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1、第第2323章章 抗病毒药抗病毒药主要内容l抗病毒药物的分类及作用环节l抗流感病毒药物l抗疱疹病毒药物l抗艾滋病病毒药物l抗肝炎病毒药物第一节第一节 抗病毒药物概述抗病毒药物概述 简介简介l病毒感染，特别是病毒感染，特别是“非典非典”的肆虐，已成为现的肆虐，已成为现代社会人们关注的一个沉重话题。有数据显示，代社会人们关注的一个沉重话题。有数据显示，约约60%的流行性传染病是由病毒感染引起的。的流行性传染病是由病毒感染引起的。l20世纪世纪80年代医学家发现的人免疫缺陷病毒年代医学家发现的人免疫缺陷病毒(HIV)所致艾滋病是危害性极大、死亡率很高的所致艾滋病是危害性极大、死亡率很高的传染病。传染
2、病。简介简介1991年至今新发现的人类传染性年至今新发现的人类传染性病毒有庚型肝炎病毒，人疱疹病毒有庚型肝炎病毒，人疱疹7、8型病毒，引起成人呼吸窘迫综型病毒，引起成人呼吸窘迫综合征的合征的Sin Nombre病毒，巴西病毒，巴西出血热出血热Sabia病毒和委内瑞拉出病毒和委内瑞拉出血热血热Guanarito病毒等。病毒等。2008年流行的禽流感。年流行的禽流感。2009年甲型年甲型H1N1流感流感 在全球范在全球范围内流行，引起了各国政府及世围内流行，引起了各国政府及世界卫生组织高度重视。界卫生组织高度重视。迄今，全世界已发现的病毒超过迄今，全世界已发现的病毒超过3000种种,而而且新的病毒
3、还在不断被发现。且新的病毒还在不断被发现。2002年年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分类委员会提出的第由国际病毒分类委员会提出的第7份报告收份报告收录了录了3600多种病毒多种病毒,其中使人类致病的病毒其中使人类致病的病毒有有1200多种，分为多种，分为29个科，个科，7个亚科，个亚科，53个个属。属。简介简介对病毒性疾病的治疗至今对病毒性疾病的治疗至今仍缺乏专属性强的药物！仍缺乏专属性强的药物！抗病毒药的作用环节抗病毒药的作用环节作用于病毒的复制、生活周期作用于病毒的复制、生活周期 l吸附并穿透、侵入易感细胞；吸附并穿透、侵入易感细胞；l脱壳脱壳；
4、l合成核酸多聚酶；合成核酸多聚酶；l合成核酸；合成核酸；l合成蛋白质及翻译后修饰；合成蛋白质及翻译后修饰；l各部分组装成病毒颗粒；各部分组装成病毒颗粒；l从宿主细胞释放出更多的病毒体。从宿主细胞释放出更多的病毒体。抗病毒药的分类抗病毒药的分类l按病毒所致疾病分类：按病毒所致疾病分类：抗疱疹病毒药、抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药、抗流感病毒药、抗肝抗艾滋病病毒药、抗流感病毒药、抗肝炎病毒药等。炎病毒药等。l按病毒种类分类：按病毒种类分类：广谱抗病毒药、抗广谱抗病毒药、抗RNA病毒药和抗病毒药和抗DNA病毒药。病毒药。l按药物来源和化学结构与性质分类：按药物来源和化学结构与性质分类：化化学合成药物、
5、生物制剂。学合成药物、生物制剂。l按作用机制或靶点分类按作用机制或靶点分类阻止吸附穿透药（抗体）；阻止吸附穿透药（抗体）；干扰脱壳药（金刚烷胺）；干扰脱壳药（金刚烷胺）；抑制核酸合成药（嘌呤或嘧啶核苷类似药、反转抑制核酸合成药（嘌呤或嘧啶核苷类似药、反转录酶抑制药）；录酶抑制药）；抑制蛋白质合成药（干扰素）；抑制蛋白质合成药（干扰素）；干扰蛋白质合成后修饰药（蛋白酶抑制药）；干扰蛋白质合成后修饰药（蛋白酶抑制药）；干扰组装药（干扰素、金刚烷胺）；干扰组装药（干扰素、金刚烷胺）；抑制病毒释放药（神经酰胺酶抑制药）等抑制病毒释放药（神经酰胺酶抑制药）等。常用抗病毒药物的作用机制常用抗病毒药物的作用
6、机制 抗病毒药物的作用机制就是通过阻断抗病毒药物的作用机制就是通过阻断病毒复制过程中的某个环节，达到抑病毒复制过程中的某个环节，达到抑制病毒繁殖，控制病毒感染的发生和制病毒繁殖，控制病毒感染的发生和发展之目的。发展之目的。常用抗病毒药物的类型常用抗病毒药物的类型临床上常用的药物主要有如下几类：临床上常用的药物主要有如下几类：抑制病毒复制的抗病毒药；抑制病毒复制的抗病毒药；增强机体免疫功能的免疫调节剂；增强机体免疫功能的免疫调节剂；针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等治疗药；治疗药；防止继发感染的抗感染药；防止继发感染的抗感染药；预防病毒感染的疫苗及阻断病
7、毒传播的消毒预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒药等。药等。第二节第二节 抗流感病毒药物抗流感病毒药物 l 流感病毒有甲、乙、丙型，流行的主流感病毒有甲、乙、丙型，流行的主要是甲型和乙型。要是甲型和乙型。l 金刚烷胺和金刚乙胺只对甲型流感病金刚烷胺和金刚乙胺只对甲型流感病毒有抑制作用且疗效相似。毒有抑制作用且疗效相似。l 轻症甲型流感早期用药可降低热度、轻症甲型流感早期用药可降低热度、缩短病程缩短病程。作用机制作用机制 ：本品为鸟苷类似物。进入细胞后本品为鸟苷类似物。进入细胞后磷酸化为三氮唑核苷单磷酸，能竞争性地抑制磷酸化为三氮唑核苷单磷酸，能竞争性地抑制多种细胞酶，阻断鸟苷单磷酸的合成，因
8、而抑多种细胞酶，阻断鸟苷单磷酸的合成，因而抑制多种制多种RNARNA、DNADNA病毒的复制。病毒的复制。临床应用临床应用 广谱抗病毒作用，体外对甲、乙型广谱抗病毒作用，体外对甲、乙型流感病毒、腺病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病流感病毒、腺病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、乙型脑炎病毒、流行性出血热病毒等均有毒、乙型脑炎病毒、流行性出血热病毒等均有抑制作用。抑制作用。利巴韦林利巴韦林（病毒唑，（病毒唑，ribavirin,virazole）作用机制作用机制 能特异性地抑制甲型流感能特异性地抑制甲型流感病毒，干扰病毒进入细胞，阻止病毒病毒，干扰病毒进入细胞，阻止病毒核酸的释放和抑制病毒装配，从而影核酸
9、的释放和抑制病毒装配，从而影响病毒的复制。响病毒的复制。临床应用临床应用 本品主要用于甲型流感的本品主要用于甲型流感的防治，对乙型流感无效。防治，对乙型流感无效。金刚烷胺（金刚烷胺（amantadine）金刚烷胺（金刚烷胺（amantadine）不良反应及防治不良反应及防治 视网膜炎、周围水视网膜炎、周围水肿、直立性低血压、充血性心力衰竭肿、直立性低血压、充血性心力衰竭和尿潴留等。停药后上述症状可迅速和尿潴留等。停药后上述症状可迅速消失。消失。严重的神经系统反应用毒扁豆素可暂严重的神经系统反应用毒扁豆素可暂时逆转。时逆转。第三节第三节 抗疱疹病毒药物抗疱疹病毒药物 疱疹病毒分为单纯疱疹病毒（疱
10、疹病毒分为单纯疱疹病毒（HSV）和和水痘水痘-带状疱疹病毒（带状疱疹病毒（VZV）l型型HSV主要导致口唇疱疹主要导致口唇疱疹l型型HSV主要导致生殖器疱疹主要导致生殖器疱疹 药理作用药理作用 IDUR IDUR可同时作用于病毒和宿主细可同时作用于病毒和宿主细胞的胞的DNADNA，通过竞争性地抑制，通过竞争性地抑制DNADNA合成酶，从而合成酶，从而抑制病毒特别是疱疹病毒和水痘病毒的复制。抑制病毒特别是疱疹病毒和水痘病毒的复制。临床应用临床应用 本品仅适用于单纯疱疹病毒本品仅适用于单纯疱疹病毒(HSV)(HSV)的局部感染，如的局部感染，如HSVHSV角膜炎、结膜炎等。角膜炎、结膜炎等。不良反
11、应不良反应 局部用药可致眼部刺痛、眼睑水局部用药可致眼部刺痛、眼睑水肿，偶有过敏、畏光，皮肤轻度烧灼感，偶有肿，偶有过敏、畏光，皮肤轻度烧灼感，偶有皮疹。皮疹。碘苷（碘苷（idoxuridine,IDUR,疱疹净）疱疹净）临床应用临床应用 HSV-HSV-、HSV-HSV-、VZVVZV、EBVEBV、CMVCMV治疗，对治疗，对 HBVHBV也有作用；也有作用；主要用于单纯疱疹病毒感染主要用于单纯疱疹病毒感染 和免疫缺陷患和免疫缺陷患者的水痘带状疱疹病毒感染者的水痘带状疱疹病毒感染 。不良反应不良反应 一过性肌酐升高、皮疹、出汗、一过性肌酐升高、皮疹、出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等。不能与
12、青霉素、血尿、低血压、头痛、恶心等。不能与青霉素、丙磺舒、头孢菌素合用，以免增加毒性。丙磺舒、头孢菌素合用，以免增加毒性。阿昔洛韦阿昔洛韦（aciclovir，无环鸟苷无环鸟苷，zivirax）药理作用药理作用 为第二代核苷类似药，口服后迅为第二代核苷类似药，口服后迅速吸收转化为有抗病毒活性的喷昔洛韦速吸收转化为有抗病毒活性的喷昔洛韦penciclovir），生物利用度达），生物利用度达77%。临床应用临床应用 HBV感染，对感染，对HSV-和和HSV-及及VZV均有作用。均有作用。不良反应不良反应 乏力、恶心、头痛、腹部不适等。乏力、恶心、头痛、腹部不适等。泛昔洛韦泛昔洛韦（famciclo
13、vir）药理作用药理作用 能对抗所有疱疹病毒，尤其对能对抗所有疱疹病毒，尤其对CMV有强烈抑制作用。有强烈抑制作用。临床应用临床应用 艾滋病及其他免疫缺陷者的艾滋病及其他免疫缺陷者的CMV感染。感染。不良反应不良反应 骨髓抑制，肝、肾、中枢神经骨髓抑制，肝、肾、中枢神经系统功能障碍，静脉炎和局部疼痛等。系统功能障碍，静脉炎和局部疼痛等。动物实验有致畸、致癌和致突变。动物实验有致畸、致癌和致突变。更昔洛韦更昔洛韦（ganciclovir，丙氧鸟苷）丙氧鸟苷）第四节第四节 抗艾滋病病毒药物抗艾滋病病毒药物抗艾滋病病毒药物抗艾滋病病毒药物抗艾滋病病毒药物分类抗艾滋病病毒药物分类核苷类反转录酶抑制剂核
14、苷类反转录酶抑制剂非核苷类反转录酶抑制剂非核苷类反转录酶抑制剂蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂齐多夫定齐多夫定（zidovudine，ZDV；又名叠氮胸苷，；又名叠氮胸苷，AZT）。）。去羟肌苷去羟肌苷（2,3-dideoxyinosine,ddI）。）。扎西他滨扎西他滨（双去氧胞苷（双去氧胞苷2,3-dideoxycytidine,ddC）。）。司他夫定司他夫定（stavudine,3-deoxy-2,3-didehydrothymidine,d4T）拉米夫定拉米夫定（lamivudine,3TC）核苷类逆转录酶抑制剂核苷类逆转录酶抑制剂l第一个治疗艾滋病有效药物。第一个治疗艾滋病有效药物。l进入宿
15、主细胞后，因细胞中酶的作用转化成进入宿主细胞后，因细胞中酶的作用转化成活性型三磷酸齐多夫定，后者竞争性抑制活性型三磷酸齐多夫定，后者竞争性抑制HIVHIV病病毒的反转录酶，抑制病毒毒的反转录酶，抑制病毒DNADNA的合成、运送和整的合成、运送和整合至宿主细胞核，而抑制病毒复制。合至宿主细胞核，而抑制病毒复制。l本品为各期艾滋病患者包括本品为各期艾滋病患者包括3 3个月以上婴儿的个月以上婴儿的首选药物。首选药物。齐多夫定齐多夫定（zidovudine，ZDV；叠氮胸苷叠氮胸苷，AZT）l主要不良反应为抑制骨髓，患者可出现贫主要不良反应为抑制骨髓，患者可出现贫血、粒细胞减低，但对巨核细胞影响小。血
16、、粒细胞减低，但对巨核细胞影响小。l不能与醋氨酚、阿司匹林、西咪替丁、保不能与醋氨酚、阿司匹林、西咪替丁、保泰泰 松、吗啡、磺胺药、阿昔洛韦、丙磺舒松、吗啡、磺胺药、阿昔洛韦、丙磺舒联合应用。联合应用。齐多夫定齐多夫定（zidovudine，ZDV；叠氮胸苷叠氮胸苷，AZT）l在体内经细胞酶的作用转变为活性形双去氧在体内经细胞酶的作用转变为活性形双去氧腺苷腺苷(ddA)(ddA)，对，对HIVHIV反转录酶起竞争性抑制作用，反转录酶起竞争性抑制作用，抑制病毒抑制病毒DNADNA的合成，减少的合成，减少HIVHIV对未感染细胞的对未感染细胞的扩散。扩散。l本品对齐多夫定耐药的本品对齐多夫定耐药的HIVHIV病毒株仍有作用。病毒株仍有作用。l主要适用于不能耐受齐多夫定或在应用齐多主要适用于不能耐受齐多夫定或在应用齐多夫定过程中产生耐药性或病情反见恶化的艾滋夫定过程中产生耐药性或病情反见恶化的艾滋病患者。病患者。去羟肌苷去羟肌苷（2,3-dideoxyinosine,ddI）l主要不良反应为胰腺炎、周围神经病变；主要不良反应为胰腺炎、周围神经病变；l本品应与其他抗本品应与其他抗HIVHIV药
