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1、第三局部各类抗菌药物的适应证和本卷须知青霉素类青霉素类可分为：(1)主要作用于革兰阳性菌的青霉素，如青霉素G、普鲁卡因青霉素、芾星青霉素、青霉素Vo(2)耐青霉素酶青霉素，如苯嘎西林、氯哩西林、氟氯西林等。(3)广谱青霉素，包括：对局部肠杆菌科细菌有抗菌活性，如氨茉西林、阿莫西林；对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。【适应证】1.青霉素：青霉素适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑
2、脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进展某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素G基本一样，供肌内注射，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。节星青霉素的抗菌谱与青霉素G相仿，为长效制剂，肌内注射120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防A组溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅毒。青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素G为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。2 .耐青霉素酶青霉
3、素类(苯嘎西林、氯嗖西林、双氯西林、氟氯西林)：本类药物抗菌谱与青霉素G相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，如血流感染、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染等。肺炎链球菌、A组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染那么不宜采用。3 .广谱青霉素类：氨羊西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素G为广，对革兰阳性球菌作用与青霉素G相仿，对局部革兰阴性杆菌亦具抗菌活性。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内
4、膜炎等。氨节西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨茉西林为广，抗菌作用也较强。除对局部肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用，适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染等。【本卷须知】1 .对青霉素G或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。2 .无论采用何种给药途径，用青霉素类抗菌药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。3 .青霉素钾盐不可快速静脉注射。4 .青霉素可安全地应用于孕妇；少量本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用青霉素时应
5、停顿哺乳。5 .老年人肾功能呈轻度减退，本品主要经肾脏排出，故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。头袍菌素类头泡菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对B-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。第一代头泡菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头泡嘎琳、头泡拉定等，口服制剂有头泡拉定、头抱氨节和头泡羟氨羊等。第二代头泡菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对局部革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性；注射剂有头袍唉辛、头抱替安等，口服制剂有头泡克洛、头泡味辛酯和头泡丙烯等。第三代头泡菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头抱他咤和头泡哌酮除肠杆菌
6、科细菌外，对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性；注射品种有头泡嘎肠、头抱曲松、头施他咤、头花哌酮等，口服品种有头抱克肪和头泡泊质酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。第四代头抱菌素常用者为头花咄爬，对肠杆菌科细菌作用与第三代头泡菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等局部菌株作用优于第三代头泡菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头泡他唆相仿，对革兰阳性球菌的作用较第三代头苑菌素略强。【适应证】1.第一代头泡菌素：注射剂代表品种为头花嘎琳。主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A组溶血性链球菌和肺炎锥球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心内膜炎，骨、关节感染及皮肤及软组织感染等；亦可用
7、于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。头泡嗤琳常作为外科手术预防用药。头泡拉定、头泡氨节等口服制剂的抗菌作用较头抱嗖琳为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。2 .第二代头泡菌素：注射剂代表品种为头花味辛。主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头泡唉辛也是常用围手术期预防用药物。头泡克洛、头抱吠辛酯、头电丙烯等口服制剂，主要适用于上述感染中的轻症病
8、例。3 .第三代头泡菌素：主要品种有头泡嘎脸、头抱曲松、头抱他咤、头抱哌酮。适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药（如甲硝嗖）合用。头苑嘎胎、头苑曲松尚可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染。头泡他唳、头施哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。第三代口服头泡菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染，也可用于经第三代头泡菌素注射剂治疗后的序贯治疗；但需注意第三代口服头泡菌素均
9、不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发解菌的感染。4 .第四代头泡菌素：抗菌谱和临床适应证与第三代头抱菌素相似，可用于对第三代头袍菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经历治疗。所有头泡菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。【本卷须知】1.禁用于对任何一种头泡菌素类抗菌药物有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。2 .用药前必须详细询问患者既往有否对头泡菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他B-内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应慎重使用本类药物。在用药过程中一旦发
10、生过敏反响，须立即停药。如发生过敏性休克，须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。3 .本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头花哌酮、头泡曲松可能需要调整剂量。4 .氨基糖音类和第一代头泡菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。5 .头泡哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反响，用药期间及治疗完毕后72小时内应戒酒或防止摄入含酒精饮料。头霉素类头霉素类品种包括头泡西丁、头泡美嘎、头泡米诺等。其抗菌谱和抗菌作用与第二代头泡菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头泡菌素类强。头霉
11、素类对大多数超广谱内酰胺酶(ESBLs)稳定，但其治疗产ESBLs的细菌所致感染的疗效未经证实。【适应证】1.肺炎链球菌及其它链球菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌属引起的下呼吸道感染，血流感染,骨、关节感染，以及皮肤及软组织感染。6 .大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致的尿路感染。7 .大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、拟杆菌属等厌氧菌引起的腹腔感染。8 .大肠埃希菌、淋病奈瑟菌、拟杆菌属等厌氧菌以及B组链球菌所致的盆腔感染，疑有沙眼衣原体感染者应合用抗衣原体药。9 .也可用于胃肠道手术、经阴道子宫切除、经腹腔子宫切除或剖宫产等手术前的预防用药。【本卷须知】
12、1 .禁用于对头霉素类及头泡菌素类抗菌药物有过敏史者。2 .有青霉素类过敏史患者确有应用指征时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往曾发生青霉素休克的患者，那么不宜再选用本品。3 .有胃肠道疾病病史的患者，特别是结肠炎患者应慎用本品。4 .不推荐头泡西丁用于V3月的婴儿。5 .使用头泡美嗖、头泡米诺期间，应防止饮酒以免发生戒酒硫样反响。B-内酰胺类/B-内酰胺酶抑制剂目前临床应用的主要品种有阿莫西林/克拉维酸、氨节西林/舒巴坦、头泡哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他嗖巴坦。阿莫西林/克拉维酸、氨芾西林/舒巴坦对甲氧西林敏感葡萄球菌，粪肠球菌，流感嗜血杆菌，卡他莫拉菌，淋病奈瑟
13、菌，脑膜炎奈瑟菌，大肠埃希菌、沙门菌属等肠杆菌科细菌，脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌具良好抗菌作用。头泡哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他嘎巴坦对甲氧西林敏感葡萄球菌，流感嗜血杆菌，大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等肠杆菌科细菌，铜绿假单胞菌以及拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性。氨节西林/舒巴坦、头泡哌酮/舒巴坦对不动杆菌属具有抗菌活性。头抱哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸对嗜麦芽窄食单胞菌亦具抗菌活性。【适应证】1 .本类药物适用于因产B-内酰胺酶而对B-内酰胺类药物耐药的细菌感染，但不推荐用于对复方制剂中抗菌药物敏感的细菌感染和非产B-内酰胺酶的耐药菌感染。2 .阿莫西林/克拉维
14、酸口服制剂适用于：流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致鼻窦炎、中耳炎和下呼吸道感染；大肠埃希菌、克雷伯菌属和肠杆菌属所致的尿路、生殖系统感染；甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯菌属所致皮肤及软组织感染。阿莫西林/克拉维酸和氨节西林/舒巴坦注射剂除上述适应证的较重病例外，还可用于上述细菌所致腹腔感染，血流感染和骨、关节感染。3 .头苑哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他嗤巴坦和替卡西林/克拉维酸适用于：肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致血流感染、下呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染和骨、关节感染。4 .氨芾西林/舒巴坦、头泡哌酮/舒巴坦尚可用于不动
15、杆菌属所致感染。5 .舒巴坦可与其他药物联合治疗多重耐药不动杆菌属所致感染。【本卷须知】1.应用阿莫西林/克拉维酸、氨节西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他嘎巴坦前必须详细询问药物过敏史并进展青霉素皮肤试验，对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上复合制剂中任一成分过敏者亦禁用该复合制剂。6 .有头泡菌素类或舒巴坦过敏史者禁用头花哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头泡哌酮/舒巴坦的指征时，必须在严密观察下慎用，但有青霉素过敏性休克史的患者，不可选用头泡哌酮/舒巴坦。7 .应用本类药物时如发生过敏反响，须立即停药；一旦发生过敏性休克，应就地抢救，并给予吸氧及注射肾
16、上腺素、肾上腺皮质激素等抗体克治疗。8 .中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。碳青霉烯类碳青霉烯类抗菌药物分为具有抗非发酵菌和不具有抗非发醉菌两组，前者包括亚胺培南/西司他丁（西司他丁具有抑制亚胺培南在肾内被水解作用）、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆（倍他米隆具有减少帕尼培南在肾内蓄积中毒作用）、比阿培南和多立培南；后者为厄他培南。亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌1包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数B-内酰胺酶高度稳定，但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南与其他碳青霉烯类抗菌药物有两个重要差异：血半衰期较长，可一天一次给药；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。近年来非发醉菌尤其是不动杆菌属细菌对
