第12章肾上腺受体阻断药.ppt
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1、2023-11-141l 又称为抗肾上腺素药l (antiadrenergic drugs)l 肾上腺素受体拮抗药l (adrenoceptor antagonists)2023-11-142l受体阻断药能选择性与受体结合,阻断递质或受体激动药与受体的结合,拮抗它们对受体的兴奋作用,而产生抗肾上腺素的作用,表现为动静脉血管扩张,外周阻力降低,血压下降。l2023-11-143l这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用,使肾上腺素的升压翻转为降压,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。l这是因为AD可激动受体和2受体,本类药物阻断了受体,而保留了2受体的作用,导
2、致骨骼肌血管扩张,血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗,只能用NA治疗。2023-11-1442023-11-145l 1 1、2受体阻断药l 酚妥拉明、苄酚明l l受体阻断药 2 1受体阻断药l分类 哌唑嗪,为降压药l 3 2受体阻断药l 育亨宾,为科研工具药l 2023-11-146l 短效类l 酚妥拉明l (phentolamine;立其丁,regitine)l酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差,口服给药的疗效只有注射给药的20%,口服后30min疗效达高峰,维持36h;肌肉注射维持3050min。2023-11-147l药理作用l作用机制:选择性阻断1、2受体,对l受体无作用。
3、酚妥拉明与受体结合较松散,易于解离,为竞争性受体阻断药。l1.血管:血管扩张,外周阻力降低,血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断1受体作用。2023-11-148l2.心脏l心脏兴奋,心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。l其原因是:(1)血管扩张,血压下降反射性兴 l 奋心脏。l (2)阻断突触前膜2受体,促进前l 膜释放NA,激动心脏1受体。2023-11-149l(3.拟胆碱样作用,兴奋胃肠平滑肌。l 组胺样作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红)l临床应用l1.外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病。l2.静脉滴注NA外漏l酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸润注射。20
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