Thymopentin.docx

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ThylnOPentin/胸腺五肽(Arg-Lys-Asp-Val-Tyr)从论文探讨其作用ThymOPentin/胸腺五肽(Arg-Lys-Asp-Val-Tyr)对胆碱能激动剂诱导的烟碱乙酰胆碱受体功能缓慢失活的直接作用胸腺五肽对胆碱能激动剂诱导的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)功能失活(脱敏)的影响通过两个系统进行了探讨,1)TorpedoCalifornicaelectroplaxnAChR重组到磷脂囊泡中,2)CalifornianAChR在非洲爪蟾卵母细胞中由体外合成的RNA转录物表达。胸腺五肽没有改变125l-银环蛇毒素的平衡结合,但在胆碱能激动剂氨基甲酰胆碱(Carb)存在下的毒素速率结合测定显示,它缩短了Carb诱导的AchR向高亲和力、脱敏状态转变的时间过程。胸腺五肽(但不是胸腺素al和|34)加速了nAchR介导的86Rb+内流的缓慢失活,这是通过Carb诱导的86Rb+转运到重构囊泡中的一级减少来测量的。TP-5也加速了卵母细胞中表达的鱼雷受体乙酰胆碱诱导电流的衰减。五肽本身没有离子通道阻断或激动剂活性,并且表现出对Ca2+表达其作用的需求。基于这些结果,提出胸腺五肽对nAChR具有直接作用,类似于非竞争性阻断剂,而不是通过激活特定代谢途径的间接作用机制。

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