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1、第一篇：药物制剂的基本理论第一篇：药物制剂的基本理论第三章：表面活性剂第三章：表面活性剂 具有很强表面活性并能使液体具有很强表面活性并能使液体表面张力表面张力显著显著下降的物质下降的物质第一节第一节 概概 述述一一 表面活性剂表面活性剂(surfactant)定义定义分子结构具有分子结构具有双亲性双亲性非极性烃链非极性烃链极性基团极性基团表面活性剂表面活性剂+(亲水基团亲水基团)(亲油基团亲油基团)二二 结结 构构 表面活性剂在水中浓度低时，表面活性剂在水中浓度低时，表面活性剂分子在水与空气表面活性剂分子在水与空气界面界面定向排列定向排列聚集，形成聚集，形成单分子层单分子层，表面活性剂在溶液表
2、面聚集的现表面活性剂在溶液表面聚集的现象称为象称为正吸附正吸附水水空气空气三三 表面活性剂的表面活性剂的吸附性吸附性 第二节第二节 表面活性剂分几类表面活性剂分几类阴离子表面活性剂阴离子表面活性剂阳离子表面活性剂阳离子表面活性剂两性离子表面活性剂两性离子表面活性剂非离子表面活性剂非离子表面活性剂一一 阴离子型表面活性剂阴离子型表面活性剂1 1 肥皂类肥皂类 :通式为（通式为（RCOORCOO-）n nM Mn+n+碱金属皂碱金属皂:硬脂酸钠、硬脂酸钾，作增溶剂和硬脂酸钠、硬脂酸钾，作增溶剂和O/WO/W型乳化剂型乳化剂 碱土金属皂碱土金属皂:硬脂酸钙、硬脂酸镁硬脂酸钙、硬脂酸镁 ，作作W/OW
3、/O型乳型乳化剂化剂及疏水性润滑剂及疏水性润滑剂 有机胺皂：三乙醇胺，作增溶剂和有机胺皂：三乙醇胺，作增溶剂和O/WO/W型乳化剂型乳化剂 外用去污洗涤外用去污洗涤2硫酸化物：硫酸化物：R-O-SOR-O-SO3 3-M M+硫酸化油：硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油硫酸化油：硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油高级脂肪醇硫酸酯：十二烷基硫酸钠高级脂肪醇硫酸酯：十二烷基硫酸钠SDS又又 称月桂醇硫酸钠称月桂醇硫酸钠SLS，十六烷基硫酸钠，十六烷基硫酸钠3磺酸化物：磺酸化物：R-SOR-SO3 3-M M+二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索OT）十二烷基苯磺酸钠十二烷基苯磺酸钠：广泛使用的
4、洗涤剂：广泛使用的洗涤剂 1苯扎氯胺（洁尔灭）苯扎氯胺（洁尔灭）2苯扎溴胺（新洁尔灭）苯扎溴胺（新洁尔灭）1卵磷脂：卵磷脂：天然天然表面活性剂表面活性剂.静脉脂肪乳剂的乳化剂静脉脂肪乳剂的乳化剂2氨基酸型与甜菜碱型：氨基酸型与甜菜碱型：合成表面活性剂。阴离子合成表面活性剂。阴离子部分是羧酸盐，阳离子由胺盐构成者为氨基酸型部分是羧酸盐，阳离子由胺盐构成者为氨基酸型季铵盐构成者为甜菜碱型季铵盐构成者为甜菜碱型 二二 阳离子型表面活性剂阳离子型表面活性剂三三 两性离子型表面活性剂两性离子型表面活性剂消毒杀菌消毒杀菌四四 非离子型表面活性剂非离子型表面活性剂1 1脂肪酸甘油酯脂肪酸甘油酯2 2蔗糖脂肪
5、酸酯蔗糖脂肪酸酯(SE)(SE)3 3脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯失水山梨醇脂肪酸酯 ，司盘司盘,span,span类类（W/O乳化剂）乳化剂）4 4聚山梨酯聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，吐温吐温,tween,tween类（类（O/WO/W）5 5聚氧乙烯脂肪酸酯类：卖泽，聚氧乙烯脂肪酸酯类：卖泽，MyrijMyrij，（，（O/WO/W型）型）6 6聚氧乙烯脂肪醇醚类：苄泽，聚氧乙烯脂肪醇醚类：苄泽，BrijBrij，（，（O/WO/W型）型）7 7聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类：泊洛沙姆（聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类：泊洛沙姆（PoloxamerPo
6、loxamer）或普朗尼克）或普朗尼克（PluronicPluronic）常用）常用Poloxamer188 Pluronic F68 Poloxamer188 Pluronic F68）（O/WO/W型）型）毒性溶血性最小应用广泛毒性溶血性最小应用广泛表面活性剂缔合形成胶束的最低浓度表面活性剂缔合形成胶束的最低浓度临界胶束浓度临界胶束浓度(critical micell concentration，CMC)1.形成胶束形成胶束第三节第三节 表面活性剂的基本性质表面活性剂的基本性质一、物理化学性质一、物理化学性质 胶态电解质溶液胶态电解质溶液十二烷基硫酸钠的性质十二烷基硫酸钠的性质球状球状棒状
7、棒状束状束状板状板状层状层状 胶束结构胶束结构问：问：相同亲水基的同系列表面活性剂，亲油相同亲水基的同系列表面活性剂，亲油基团越大，越（基团越大，越（）形成胶束，）形成胶束，CMCCMC越（越（）问问:简述胶团的形成机制及表面活性剂在药剂简述胶团的形成机制及表面活性剂在药剂学中的应用？学中的应用？表面活性剂分子中亲水基团和表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团分别对油或水的综合亲和力亲油基团分别对油或水的综合亲和力2.亲水亲油平衡值亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance,HLB)亲油性亲油性 亲水性亲水性 20聚氧乙烯聚氧乙烯石蜡石蜡表面活性剂的表面活性剂的HLB
8、与用途密切相关与用途密切相关HLB 应用应用HLB=36 作作W/O 型乳化剂型乳化剂HLB=818 作作O/W 型乳化剂型乳化剂HLB=1318 作增溶剂作增溶剂HLB=79 作润湿剂作润湿剂混合物的混合物的HLBAB计算公式计算公式 WAA的重量（百分重量）的重量（百分重量）WBB的重量（百分重量）的重量（百分重量）HLBAA的的HLB值值 HLBBB的的HLB值值非离子表面活性非离子表面活性剂剂例题例题:用聚山梨酯用聚山梨酯20(HLB=16.7)和司盘和司盘80(HLB=4.3)制备制备HLB为为9.5的混合乳的混合乳化剂化剂100 g,问两者各应用多少克问两者各应用多少克?HLBHL
9、B值理论计算法：值理论计算法：HLBHLB值等于分子中各种基团贡献的值等于分子中各种基团贡献的总和总和HLB=HLB=（亲水基团（亲水基团HLBHLB数）数）(亲油基团亲油基团 HLBHLB数数)+7)+7表面活性剂在水中达到表面活性剂在水中达到CMC后，可由真溶液后，可由真溶液变成胶体溶液，一些水不溶性或微溶性药物变成胶体溶液，一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束不同位置而使其在水中的溶解度会进入胶束不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，形成透明胶体溶液，该过程为显著增加，形成透明胶体溶液，该过程为增溶增溶，起增溶作用的表面活性剂称起增溶作用的表面活性剂称增溶剂增溶剂，被增溶的物质称被增溶的物
10、质称增溶质增溶质3.增溶作用增溶作用问问1：苯、水杨酸苯、水杨酸、对羟基苯甲酸三、对羟基苯甲酸三种种 物质如何被增溶？物质如何被增溶？问问2：影响增溶的因素有哪些影响增溶的因素有哪些?Krafft点点离子型离子型表面活性剂随温度升高溶解度增加，表面活性剂随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称为这一温度称为Krafft点点4.温度对增溶的影响温度对增溶的影响：起昙起昙某些某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂聚氧乙烯型非离子表面活性剂，当温，当温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生
11、强与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈脱水和收缩，导致其在水中的溶解度急烈脱水和收缩，导致其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，这一现象剧下降并析出，溶液出现浑浊，这一现象称为称为起昙起昙，此温度称为，此温度称为昙点昙点(cloud point)或浊点或浊点1解离型药物的增溶解离型药物的增溶2多组分增溶质的增溶多组分增溶质的增溶3抑菌剂的增溶抑菌剂的增溶4增溶剂加入顺序：增溶剂加入顺序：(增溶剂增溶剂+增溶质增溶质)+水水5.表面活性剂增溶作用的应用表面活性剂增溶作用的应用 药物在胶束中扩散的速度和程度药物在胶束中扩散的速度和程度 胶束与胃肠道生物膜融合的难易程度胶束与胃肠道生物膜融
12、合的难易程度二、表面活性剂的生物学性质二、表面活性剂的生物学性质（一）对药物吸收的影响（一）对药物吸收的影响（二）与蛋白质的相互作用（二）与蛋白质的相互作用蛋白质分子在两种不同带电情况下，蛋白质分子在两种不同带电情况下，分别与阴离子表面活性剂或分别与阴离子表面活性剂或阳离子表面活性剂发生电性结合。阳离子表面活性剂发生电性结合。此外，表面活性剂还可能使蛋白质发生变性此外，表面活性剂还可能使蛋白质发生变性（三）（三）毒性毒性阳离子阴离子非离子阳离子阴离子非离子 静脉用口服用静脉用口服用 吐温类溶血作用最小吐温类溶血作用最小吐温吐温2020吐温吐温6060吐温吐温4040吐温吐温8080（四）（四）刺激性刺激性长期和高浓度使用长期和高浓度使用增溶剂增溶剂乳化剂乳化剂润湿剂润湿剂(wetters)起泡剂与消泡剂起泡剂与消泡剂去污剂去污剂消毒杀菌剂消毒杀菌剂第四节第四节 表面活性剂的应用表面活性剂的应用 本章掌握的主要内容本章掌握的主要内容掌握掌握：1、表面活性剂定义、表面活性剂定义、结构、分类及结构、分类及 常用的表面活性剂常用的表面活性剂 2、CMC、HLB、Krafft、昙点概念、昙点概念 3、增溶的原理、增溶的原理 4、有关、有关HLB的计算题的计算题熟悉：熟悉：1、表面活性剂在药物制剂中的应用、表面活性剂在药物制剂中的应用 2、表面活性剂的生物学性质、表面活性剂的生物学性质
