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1、浙江高校远程教化学院药理学（药）课程作业答案第一部分药理学总论（第14章）一、名词说明1、药物效应动力学（药效学）：探讨药物对机体的作用及作用机制的科学。2、药物代谢动力学（药动学）：探讨机体对药物的处置过程，包括汲取、分布、生物转化、排泄，以及血药浓度随时间变更规律的科学。3、药物作用的选择性：假如药物作用针对某一特定效应器官，我们称其为药物作用的选择性高；假如药物作用涉及的效应器官范围广，则称其为药物作用的选择性低。选择性高的药物应用时针对性较好，副作用较少，但应用范围较窄；选择性低的药物应用时针对性较差，副作用较多，但应用范围较广。4、不良反应：用药后出现的不符合用药目的并为病人带来不适
2、或苦痛的有害反应。包括副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应等。多数不良反应是药物固有的效应，在一般状况下是可以预知的，但不肯定是可以避开的。少数较严峻的不良反应是较难更原的，称为药源性疾病O5、副反应：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不适反应。由于药物作用的选择性低而引起，是药物本身固有的作用，多较稍微并可预知，所以可设法加以避开或减轻。6、毒性反应：在剂量过大或用药时间过长、药物在体内积蓄过多时发生的危害性反应，一般比较严峻，但是可以预知也是应当加以避开的不良反应。毒性反应包括急性毒性反应和慢性毒性反应。企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是非常危
3、急的。7、量效关系：药理效应与剂量在肯定范围内成比例，这就是量效关系。以效应强弱为纵坐标、药物剂量或浓度为横坐标作图则得量效曲线。药理效应强弱呈连续增减的量变，称为量反应，如血压等可用数值表示其效应，若以效应占最大效应的百分率为纵坐标、药物浓度的对数为横坐标作图呈典型的S型曲线。药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示，称为质反应，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等只能以阳性率表示其效应，用累加阳性率与对数剂量（或浓度）作图也呈典型的S型曲线。8、效能：量反应时当浓度或剂量增加而效应量不再上升时，称为最大效应，也称效能。9、效价强度：是指能引起等效反应（一般采纳50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则
4、强度越大。10、治疗指数：质反应时，引起50%的动物或试验标本产生某种反应或治疗效果，称为半数有效量（ED5o）;如效应为死亡，则称为半数致死量（LD5O）。通常将药物的LDso/EDso的比值称为治疗指数，用以表示药物的平安性，治疗指数大的药物相对较平安。11、受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别四周环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。12、激烈药：对受体既有亲和力又有内在活性的药物。它们能与受体结合并激烈受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激烈药和部分激烈药，前者与受体结合具有较强的激烈效应，后者仅产生较弱的激烈
5、效应，与激烈药并用时还可拮抗激烈药的部分效应，如吗啡为完全激烈药，而喷他佐辛为部分激烈药。13、拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，但可拮抗激烈药的效应，如纳洛酮和普蔡洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性，故有较弱的激烈受体作用，如。受体拮抗药氧烯洛尔。14、离子障：由于生物膜为脂质膜，非离子型药物可以自由通过，而离子型药物就被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障。例如弱酸性药物在胃液中非离子型多，在胃中即可被汲取。弱碱性药物在酸性胃液中离子型多，主要在小肠汲取。15、首关消退：口服药物在小肠汲取后经门静脉进入肝脏。有些药物首
6、次通过肝脏就发生转化，削减进入体循环的药量，叫做首关消退。首关消退特殊明显的药物，如利多卡因，口服无效，可采纳静脉注射；舌下和直肠下段给药汲取途径不经过肝门静脉，故舌下给药或直肠给药可避开或部分避开首关消退，如硝酸甘油舌下给药可快速发挥抗心绞痛作用。还有些药物如普奈洛尔，由于首关消退的影响，不同个体生物利用度差异较大，临床应用时必需留意剂量个体化。16、药物的血浆蛋白结合：药物进入循环后首先与血浆蛋白成为结合型药物，未被结合的药物称为游离型药物。药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物的药理活性短暂消逝，结合物因分子变大不能通过毛细血管壁而短暂“储存”于血液中。药物与血浆蛋白结合特异性低，而血
7、浆蛋白结合位点有限，两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象，例如保泰松与双香豆素竞争血浆蛋白，使后者游离型浓度增高，可导致出血。17、肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统，简称肝药酶。此酶系统活性有限，个体差异大，而且易受药物的诱导或抑制，例如，苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可使其活性增加，称为肝药酶诱导剂；氯霉素、异烟肿、西米替丁抑制肝药酶活性，称为肝药酶抑制剂。18、肾小管主动分泌通道：有些药物在近曲小管由载体主动转运入肾小管，排泄较快。在该处有两个主动分泌通道，一是弱酸类通道，另一是弱碱类通道，分别由两类载体转运，同类药物间可能有竞争性抑制。例如，丙
8、磺舒抑制青霉素主动分泌，使后者排泄减慢，药效延长并增加。19、肝肠循环：脂溶性高的药物在肝脏结合后随胆汁排泄到小肠，部分经水解后游离药物被重汲取，形成肝肠循环。如洋地黄毒甘的肝肠循环比率高，约为26%,在体内存留时间延长，易造成蓄积中毒。20、时-量关系：是指血浆药物浓度随时间的推移而发生变更的规律，通常以血浆药物浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图，即为时量曲线。21、曲线下面积（AUC）：指时量曲线下的面积，是血药浓度随时间变更的积分值，它与汲取入体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量。22、生物利用度：是指经过肝脏首关消退过程后进入体循环的药物相对量和速度，用F表示，肯定生物利用度二
9、口服等量药物后AUC/静注定量药物后AUC,相对生物利用度=受试药AUC/标准药AUeO生物利用度是评价药物制剂质量的一个重要指标。23、一级消退动力学：是指血中药物消退速率与血中药物浓度成正比，血药浓度高，单位时间内消退的药量多，当药物浓度降低后，药物消退速率也按比例下降，也称定比消退。24、零级消退动力学：是指血药浓度按恒定消退速度（单位时间内消退的药量）进行消退，与血药浓度无关，也称定量消退。多数状况下，是体内药量过大，超过机体最大消退实力所致，当血药浓度下降到肯定程度，可转为按一级消退动力学消退。25、药物半衰期（to）：是指血浆药物浓度下降一半所需时间，是表示药物消退速度的一种参数。
10、按一级动力学消退的药物t2与血药浓度无关，是恒定值，tn=0693ke,按零级动力学消退的药物52随初始血药浓度下降而缩短，不是固定数值，t2=O5CoK。临床常依据药物的小2确定给药间隔。26、稳态：假如每隔一个t2给药一次，则体内药量（或血药浓度）渐渐累积，经过5个t2后，消退速度与给药速度相等，达到稳态。27、表观分布容积（Vd）：是指静脉注射肯定量药物（八）后，按测得的血浆浓度（C）计算该药应占有的血浆容积，即Vd=ACVd是表观数值，不是实际的体液间隔大小，除少数不能透出血管的大分子药物外，多数药物的Vd值均大于血浆容积。Vd值越大，表示该药在体内的分布越广。可依据Vd的大小，从血浆
11、浓度推算出机体内药物总量，或求算要达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量。28、血浆清除率（CL）：是肝肾等的药物清除率的总和，即单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净。CL不是药物的实际排泄量，它反映肝肾的功能，在肝肾功能不足时其值会下降。29、联合用药与药物相互作用：临床常应用两种或两种以上的药物，除达到多种治疗目的外都是利用药物间的协同作用以增加疗效，或利用拮抗作用以削减不良反应。不恰当的联合用药往往由于药物间相互作用而使疗效降低或出现意外的毒性反应。30、耐受性与耐药性：耐受性是指连续用药后机体对药物的反应强度递减，需增加剂量才能达到原有效应；耐药性是指病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏
12、感性降低，又称抗药性。二、问答题1、试述药物不良反应的类型并各举一例说明。答：（1）副反应：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不适反应。如阿托品治疗胃肠痉挛时出现的口干、心悸、便秘等反应。(2)毒性反应：在剂量过大或用药时间过长、药物在体内积蓄过多时发生的危害性反应。如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶吟可引起畸胎。(3)后遗效应：停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应，如苯巴比妥治疗失眠，次晨出现乏力、困倦等中枢抑制现象。(4)停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。(5)变态反应：是一类免疫反应，为抗原抗体反应，又称过
13、敏反应，常见于过敏体质病人。反应程度与剂量无关，反应性质与药物原有药理作用无关。如青霉素G可引起一系列过敏症状甚至过敏性休克。(6)特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应特殊敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一样，反应严峻程度与剂量成比例。现己知这是一类先天遗传异样所致的反应。如少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人运用伯氨喳后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。2、简述药物的作用机制。答：(1)特异性作用机制：大多数药物的作用来自药物与机体生物大分子之间的相互作用，这种相互作用引起了机体生理、生化功能的变更。药物作用机制是探讨药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，
14、其结合部位就是药物作用的靶点。药物作用靶点涉及：受体，酶，离子通道，核酸，载体，免疫系统，基因等。(2)非特异性作用机制：也有一些药物通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸等。(3)补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。3、何谓竞争性拮抗药，有何特点？和非竞争性拮抗药的特点。答：竞争性拮抗药是与激烈药竞争同一受体而表现出拮抗作用的药物。其特点是：与受体结合是可逆的；效应确定于两者的浓度和亲和力；在不同浓度竞争性拮抗药存在时，激烈药的量效曲线平行右移，最大效应不变。4、何谓非竞争性拮抗药，有何特点？答：非竞争性拮抗药是与激烈药不是通过竞争同一受体而表现出拮抗作用的药物。其特点是
15、：拮抗药与受体结合后能变更效应器的反应性；它不仅使激烈药量效曲线平行右移效应右移，而且抑制最大效应；能与受体发生不行逆结合的药物也能发生类似效应。5、依据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等特点，受体可大致分为哪些类型？请举例说明。答：(1)门控离子通道型受体:存在于快速反应细胞的膜上，由单一肽链4次穿透细胞膜形成1个亚单位，并由4到5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道，受体激烈时离子通道开放，使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应。如N型乙酰胆碱、脑内GABA、甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸等受体。(2)G-蛋白偶联受体：结构为单一肽链7次跨膜，胞内部分有鸟甘酸结合调整蛋白(G-蛋
16、白)的结合区，药物激活受体后，可通过兴奋性G-蛋白(GS)或抑制性G-蛋白(Gi)的介导，使CAMP增加或削减，引起兴奋或抑制效应。这类受体最多，数十种神经递质及多肽激素类的受体须要G-蛋白介导其细胞作用，如肾上腺素受体、M型乙酰胆碱受体、阿片受体、前列腺素受体等。（3）具有酪氨酸激酶活性的受体：由三部分组成，细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增加此前活性，再促使其他底物酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。如胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子的受体。（4）细胞内受体：笛体激素的受体存在于细胞浆内，与相应苗体结合后进入核内，与DNA结合区段结合，促进转录及其后的某种活性
