抗肿瘤药物.docx

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1、抗肿瘤药物1、烷化剂(Alkylatingagents):细胞周期非特异性药物。在体内使DNA、RNA和蛋白质等大分子的亲核基团烷化,抑制细胞的分裂,发挥细胞毒作用。2、抗代谢类药物(Antimetabolites):细胞周期特异性药物。一般作用于S期,通过抑制二氢叶酸还原酶、胸昔合成酶和DNA聚合酶,抑制DNA的合成;3、抗肿瘤抗生素(Antibiotics):细胞周期非特异性药物。通过与DNA发生关联,使DNA发生解聚,或嵌入DNA,干扰RNA聚合酶,从而抑制DNA和RNA的合成。4、植物碱类(Naturalproducts):细胞周期特异性抗肿瘤药。长春新碱作用于M期,主要抑制微管蛋白的

2、聚合,妨碍纺锤体微管的形成,也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受阻。紫杉醇类也作用于M期,抑制微管蛋白的正常解聚,使细胞阻滞在有丝分裂期。喜树碱类和鬼臼类均作用于S期,分别抑制DNA拓扑异构酶I和拓扑异构酶11,干扰DNA链断裂-再连接反应,导致DNA链断裂。5、箱类化合物(MetaIsalt):最常用的化疗药,为细胞周期非特异性药物。对非典型烷化剂作用,可与DNA形成链内和链间交叉链接,阻止DNA复制,从而抑制癌细胞分裂;6、激素类(Hormonesandhormoneantagonists):通过改变体内激素环境,对特定的肿瘤发挥抑制生长的作用;特点:(1)仅对与该激素有关的相应组织的肿瘤有效(2)敏感性取决于肿瘤生长对某种激素的依赖性(3)起效较缓慢,一般无根治效果;7、杂类(1)门冬酰胺酶:将血清中的门冬酰胺分解为门冬氨酸和氨,使细胞蛋白质的合成因缺乏门冬酰胺而受阻;(2)全反式维甲酸:通过细胞核内维甲酸受体介导,调控特异性基因表达,从而抑制细胞的增殖、诱导其分化

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