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1、右美托咪定在儿科的应用现状药理特性药理特性v右美托咪定右美托咪定(dexmedetomidinedexmedetomidine，DEX)DEX)是美托咪定是美托咪定的右旋异构体的右旋异构体,为咪唑类衍生物为咪唑类衍生物,是一种高选择性是一种高选择性 2 2肾上腺素能受体激动肾上腺素能受体激动v DEXDEX是一种高效、高特异性的是一种高效、高特异性的 2 2受体激动剂受体激动剂,其其与与 2 2、1 1受体的结合比例为受体的结合比例为16201620：1 1，为可乐定，为可乐定的的8 8倍倍(可乐定为可乐定为220220：1)1)主要药代动力学参数主要药代动力学参数v 与白蛋白结合率为与白蛋白
2、结合率为93%93%，绝大部在肝脏生物转化无活性代，绝大部在肝脏生物转化无活性代谢物，极少部分未转化的经肾脏和消化道排出谢物，极少部分未转化的经肾脏和消化道排出vt t1/21/2 12min 12minvt t1/21/2 2 hr 2 hrv 时量相关半衰期（时量相关半衰期（CSHT,tCSHT,t1/2cs1/2cs）随着输注时间延长而明显延长随着输注时间延长而明显延长 持续输注持续输注10 min10 min，t t1/2cs1/2cs:4 min:4 min 持续输注持续输注8 hr8 hr，t t1/2cs1/2cs:250 min:250 min 提示：长时间输注后清除变得缓慢提
3、示：长时间输注后清除变得缓慢主要药效动力学指标主要药效动力学指标v起效时间：起效时间：10 10 15 min15 minv作用高峰：作用高峰：25 25 30 min 30 minv起效比较缓慢起效比较缓慢输注过程不宜频繁更换输注浓度输注过程不宜频繁更换输注浓度2 受体激动剂的药理作用受体激动剂的药理作用v中枢神经系统中枢神经系统镇静镇静抗焦虑抗焦虑镇痛镇痛v呼吸系统呼吸系统减少通气量减少通气量扩张支气管扩张支气管v 心血管系统心血管系统血管收缩（外周血管收缩（外周 2B2B ）血管扩张（中枢血管扩张（中枢 2A2A ）心动过缓心动过缓v 泌尿系统泌尿系统利尿利尿肾素肾素-血管紧张素血管紧张
4、素 抗利尿激素抗利尿激素 心房利钠肽心房利钠肽2 受体激动剂的药理作用受体激动剂的药理作用v内分泌系统内分泌系统去甲肾上腺素释放减少去甲肾上腺素释放减少胰岛素释放减少胰岛素释放减少皮质醇释放减少皮质醇释放减少生长激素释放增加生长激素释放增加v胃肠道胃肠道唾液腺分泌减少唾液腺分泌减少肠道运动减弱肠道运动减弱2 受体激动剂的药理作用受体激动剂的药理作用与拟与拟GABAGABA药物的差别药物的差别vDEXDEX作用于脑干（蓝斑）作用于脑干（蓝斑）自然非动眼睡眠自然非动眼睡眠唤醒系统功能依然存在唤醒系统功能依然存在v拟拟GABAGABA药物药物作用于下丘脑作用于下丘脑非自然睡眠非自然睡眠DEXDEX术
5、前应用术前应用v 右美托咪定作为术前用药已被广泛应用于小儿科，它具有抗焦虑和镇右美托咪定作为术前用药已被广泛应用于小儿科，它具有抗焦虑和镇痛，可以使麻醉诱导期间血流动力学稳定痛，可以使麻醉诱导期间血流动力学稳定v 常用的用药途径及生物利用度常用的用药途径及生物利用度 口胃口胃 1616 鼻内（鼻内（ININ）6565 口腔粘膜口腔粘膜 8282 肌注肌注 104104 Br J Clin Pharmacol 2003;56:6913 Eur J Clin Pharmacol 2011:67;82531v 当通过口胃给药当通过口胃给药2.62.6g/kgg/kg，8080的儿童在的儿童在20 2
6、0 3030分钟，分钟，达到满意镇静水平达到满意镇静水平 PaediatrPaediatr AnaesthAnaesth 2005;15:932 8 2005;15:932 8v 经口腔粘膜术前经口腔粘膜术前4545分给药分给药1g/kg1g/kg，可以提供有效的镇静和，可以提供有效的镇静和避免父母分离所产生的焦虑，与咪唑安定（避免父母分离所产生的焦虑，与咪唑安定（0.5mg/kg0.5mg/kg）术）术前前3030分钟用药，效果相似分钟用药，效果相似v 经鼻腔用药经鼻腔用药1g/kg1g/kg，50506 60 0的儿童在的儿童在6060分钟之内分钟之内达到满达到满意镇静水平意镇静水平 Pa
7、ediatrPaediatr An-An-aesthaesth 2007;17:66774 2007;17:66774v 大剂量口腔粘膜用药大剂量口腔粘膜用药2 23 3g/kgg/kg，可产生更深的镇静水平，可产生更深的镇静水平，与咪唑安定（与咪唑安定（0.7mg/kg0.7mg/kg）术前）术前3030分钟用药，效果相似分钟用药，效果相似 J J AnesthAnesth 2010;24:49 53 2010;24:49 53DEXDEX术前应用术前应用DEXDEX在气道相关手术中应用在气道相关手术中应用v DEXDEX与其他镇静药相比的主要优点是对儿童呼吸无影响与其他镇静药相比的主要优点
8、是对儿童呼吸无影响v DEXDEX处理困难气道一个较好的麻醉药，既能保持良好的自主呼吸，又能处理困难气道一个较好的麻醉药，既能保持良好的自主呼吸，又能给予镇静、镇痛、抑制强烈的应激反应，留给麻醉医师更多的时间和给予镇静、镇痛、抑制强烈的应激反应，留给麻醉医师更多的时间和空间完成困难气道的气管插管空间完成困难气道的气管插管 DEXDEX可用于儿童困难气道，使用纤支镜操作可用于儿童困难气道，使用纤支镜操作 DEXDEX还可以用于儿童阻塞性睡眠呼吸暂停还可以用于儿童阻塞性睡眠呼吸暂停 负荷剂量负荷剂量2 2g/kgg/kg，维持量，维持量2 2g/kg/hg/kg/hv DEXDEX还可以用于气管异
9、物取出术，并可以保留自主呼吸，需复合利多卡还可以用于气管异物取出术，并可以保留自主呼吸，需复合利多卡因局部麻醉及间断吸入七氟烷因局部麻醉及间断吸入七氟烷负荷剂量负荷剂量4 4g/kgg/kg，维持量，维持量3 3g/kg/hg/kg/h Pediatric Pediatric AnesthesiAnesthesi 1155-564 1155-564DEXDEX在功能神经外科手术中应用在功能神经外科手术中应用v DEXDEX保留体感及运动诱发电位，可以在儿童需要神经电生理监测保留体感及运动诱发电位，可以在儿童需要神经电生理监测的脊柱侧弯手术中应用的脊柱侧弯手术中应用 SurgSurg Neuro
10、lNeurol,2005,63(2):114-117.,2005,63(2):114-117.v DEXDEX可以用于开颅术中唤醒手术（或清醒开颅手术）：有助于开可以用于开颅术中唤醒手术（或清醒开颅手术）：有助于开颅手术期间的镇静、镇痛以及功能试验的进行，术中患者呼吸、颅手术期间的镇静、镇痛以及功能试验的进行，术中患者呼吸、血流动力学平稳血流动力学平稳 所有患者诱导麻醉后予所有患者诱导麻醉后予DEXDEX负荷剂量负荷剂量0.25 0.25 0.50.5g/kg,g/kg,维维持剂量为持剂量为0.20.2g/kg/hg/kg/h，唤醒期间停用七氟烷麻醉，术中，唤醒期间停用七氟烷麻醉，术中唤醒期间
11、唤醒期间DEXDEX维持剂量的波动范围为维持剂量的波动范围为0.1 0.1 0.4 0.4g/kg/hg/kg/h J J ClinClin NeurophysiolNeurophysiol 2008;25:56 61 2008;25:56 61DEXDEX与椎管内麻醉与椎管内麻醉vDEXDEX可以用于小儿骶管麻醉，也可以用于小儿硬膜可以用于小儿骶管麻醉，也可以用于小儿硬膜外麻醉，均可以延长局麻醉药的镇痛时间，减少外麻醉，均可以延长局麻醉药的镇痛时间，减少小儿术后躁动小儿术后躁动 骶管麻醉：常用的剂量多为骶管麻醉：常用的剂量多为1 1g/kgg/kg 有研究硬膜外复合有研究硬膜外复合2 2 g
12、/kg DEX g/kg DEX，术后镇痛的强度和时，术后镇痛的强度和时间与复合间与复合2 2 g/kgg/kg可乐定效果相似可乐定效果相似 Acta Anaesthesiol Scand 2009;53:251 6Acta Anaesthesiol Scand 2009;53:251 6v小儿小儿DEXDEX的神经毒性研究较少，建议小儿椎管内谨的神经毒性研究较少，建议小儿椎管内谨慎应用慎应用DEXDEX与术后躁动与术后躁动v DEXDEX用于抑制小儿七氟醚麻醉术后躁动及小儿腭咽扁桃用于抑制小儿七氟醚麻醉术后躁动及小儿腭咽扁桃体切除术后躁动方面的研究较多体切除术后躁动方面的研究较多v 在手术结
13、束前在手术结束前3030分钟静脉输注，时间分钟静脉输注，时间1010分钟分钟controlDEX0.5g/kgDEX1g/kg47%17%4.8%Anesth Analg 2004;98:60 3Paediatr Anaesth 2006;16:748 53DEXDEX在影像学等辅助检查中应用在影像学等辅助检查中应用 v 患儿进行影像学检查患儿进行影像学检查(CT(CT、MRIMRI、脑电图检查、脑电图检查)时需进行时需进行镇静镇静v 负荷剂量负荷剂量2 2g/kg(g/kg(静脉滴注时间静脉滴注时间 10 min)10 min)，维持剂量，维持剂量1 1 g/kg/hg/kg/h，未达到充分
14、镇静者追加，未达到充分镇静者追加2 2g/kgg/kg负荷剂量负荷剂量,然后再继续维持输注然后再继续维持输注 与镇静前相比与镇静前相比,镇静时患儿的心率和平均动脉压均下降镇静时患儿的心率和平均动脉压均下降15%,15%,动脉血压在心率下降动脉血压在心率下降2 23 min3 min后也有下降的趋势后也有下降的趋势,但未发生但未发生血流动力学紊乱。呼吸频率和呼气末二氧化碳分压无明显血流动力学紊乱。呼吸频率和呼气末二氧化碳分压无明显变化变化,均无需辅助供氧均无需辅助供氧 Anesth Analg 2009;109:74553DEXDEX在影像学等辅助检查中应用在影像学等辅助检查中应用 v 在脑电图
15、检查中的镇静效果更有独特的优点，因为在脑电图检查中的镇静效果更有独特的优点，因为DEXDEX镇静产生的是自然非动眼睡眠镇静产生的是自然非动眼睡眠 DEXDEX镇静镇静(负荷剂量负荷剂量2 2 g/kg g/kg，维持剂量，维持剂量1 1 g/kg/hg/kg/h)时获时获得的脑电图与患儿自然睡眠时的脑电图进行比较，得的脑电图与患儿自然睡眠时的脑电图进行比较，DEXDEX镇镇静睡眠类似于自然睡眠中的静睡眠类似于自然睡眠中的相睡眠相睡眠,波形中波形中、波波活动较自然睡眠时略增多活动较自然睡眠时略增多 Paediatr Anaesth,2009,19(12):1175-1183DEXDEX与体温调节
16、与体温调节vDEXDEX通过减少血管收缩，抑制寒战产热，影响小儿通过减少血管收缩，抑制寒战产热，影响小儿体温调节体温调节vDEXDEX可显著抑制小儿术后寒颤可显著抑制小儿术后寒颤 在一项前瞻性研究中，在一项前瞻性研究中，2424个儿童，年龄个儿童，年龄7 7岁，全身岁，全身麻醉后寒战，麻醉后寒战，DEXDEX 静脉注射静脉注射0.5 0.5 g/kgg/kg，在在5 5分钟分钟之内的所有的孩子停止发抖，无复发之内的所有的孩子停止发抖，无复发 PaediatrAnaesthPaediatrAnaesth 2007;17:341 6 2007;17:341 6DEXDEX与体温调节与体温调节v 在婴幼儿，更多地依赖非寒战性产热在婴幼儿，更多地依赖非寒战性产热 ，DEXDEX可以影响婴幼可以影响婴幼儿非寒战性产热儿非寒战性产热 ，出现低体温的风险，出现低体温的风险 DEXDEX可能通过兴奋下丘脑的可能通过兴奋下丘脑的22受体，影响中枢的体温受体，影响中枢的体温调节调节 DEXDEX可能通过兴奋突角后可能通过兴奋突角后22受体，影响脂肪分解受体，影响脂肪分解v 体温体温3333时患儿对阿托品反
