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1、第三局部各类抗菌药物的适应证和本卷须知青霉素类抗生素本类药物可分为：（1）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、茉星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）。（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯畔西林、氯噪西林等。（3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：对局部肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苇西林、阿莫西林；对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。一、适应证1 .青霉素：青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、
2、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进展某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本一样，供肌注，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。苇星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿，本药为长效制剂，肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅毒。青霉素V对酸稳定
3、，可口服。抗菌作用较青霉素为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。2 .耐青霉素酶青霉素类：本类药物抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等；也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。单纯肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染那么不宜采用。3 .广谱青霉素类：氨苇西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广，对局部革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌）亦具抗菌
4、活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨羊西林为肠球菌感染的首选用药。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨芾西林为广,抗菌作用也增强。除对局部肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用；适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。本类药物均可为细菌产生的青霉素酶水解失活。二、本卷须知1 .无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。
5、2 .过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。3 .全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反响（青霉素脑病），此反响易出现于老年和肾功能减退患者。4 .青霉素不用于鞘内注射。5 .青霉素钾盐不可快速静脉注射。6 .本类药物在碱性溶液中易失活。头抱菌素类抗生素头泡菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。第一代头抱菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性:常用的注射剂有头地喋林、头抱嘴吩、头抱拉定等，口服制剂有头拖拉定、头抱氨茶
6、和头优若氨茶等。第二代头抱菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对局部革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性：注射剂有头抱映辛、头狗替安等，口服制剂有头胞克洛、头抱陕辛酯和头抱丙烯等。第三代头抱菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头电他咤和头把哌酮除肠杆菌科细菌外对铜绿假单胞菌亦具高度抗菌活性；注射品种有头泡睡眄、头范曲松、头抱他咤、头电哌酮等，口服品种有头抱克肠和头把泊月亏酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。第四代头胞菌素常用者为头地叱膈，它对肠杆菌科细菌作用与第三代头胞菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的局部菌株作用优于第三代头抱菌素，对铜绿假单胞菌的作用与
7、头抱他咤相仿，对金葡菌等的作用较第三代头范苗素略强。一、适应证1 .第一代头抱菌素：注射剂主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等；亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。头胞喋林常用于预防手术后切口感染。头把拉定、头胞氨茶等口服剂的抗菌作用较头胞啜林为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。2 .第二代头花1菌素：主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组
8、织感染、败血症、骨、关节感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头预映辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苇西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎的治疗，也用于手术前预防用药。头范克洛、头死吠辛酯、头花丙烯等口服剂，主要适用于上述感染中的轻症病例。头徇吠辛酯口服尚可用于淋病奈瑟球菌（包括产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）所致单纯性淋菌性尿道炎、宫颈炎、直肠肛门感染。3 .第三代头抱菌素：适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、
9、盆腔感染时需与抗厌氧菌药如甲硝畔合用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效，但并非首选用药。头抱他咤、头胞哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。第三代口服头范菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染，也可用于经第三代头抱菌素注射剂治疗病情已基本好转后的病例；但需注意第三代口服头抱菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。4 .第四代头抱菌素：目前国内应用者为头胞毗膈。本药的抗菌谱和适应证与第三代头胞菌素同，尚可用于对第三代头抱菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经历治疗。所有头胞菌素类对
10、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。二、本卷须知1 .禁用于对任何一种头饱菌素类抗生素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。2 .用药前必须详细询问患者先前有否对头抱菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应慎重使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反响，须立即停药。如发生过敏性休克，须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。3 .本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头抱哌酮、头抱曲松可能需要调整剂量。4 .氨基糖苜类和第一代头抱菌素
11、注射剂合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。5 .头抱哌酮可导致低凝血的原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反响。用药期间及治疗完毕后72小时内应防止摄入含酒精饮料。碳青霉烯类抗生素目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南/西司他丁、美罗培南和帕尼培南/倍他米隆。碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数B内酰胺酶高度稳定，但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。一、适应证1 .多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染，包括由肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、
12、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致败血症、下呼吸道感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等；用于铜绿假单胞菌所致感染时，需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。2 .脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者。3 .病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经历治疗。亚胺培南/西司他丁可能引起痴痫、肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反响，故不适用于治疗中枢神经系统感染。美罗培南、帕尼培南一倍他米隆那么除上述适应证外，尚可用于年龄在3个月以上的细菌性脑膜炎患者。二、本卷须知1 .禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。2 .本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可
13、作为预防用药。3 .本类药物所致的严重中枢神经系统反响多发生在原有瘢痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者防止应用本类药物。中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时，仍需严密观察抽搐等严重不良反响。4 .肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。B内酰胺类/B内酰胺酶抑制剂目前临床应用者有阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苦西林/舒巴坦、头抱哌胴-舒巴坦和哌拉西林-三哩巴坦。一、适应证本类药物适用于因产内酰胺酶而对内酰胺类药物耐药的细菌感染,但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产B内酰胺酶
14、的耐药菌感染。阿莫西林/克拉维酸适用于产内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致以下感染：鼻窦炎，中耳炎，下呼吸道感染，泌尿生殖系统感染，皮肤、软组织感染，骨、关节感染，腹腔感染，以及败血症等。重症感染者或不能口服者应用本药的注射剂，轻症感染或经静脉给药后病情好转的患者可予口服给药。氨革西林/舒巴坦静脉给药及其口服制剂舒他西林的适应证与阿莫西林/克拉维酸同。头的哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/三喋巴坦仅供静脉使用，适用于产内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的各种严重感染。二、本卷须知1 .
15、应用阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苇西林/舒巴坦和哌拉西林/三哩巴坦前必须详细询问药物过敏史并进展青霉素皮肤试验,对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。2 .有头抱菌素或舒巴坦过敏史者禁用头抱哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头抱哌酮/舒巴坦的指征时，必须在严密观察下慎用，但有青霉素过敏性休克史的患者，不可选用头抱哌酮/舒巴坦。3 .应用本类药物时如发生过敏反响，须立即停药；一旦发生过敏性休克，应就地抢救，并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。4 .中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调
16、整剂量。5 .本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林/三嗖巴也不推荐在儿童患者中应用。氨基糖昔类抗生素临床常用的氨基糖甘类抗生素主要有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐狗子虫有较好作用。此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。所有氨基糖昔类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。一、适应证1 .中、重度肠
