特点和临床应用。祛痰药:氯化铁、乙酰半胱氨酸的祛痰作用及应用。泻药及止泻药的药理作用、临床应用。氢氧化铝、多潘立酮药物特点;叶酸和维生素BI2、H2受体阻断药的作用特点。了解:外周性镇咳药、祛
2、痰药、平喘药之间的关系。助消化药、止吐药的药理作用、临床应用。教学重点、难点:重点:各代表药的抗喘机制、特点与用途。雷尼替丁、奥美拉噗、哌仑西平作用机制,特点与用途。维生素K、肝素的药理作用及临床应用、不良反应及注意事项。难点:各类药的作用机制。教学内容及时间分配:1.引入10分钟2.平喘药20分钟3.镇咳药15分钟4.祛痰药10分钟5.抗酸药10分钟6.抑制胃酸分泌药15分钟7.胃黏膜保护药15分钟8.肝素15分钟9.华法林20分钟10.小结5分钟教学方法与手段:课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学教学用具:多媒教科书、板书、多媒体、电子教鞭等医学高等专科学校教案(续页)讲授内容备注
3、第二十四章作用于呼吸系统的药物一、平喘药喘息是呼吸系统疾病的常见症状,见于支气管哮喘和喘息型支气管炎,主要病理改变为支气管痉挛、支气管黏膜炎症引起气道狭窄或阻塞。平喘药是指作用于哮喘发病的不同环节、能缓解或预防哮喘发生的药物。平喘药分为抗炎平喘药、支气管扩张药和抗过敏平喘药。L抗炎平喘药糖皮质激素:常用药物有倍氯米松、布地奈德、氟替卡松等。糖皮质激素抗炎和抗过敏作用强大,平喘效果好。长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者。哮喘持续状态的患者因不能吸入足够的气雾,不能发挥作用,故不宜应用。常用量对肾上腺皮质功能无影响。长期吸入,可发生口腔霉菌感染,宜多漱口。2 .支气管扩张药受体激动药:
4、沙丁胺醇沙丁胺醇为短效类2受体激动药,扩张支气管作用较强,兴奋心脏作用弱。常用吸入给药,吸入515分钟起效,维持36小时。主要用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎。哮喘急性发作应静脉给药。治疗量时心血管不良反应轻而少,用量过大或长期应用,可引起心悸、恶心、头痛、头晕及肌肉震颤、血糖升高等。茶碱类:氨茶碱【药理作用】1 .平喘作用:能松弛支气管平滑肌,尤其对痉挛状态的平滑肌作用更加明显;抑制过敏介质释放,降低气道炎症反应;增加膈肌收缩力,促进气道黏膜纤毛的运动。2 .其他作用:强心、利尿;松弛胆道平滑肌。【临床应用】支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、胆绞痛【不良反应】口服有刺激性。静脉注射过快,可发生心律失
5、常、血压骤降、惊厥。少数病人有兴奋不安、失眠等中枢兴奋表现。3 .抗过敏平喘药色甘酸钠通过抑制免疫球蛋白介导的肥大细胞释放过敏介质和抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗炎作用。其平熟悉镇咳药的作用和临 床应用喘作用起效较慢,临床上主要用于预防哮喘的发作,不宜用于哮喘急性发作期的治疗。二、镇咳药镇咳药根据其作用部位不同分为中枢性镇咳药和外周性镇咳药。有些镇咳药兼有中枢镇咳和外周镇咳作用。中枢性镇咳药直接抑制咳嗽中枢,分为成瘾性镇咳药、非成瘾性镇咳药。前者有吗啡生物碱及其衍生物,镇咳作用强,后者有右美沙芬等。外周性镇咳药通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经
6、或效应器,发挥镇咳作用。常用药物有苯丙哌林、苯佐那酯等。1 .可待因(甲基吗啡)抑制延髓咳嗽中枢,镇咳强度约为吗啡的1/4,镇痛作用约为吗啡的1/7-1/10,其抑制呼吸、成瘾性较吗啡弱。临床用于各种原因引起的无痰剧烈干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。不良反应较吗啡轻。久用也可产生成瘾性,应控制使用。大剂量时能明显抑制呼吸,小儿过量可致惊厥。2 .右美沙芬镇咳作用与可待因相似或略强,起效快,无镇痛作用及成瘾性,治疗量不抑制呼吸。主要用于干咳。偶见头晕、嗜睡、口干、便秘、恶心等。第二十五章作用于消化系统的药物第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间失衡有关。一、抗酸药中
7、和胃酸,减轻胃酸对溃疡面刺激和腐蚀作用,降低幽门紧张度缓解疼痛。【常用药物】氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、复方氢氧化铝(胃舒平)、碳酸钙、碳酸氢钠(小苏打)。二、胃酸分泌抑制药(一)H2R阻断药西米替丁、雷尼替丁等C阻断胃壁C的H2-R,抑制胃酸分泌。主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡。雷尼替丁、法莫替丁的抗酸强度分别比西咪替丁强5倍和40倍。(二)抗胆碱药哌仑西平(pirenzepine)选择性阻断胃壁C的MlR,减少胃酸,胃蛋白酶分泌。适用于胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡等。(三)胃壁C、H+泵抑制药奥美拉(Omeprazole洛赛克)【体内过程】Po吸收快,F值15-35%重复给药,F值升高到7
8、0%,食物可延缓吸收。【作用特点】抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶,减少向胃内分泌盐酸,抑制胃酸分泌。起效快;作用强而持久,一次用药可维持24h。对胃液总量和胃蛋白酶的分泌也有一定抑制作用【临床应用】用于十二指肠溃疡、胃溃疡,以及手术后溃疡、反流性食管炎等。【不良反应】长期使用可引起胃嗜铭细胞增生与类癌形成。但人类向无定论。三、胃粘膜保护药前列腺素E2、前列环素(PGb)是胃粘膜合成的内源性PG,能防止有害因子损害胃粘膜。米索前列腺醇(misoprostol)能抑制基础胃酸分泌和组胺、促胃液素及食物刺激所致胃酸分泌有强大的细胞保护作用,用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎所致消化道消化道出血。思前列
9、醇(enprostil)为合成的PGE2及作用和用途与米索前列腺醇相同。硫糖铝(SucruaIfate)在pH4时,可聚合成胶冻,牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部,覆盖溃疡面。用于治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。第二节泻药泻药是通过刺激肠蠕动或增加肠内容积、软化粪便、润滑肠道使排便通畅。分容积性、接触性和润滑性泻药(一)容积性泻药硫酸镁Po难吸收,在小肠内使渗透压TT阻止水分吸收一肠内容积TT扩张肠道,刺激肠壁蠕动T导泻。还有利胆。导泻作用剧烈,主要用于排除肠内毒物和驱虫药后导泻第三节助消化药一、常用药物助消化药多为消化液的成分,能促进食物消化,增进食欲。胃蛋白酶用于胃
10、蛋白酶缺乏(慢性萎缩性胃炎、胃癌)常与稀盐酸合用。胰酶含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶,可消化蛋白质、淀粉和脂肪,用于肝、胆、胰腺疾病所致消化功能减退。乳酶生为干燥活乳酸杆菌制剂,在肠内分解糖类生成乳酸,增加肠内酸度。用于消化不良,肠胀气及小儿消化不良性腹泻。注意:小儿饮食不当引起的腹泻用乳酶生时,不能同时用抗生素。因乳酶生为活乳酸杆菌的干燥制剂,作用是促进肠道菌群繁殖,而抗生素抑制肠道细菌而降低乳酶生作用。第二十六章作用于血液和造血系统的药物第一节抗贫血药铁制剂叶酸维生素类基因重组类代表药硫酸亚铁右旋糖酎铁叶酸维生素B12红细胞生成素(EPO)作用机制参与Hb合成促进红C生长促进红C生长、成熟
11、促进骨髓造血促进红C生长、成熟临床用途缺铁性贫血巨幼红贫血恶性贫血肾性贫血【不良反应】L口服铁剂对胃肠道黏膜有刺激性,可引起恶心、呕吐、上腹痛、腹泻等,饭后服用可减少刺激性;2 .铁与肠蠕动生理刺激物硫化氢结合生成硫化铁,减少了硫化氢对肠壁的刺激,减少肠道蠕动,可引起便秘并使粪便变黑;3 .口服铁剂溶液易使牙齿变黑;4 .误服过量铁剂可致急性铁中毒,表现为坏死性胃肠炎、呕吐、腹痛、血性腹泻、休克甚至死亡,幼儿误服2g以上可致死亡。解读办法是用磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃,并给予去铁胺注入胃内结合残存铁而减轻其毒性反应。第二节促凝血药L促凝血因子生成药2.抗纤维蛋白溶解药3.促血小板生成药代表药维生素
12、K氨甲苯酸止血敏作用机制参与H、VII、IX、X凝血因子的合抑制纤溶酶原激活物一纤溶酶Jf纤维蛋白溶解I血小板生成t功能1、毛细血管抵抗力t临床用途维生素K缺乏引起的出血(胆道不畅、早产儿等)纤溶亢进引起的出血(肝、脾、肺、甲状腺的出血)溶栓药(链激酶、尿激酶)过量防止手术出血、血小板减少性紫廉等对抗剂华法林尿激酶、链激酶ASP维生素K1、维生素K2为脂溶性,需要胆汁协助吸收,而维生素K3、K4是水溶性,不需胆汁协助即可吸收。Kl作用快,持续时间长,常采用肌肉注射,严重出血可静脉注射。K3、K4多采用口服。【不良反应】LKl若静注速度过快,可产生颜面潮红、出汗、血压突降或发生休克;5 .口服K
13、3、K4易引起恶心、呕吐,嘱患者饭后服用能减轻对胃肠剌激;6 .小剂量维生素K一般可恢复凝血酶原时间,使用维生素K时应经常测定凝血酶原时间,严防过量,过量时可诱发血栓栓塞并发症。第三节抗凝血药体内、体外抗凝血药体内抗凝血药体外抗凝血药代表药肝素华法林枸椽酸钠作用机制激活、加强抗凝血酹川的作用竞争拮抗维生素K作用(起效慢)络合血液中的Ca临床用途血栓栓塞体外循环(透析、移植)DlC血栓栓塞预防血栓形成血液保存(血库)对抗剂鱼精蛋白维生素KCa剂【不良反应】L肝素过量可致自发性出血,表现粘膜出血、关节积血等,出血严重时,可缓慢静注肝素特殊解毒剂硫酸鱼精蛋白,后者与肝素结合成稳定复合物使肝素失活。鱼
14、精蛋白Img可中和IOOU肝素,对鱼精蛋白过敏者慎用。亦可补充凝血因子输全血及血浆。7 .使用肝素期间要定期测凝血时间、凝血酶原时间、血小板,并观察皮肤及粘膜(口腔、鼻腔、消化道、泌尿道)有无出血及尿、便颜色。8 .肝素偶有过敏如寒战、发热、尊麻疹、哮喘等,发现后要及时停药,并应给予抗过敏处理。巩固课堂知识内容与方法:1 .复习课本、加强课后练习并进行课堂提问,要求学生掌握B受体激动药、氨茶碱、糖皮质激素、硫酸镁、雷尼替丁的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项;2 .督促学生课后及时整理笔记,查找缺漏,深思重点,消化难点,对不理解的知识点及时在课下与同学或老师进行讨论、交流;3 .鼓励学生到
15、图书馆或通过网络资源查阅与本次课相关的内容,丰富课堂知识。作业:1 .比较肝素、华法林的异同点。2 .简述抗消化性溃疡药的分类及代表药。3 .简述硫酸镁的药理作用和临床应用。4 .简述平喘药的分类及相应的代表药。5 .处方分析:病人,男,57岁,临床诊断为胃溃疡。医生开具如下处方,请分析是否合理?Rp.奥美拉哇肠溶片10mg14Sig.IOmgqd.po.克拉霉素片0.25g28Sig.0.5gqd.po.阿莫西林胶囊0.5g28Sig.1gbid.po.枸椽酸铀钾胶囊0.3g28Sig.0.3gbid.ac.参考资料:1 .药理学人民卫生出版社.第8版,2013年.2 .生理学人民卫生出版社.第8版,2013年.3