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1、 舒芬太尼的临床应用舒芬太尼的临床应用芬太尼家族的发展芬太尼芬太尼 1960 1960年年 舒芬太尼舒芬太尼 1974 1974年年阿芬太尼阿芬太尼 1976 1976年年瑞芬太尼瑞芬太尼 19961996年年 德国德国 2003 2003 年年 中国中国 19761976年首次合成舒芬太尼年首次合成舒芬太尼 1984 1984年被年被FDAFDA批准在临床应用批准在临床应用 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近2020年年湖北宜昌人福药业研发生产湖北宜昌人福药业研发生产舒芬太尼药物特点舒芬太尼药物特点 药物类别：麻醉管制药品药物类别：麻醉管制药品 化学名：
2、化学名：N-4-(N-4-(甲氧甲基）甲氧甲基）-1-2-(2-1-2-(2-噻吩基噻吩基)乙基乙基-4-4-哌啶基哌啶基-N-N-苯丙酰胺苯丙酰胺 1 1、芬太尼类、芬太尼类型阿片受体激动剂型阿片受体激动剂 ，是芬太尼亲和，是芬太尼亲和能力的能力的7-107-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性特异性 2 2、亲脂性为芬太尼的、亲脂性为芬太尼的2 2倍，易透过细胞膜和血脑屏倍，易透过细胞膜和血脑屏障障 3 3、镇痛持续时间为芬太尼的、镇痛持续时间为芬太尼的2 2倍倍 4 4、静脉内用药的效价是芬太尼的、静脉内用药的效价是芬太尼的1010倍倍 5
3、5、椎管内用药的效价是芬太尼的、椎管内用药的效价是芬太尼的4-64-6倍倍 6 6、呼吸抑制弱、呼吸抑制弱 7 7、循环稳定性好、循环稳定性好 8 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低舒芬太尼的药理舒芬太尼的药理 v舒芬太尼为舒芬太尼为阿片受体高选择性激动剂阿片受体高选择性激动剂 v镇痛效应强于芬太尼、吗啡镇痛效应强于芬太尼、吗啡v舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可逆性和特舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可逆性和特异性异性v它与阿片受体的亲和力是芬太尼的它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.77.7倍以上倍以上v舒芬太尼与芬太尼的效价比为舒芬太尼与芬太尼的效价比为5
4、510:110:1舒芬太尼的药理舒芬太尼的药理v芬太尼降低安氟醚芬太尼降低安氟醚MACMAC为为6565v在人体，舒芬太尼降低异氟醚的在人体，舒芬太尼降低异氟醚的MACMAC达达88.6%88.6%v降低异氟醚降低异氟醚MACMAC达达50%50%的血浆药物浓度为的血浆药物浓度为0.145ng/ml0.145ng/mlv舒芬太尼能降低安氟醚舒芬太尼能降低安氟醚MACMAC达达7878 原理原理v舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快v药物强脂溶性，在人体药物强脂溶性，在人体PHPH值范围内较少离子化，进入值范围内较少离子化，进入中枢神经系统较快中枢神经系统较快
5、 药代动力学参数药代动力学参数 舒芬太尼舒芬太尼 芬太尼芬太尼血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率(%)93 84(%)93 841 1-酸性蛋白结合率酸性蛋白结合率(%)84 44(%)84 44分布容积分布容积(L/Kg)2.9 4.1(L/Kg)2.9 4.1清除率（清除率（ml/kg.minml/kg.min）12.7 13.3 12.7 13.3排泄半衰期排泄半衰期(min)160 240(min)160 240持续输注持续输注(4h)(4h)后半衰期（后半衰期（min min）30 260 30 260药代在体内经肝生物转化，形成在体内经肝生物转化，形成N-N-去烃基和去烃基和O-O-去甲
6、基去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，活性，24h24h内内8080被排泄，仅被排泄，仅2 2以原形排泄；以原形排泄；实实验证明用药后，对肝肾功能影响少验证明用药后，对肝肾功能影响少舒芬太尼于给药后舒芬太尼于给药后2.7h2.7h仅有仅有2.52.5的药物贮存于的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后后5 5小时仍有小时仍有2525以上的药物储存于体内以上的药物储存于体内)药代为纯为纯受体激动剂，结合力比芬太尼强受体激动剂，结合力比芬太尼强7-107-10倍倍镇痛作用约比芬太尼
7、强镇痛作用约比芬太尼强5-105-10倍倍镇痛作用时间比芬太尼长镇痛作用时间比芬太尼长2 2倍倍药效学特点药效学特点v 有有 催催 眠眠 作作 用用小剂量使用有一定的镇静作用小剂量使用有一定的镇静作用协同镇静催眠作用协同镇静催眠作用麻醉诱导更为平稳麻醉诱导更为平稳可以减少其用量可以减少其用量Bowdle TA,Ward RJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.药效学特点药效学特点药效学特点l对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼l有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想药物有效减少术后心肌缺血，是心脏手
8、术的理想药物舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼太尼抑制诱导插管时的刺激反应抑制诱导插管时的刺激反应适用开胸、心脏等手术适用开胸、心脏等手术血流动力学稳定性更好血流动力学稳定性更好呼吸抑制的比率小，呼吸抑制的比率小，术后恢复快术后恢复快术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少临床优势临床优势临床优势临床优势安全阈宽，治疗指数安全阈宽，治疗指数2500025000；（芬太尼；
9、（芬太尼270270）等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一镇痛时间长，是芬太尼的镇痛时间长，是芬太尼的2 2倍倍提高痛阈提高痛阈长时间静脉持续输注无蓄积长时间静脉持续输注无蓄积可以得到非常稳定的血药浓度，镇痛及镇静水可以得到非常稳定的血药浓度，镇痛及镇静水平稳定平稳定稳定的血流动力学稳定的血流动力学术后意识恢复的时间很快术后意识恢复的时间很快是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药临床优势临床优势临床剂型临床剂型l宜昌人福药业规格：宜昌人福药业规格：l 1ml-50ug 1ml-50ugl 2ml-100ug 2ml-100ugl 5ml-2
10、50ug 5ml-250ug 临临 床床 应应 用用临床应用范围临床应用范围1 1、大中型手术的复合麻醉或全凭静脉麻醉、大中型手术的复合麻醉或全凭静脉麻醉2 2、ICUICU程序化镇痛镇静、气管切开、介入程序化镇痛镇静、气管切开、介入治疗、有创操作的镇痛治疗、有创操作的镇痛3 3、术后镇痛：、术后镇痛：PCIAPCIA、PCEAPCEA、分娩镇痛、分娩镇痛4 4、肿瘤和慢性疼痛病人的镇痛、肿瘤和慢性疼痛病人的镇痛1手术前使用手术前使用l小儿外科术前用药小儿外科术前用药 手术前手术前 0.5h应用舒芬太尼应用舒芬太尼 20 g,复合咪唑复合咪唑安定安定0.3 mg/kg滴鼻滴鼻 术前单独使用舒芬
11、太尼术前单独使用舒芬太尼 2 g/kg滴鼻滴鼻l成人神经阻滞麻醉前成人神经阻滞麻醉前 舒芬太尼舒芬太尼 5 g复合咪唑安定复合咪唑安定 1mg静脉注射静脉注射舒芬太尼舒芬太尼 510 g静脉注射静脉注射,用于清醒经鼻腔盲探气管内插管时用于清醒经鼻腔盲探气管内插管时,镇痛效果强镇痛效果强,心血管及血流动力学变化稳定心血管及血流动力学变化稳定,呼吸抑制作用发生率呼吸抑制作用发生率低低l。gd2hmzk安全安全 舒适舒适 满意满意2 手术中的使用手术中的使用l镇静镇痛镇静镇痛 血管外科在麻醉性监护下行颈动脉内膜剥脱血管外科在麻醉性监护下行颈动脉内膜剥脱术时术时,舒芬太尼舒芬太尼 510 g复合丙泊酚
12、复合丙泊酚 13mg/(kgh)或或咪唑安定咪唑安定 24mg/h静脉内持续输注时静脉内持续输注时,镇痛镇静效果佳镇痛镇静效果佳,患者能较好的配合手术操作患者能较好的配合手术操作l局麻复合镇静下行整形外科手术局麻复合镇静下行整形外科手术,舒芬太尼在负荷剂量舒芬太尼在负荷剂量 0.1 g/kg静脉内输注后以静脉内输注后以 0.10.2 g/(kgh)持续静脉持续静脉泵注泵注,可以为手术提供较好的镇静镇痛效果可以为手术提供较好的镇静镇痛效果,且呼吸抑制且呼吸抑制发生率较低发生率较低,未见胸壁僵直发生未见胸壁僵直发生gd2hmzk安全安全 舒适舒适 满意满意l门诊患者的麻醉门诊患者的麻醉 0.12g
13、/kg舒芬太尼静脉推注舒芬太尼静脉推注+异丙酚静脉输注异丙酚静脉输注,可有效实施内镜逆行胰胆管造影的可有效实施内镜逆行胰胆管造影的麻醉。麻醉。l0.10.15g/kg舒芬太尼舒芬太尼+异丙酚异丙酚,也可用于无痛也可用于无痛肠镜的诊断和治疗肠镜的诊断和治疗l丙泊酚丙泊酚 2mg/kg舒芬太尼舒芬太尼 0.1 g/kg,静脉给药静脉给药,可用可用于人工流产手术。于人工流产手术。gd2hmzk安全安全 舒适舒适 满意满意复合麻醉或全凭静脉麻醉复合麻醉或全凭静脉麻醉 l舒芬太尼的镇痛作用强可应用于各类手术舒芬太尼的镇痛作用强可应用于各类手术 如：心胸、腹部、颈部、颅脑等手术如：心胸、腹部、颈部、颅脑等
14、手术l术前用药：长托宁术前用药：长托宁1mg1mg或阿托品或阿托品0.5mg0.5mg l麻醉诱导：舒芬太尼麻醉诱导：舒芬太尼0.2-0.3ug/kg 0.2-0.3ug/kg TCI 1.5-2ng/ml TCI 1.5-2ng/ml神经阻滞的辅助神经阻滞的辅助 1方案一：咪达唑伦方案一：咪达唑伦1.0mg2.0mg加舒芬太尼加舒芬太尼5g10g，术中视手术操作和镇痛情况追加首次给，术中视手术操作和镇痛情况追加首次给药量的药量的1/2。2方案二：异丙酚方案二：异丙酚1mg/kg加瑞芬太尼加瑞芬太尼1g/kg加加舒芬太尼舒芬太尼5g，用生理盐水稀释到，用生理盐水稀释到50ml，以，以0.1ml
15、/kg/min0.15ml/kg/min持续输注直至手术结持续输注直至手术结束。束。gd2hmzk安全安全 舒适舒适 满意满意l临床麻醉诱导维持临床麻醉诱导维持 l 舒芬太尼适合各科手术的麻醉。用法用量应该舒芬太尼适合各科手术的麻醉。用法用量应该根据个体反应以及临床情况的不同来调整舒芬根据个体反应以及临床情况的不同来调整舒芬太尼的使用剂量。应当考虑如下因素太尼的使用剂量。应当考虑如下因素:患者的年患者的年龄、龄、体质量、一般情况和同时使用的药物等。体质量、一般情况和同时使用的药物等。剂量也取决于手术的难度和持续时间以及所需剂量也取决于手术的难度和持续时间以及所需要的麻醉深度。在计算进一步的使用
16、剂量时应要的麻醉深度。在计算进一步的使用剂量时应考虑初始用药的作用。考虑初始用药的作用。gd2hmzk安全安全 舒适舒适 满意满意l用药的途径和方法用药的途径和方法:静脉内快速推注给药或静脉内输静脉内快速推注给药或静脉内输注给药。用药的时间间隔长短取决于手术的持续时间。注给药。用药的时间间隔长短取决于手术的持续时间。根据个体的需要可重复给予额外的根据个体的需要可重复给予额外的(维持维持)剂量。剂量。gd2hmzk安全安全 舒适舒适 满意满意l成人用药成人用药:当作为复合麻醉的一种镇痛成分应用时当作为复合麻醉的一种镇痛成分应用时,剂量为剂量为 0.55.0g/kg静脉推注或加入输液管中静脉推注或加入输液管中,在在 210min内滴完。当临床表现内滴完。当临床表现显示镇痛效应减弱时可按显示镇痛效应减弱时可按 0.150.7g/kg 追加维持剂量追加维持剂量(相当于舒相当于舒芬太尼注射液芬太尼注射液 0.21.0mL/70kg)。l当作为单独的麻醉药用于静脉给药诱导时当作为单独的麻醉药用于静脉给药诱导时,剂量为剂量为 830g/kg。当临。当临床表现显示麻醉效应减低时可按床表现显示麻醉效应减
