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1、 目标要求：目标要求：1.掌握：苯二氮卓类和巴比妥类常用药物；苯二掌握：苯二氮卓类和巴比妥类常用药物；苯二氮卓类和巴比妥类对睡眠时相影响的异同；苯二氮卓类和巴比妥类对睡眠时相影响的异同；苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用；氮卓类药物的药理作用及临床应用；2.熟悉：苯二氮卓类药物的作用机制；巴比妥类熟悉：苯二氮卓类药物的作用机制；巴比妥类药物更容易产生成瘾性；药物更容易产生成瘾性；3.了解：苯二氮卓类和巴比妥类药物中毒的解救了解：苯二氮卓类和巴比妥类药物中毒的解救原则。原则。镇静催眠药 镇静药（镇静药（sedativesedative）能消除病人烦躁能消除病人烦躁不安，使之安静的药物。不安，使之
2、安静的药物。催眠药（催眠药（hypnoticshypnotics）引起近似生理性睡引起近似生理性睡眠的药物。眠的药物。两者对中枢神经系统具有普遍的抑制两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。作用，无本质区别。小剂量催眠药小剂量催眠药 镇静作用镇静作用 大剂量镇静药大剂量镇静药 催眠效果催眠效果 睡眠的生理意义睡眠的生理意义 醒觉醒觉和和睡眠睡眠是维持机体生理功能两个是维持机体生理功能两个方面。方面。学习和工作必须处于醒觉学习和工作必须处于醒觉清醒清醒的头脑，高效率；但机体必须有足够的的头脑，高效率；但机体必须有足够的睡眠睡眠使机体恢复疲劳，得到休整。使机体恢复疲劳，得到休整。正常生理
3、性睡眠正常生理性睡眠non-rapid-eyemovemet sleep;NREMS 1 2 3 4rapid-eyemovemet sleep;REMSfast wave sleep,FWSslow wave sleep;slow wave sleep;SWSSWS 梦境梦境夜惊、夜游夜惊、夜游在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替45次。次。NREMS：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关；有关；REMS：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。活动疲劳有关。1.苯二氮卓类：如地西泮苯二
4、氮卓类：如地西泮2.巴比妥类：如苯巴比妥巴比妥类：如苯巴比妥3.其他：如水合氯醛其他：如水合氯醛分类分类第一节苯二氮卓类第一节苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ）1.1.抗焦虑作用抗焦虑作用2.2.镇静催眠镇静催眠3.3.抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫4.4.中枢性肌松作用中枢性肌松作用小量，改善患者紧张、小量，改善患者紧张、焦虑不安，失眠。焦虑不安，失眠。作用于边缘系统作用于边缘系统缩短入睡时间，延缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，长睡眠持续时间，减少觉醒次数减少觉醒次数用于：破伤风、药用于：破伤风、药物中毒、小儿高热物中毒、小儿高热惊厥；尤对癫痫惊厥；尤对癫痫持续状态为首选药。持续状
5、态为首选药。焦虑症焦虑症失眠症失眠症癫痫持续状态首选药癫痫持续状态首选药失眠：失眠：1.不能如愿进入的睡眠；不能如愿进入的睡眠；2.不能维持熟睡的睡眠；不能维持熟睡的睡眠；3.以早醒为主的睡眠时程缩短；以早醒为主的睡眠时程缩短；4.由于恶梦和随意被唤醒而妨碍了的睡眠；由于恶梦和随意被唤醒而妨碍了的睡眠；5.其他不舒适的睡眠。其他不舒适的睡眠。4.中枢性肌肉松弛中枢性肌肉松弛：抑制脑干网状结构下行激活抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓前角系统对脊髓前角运动神经元的易化作用。运动神经元的易化作用。临床用于：临床用于：治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中中枢性肌强直枢性
6、肌强直；缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的；缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。肌肉痉挛。作用机制：作用机制：苯二氮卓（苯二氮卓（BZ）类能增强）类能增强GABA（氨氨基丁酸）能神经的功能。基丁酸）能神经的功能。BZ受体、受体、GABA受体、受体、GABA调控蛋白及氯离子通道组成超分子功能复合调控蛋白及氯离子通道组成超分子功能复合体体。苯二氮卓类药物与。苯二氮卓类药物与BZ受体结合后，改变了受体结合后，改变了GABA调控蛋白的构象，增加调控蛋白的构象，增加GABA与其受体的亲与其受体的亲和力，增加和力，增加Cl-通道开放频率，通道开放频率，Cl-内流增加，产生内流增加，产生超极化，导致突触
7、后抑制。超极化，导致突触后抑制。GABAA受体：配体受体：配体门控门控Cl-通道通道巴比妥巴比妥Cl-地西泮地西泮BDZ受体受体GABA受体受体氯离子通道氯离子通道Cl-GABA+膜外膜外膜内膜内 4.中枢性肌肉松弛中枢性肌肉松弛：抑制脑干网状结构下行激活抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓前角系统对脊髓前角运动神经元的易化作用。运动神经元的易化作用。临床用于：临床用于：治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中中枢性肌强直枢性肌强直；缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的；缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。肌肉痉挛。作用机制：作用机制：苯二氮卓（苯二氮卓（BZ）类能增
8、强）类能增强GABA（氨氨基丁酸）能神经的功能。基丁酸）能神经的功能。BZ受体、受体、GABA受体、受体、GABA调控蛋白及氯离子通道组成超分子功能复合调控蛋白及氯离子通道组成超分子功能复合体体。苯二氮卓类药物与。苯二氮卓类药物与BZ受体结合后，改变了受体结合后，改变了GABA调控蛋白的构象，增加调控蛋白的构象，增加GABA与其受体的亲与其受体的亲和力，增加和力，增加Cl-通道开放频率，通道开放频率，Cl-内流增加，产生内流增加，产生超极化，导致突触后抑制。超极化，导致突触后抑制。（1）iv能产生暂时性记忆缺失，缓能产生暂时性记忆缺失，缓解患者麻醉前的恐惧情绪解患者麻醉前的恐惧情绪（2）催眠催
9、眠对对REMS影响小，反跳轻影响小，反跳轻（3）TI高，安全范围大，对呼吸、高，安全范围大，对呼吸、循环抑制轻。循环抑制轻。不引起麻醉不引起麻醉 iv:麻醉前给药或内镜检查前给药麻醉前给药或内镜检查前给药*特点：特点：特点：特点：1.po吸收完全。吸收完全。有些药物吸收慢而不规则有些药物吸收慢而不规则1.后遗效应后遗效应2.呼吸及循环抑制呼吸及循环抑制孕妇和哺乳妇女忌用孕妇和哺乳妇女忌用u基本结构为基本结构为 巴比妥酸巴比妥酸u常用药物及分类：常用药物及分类：镇静催眠类镇静催眠类静脉麻醉类静脉麻醉类中枢抑制。中枢抑制。量效关系量效关系（剂量由小到大）：镇静、催眠（剂量由小到大）：镇静、催眠、抗
10、惊厥、麻醉、呼吸中枢麻痹、死亡。、抗惊厥、麻醉、呼吸中枢麻痹、死亡。1.镇静催眠：镇静催眠：明显缩短明显缩短REMS 时间，易引时间，易引起反跳性起反跳性REMS时间延长，导致梦魇时间延长，导致梦魇(Yan）。）。终致成瘾。镇静催眠少用。终致成瘾。镇静催眠少用。2.抗惊厥、抗癫痫：抗惊厥、抗癫痫：苯巴比妥是治疗苯巴比妥是治疗癫痫癫痫大发作大发作和和癫痫持续状态癫痫持续状态的常用药物。的常用药物。3.麻醉及麻醉前给药。麻醉及麻醉前给药。1.后遗效应后遗效应：2.耐受性耐受性：原因：诱导肝药酶活性，加速自身原因：诱导肝药酶活性，加速自身代谢；神经组织对药物产生适应性。代谢；神经组织对药物产生适应性
11、。3.成瘾性：成瘾性：产生精神和生理的依赖性。一旦停药产生精神和生理的依赖性。一旦停药可产生戒断症状。可产生戒断症状。4.其他其他：急性中毒的解救急性中毒的解救：一次吞服：一次吞服10倍催眠剂量可致倍催眠剂量可致中度中毒；中度中毒；1520倍可致严重中毒。倍可致严重中毒。急性中毒的急性中毒的致死原因致死原因：呼吸高度抑制：呼吸高度抑制。抢救原则：抢救原则：排除毒物、支持疗法、对症治疗、排除毒物、支持疗法、对症治疗、预防并发症。预防并发症。2.不影响不影响REMS时相，无后遗效应时相，无后遗效应口服口服:有胃肠反应有胃肠反应灌肠灌肠:用于催眠、用于催眠、抗惊厥抗惊厥10%思考题：思考题：1.苯二氮卓类和巴比妥类常用药物有哪些？苯二氮卓类和巴比妥类常用药物有哪些？2.苯二氮卓类和巴比妥类对睡眠时相的影响有何苯二氮卓类和巴比妥类对睡眠时相的影响有何异同？为什么巴比妥类药物更容易产生成瘾性？异同？为什么巴比妥类药物更容易产生成瘾性？3.试述苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用；试述苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用；4.苯二氮卓类药物的作用机制是什么？苯二氮卓类药物的作用机制是什么？5.苯二氮卓类药物中毒的解救药？苯二氮卓类药物中毒的解救药？
