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1、抗菌药物临床应用抗菌药物临床应用n肺病科肺病科一、抗菌药物分类及简介一、抗菌药物分类及简介n1.-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 n2.氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 n3.大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 n4.林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素 n5.多肽类抗生素多肽类抗生素 n6.喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药 n7.其他其他 一一一一.抗抗生生素素的的作作用用机机制制抗抗生生素素的的作作用用机机制制1.阻断细胞壁的合成3.损伤细胞浆膜影响通透性如B内酰胺类、万古、如多粘菌素、两性霉素和制杆菌肽霉菌素5.阻断RNA 2.阻断核糖体蛋白合成DNA的合成4.影响叶酸代谢如氨基糖苷类、四环喹诺
2、酮类、利福平如磺胺类、异菸肼、素、红和氯霉素阿糖腺苷、新生霉素乙胺丁醇-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素n结构上均含结构上均含-内酰胺环内酰胺环 n包括：(1)青霉素类 (2)头孢菌素类 (3)头霉素类 (4)碳青霉烯类 (5)单环-内酰胺类 (6)与-内酰胺酶抑制剂的合剂-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素(1)青霉素类 青霉素青霉素G耐酶青霉素耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对针对产青霉素酶葡萄球菌产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRSA）对）对本品耐药。本品耐药。广谱青霉素广谱青霉素(羧苄西
3、林、替卡西林、阿洛西林、美洛西羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西 林及哌拉西林等林及哌拉西林等)抗抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌有良效杆菌活力强，对绿脓杆菌有良效氨基酸青霉素氨基酸青霉素-阿扑西林阿扑西林（Aspoxicillin）抗菌谱更广，除）抗菌谱更广，除MRSA及及耐药肠球菌外，耐药肠球菌外，G+、G-菌对本品均敏感菌对本品均敏感-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素(1)青霉素类复合制剂复合制剂 广谱，耐酶广谱，耐酶氨苄西林舒巴坦氨苄西林舒巴坦（舒他西林、优立新、舒安新）（舒他西林、优立新、舒安新）阿莫西林克拉维酸阿莫西林克拉维酸（安灭菌、奥格门汀、强力阿莫仙）（安灭菌、奥格门汀、强力阿莫仙
4、）替卡西林克拉维酸替卡西林克拉维酸（特美汀）（特美汀）哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦（特治新、他唑新）（特治新、他唑新）阿莫西林氯氟西林阿莫西林氯氟西林（新灭菌）（新灭菌）针对：产针对：产-内酰胺酶的敏感菌株内酰胺酶的敏感菌株-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢菌素类头孢菌素类第一代头孢菌素第一代头孢菌素 特点：对特点：对G+（除肠球菌、（除肠球菌、MRSA外）好外）好 G菌差菌差 对对-内酰胺酶（内酰胺酶（b）稳定性差稳定性差 不易进入不易进入BBB，有一定的肾毒性有一定的肾毒性 头孢氨苄（头孢氨苄（）头孢唑林（头孢唑林（）头孢拉定（头孢拉定（）-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢菌素类头孢菌
5、素类第二代头孢菌素第二代头孢菌素特点：对特点：对G+菌菌第一代，对第一代，对G肠杆菌科有好抗菌活性肠杆菌科有好抗菌活性 对对-内酰胺酶（内酰胺酶（b）比第一代稳定；肾毒性低比第一代稳定；肾毒性低 头孢克罗头孢克罗（希克劳）（希克劳）头孢呋新头孢呋新（西力欣）（西力欣）头孢丙烯头孢丙烯（施复捷）（施复捷）头孢美唑头孢美唑（先锋美他醇）（先锋美他醇）抗菌活性较强，骨和软组织浓度高，对部分抗菌活性较强，骨和软组织浓度高，对部分ESBLs稳定稳定 很强抗厌氧菌作用。很强抗厌氧菌作用。头孢西丁头孢西丁（美福仙）同头孢美唑（美福仙）同头孢美唑 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢菌素类头孢菌素类n第三代头孢
6、菌素第三代头孢菌素 特点：特点：对对G+、G菌较强作用，对葡萄球菌第一、二代，肠菌较强作用，对葡萄球菌第一、二代，肠球菌耐药球菌耐药对对-内酰胺酶（内酰胺酶（b）稳定；基本无肾毒性稳定；基本无肾毒性常见品种：头孢噻肟（常见品种：头孢噻肟（凯福隆）凯福隆）头孢三嗪（菌必治、罗氏芬、头孢曲松）头孢三嗪（菌必治、罗氏芬、头孢曲松）头孢哌酮（先锋必）头孢哌酮（先锋必）头孢他啶（复达欣、凯复定）头孢他啶（复达欣、凯复定）-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢菌素类头孢菌素类n第四代头孢菌素：第四代头孢菌素：特点：特点：对对G+球菌作用增强（球菌作用增强（MRSA、肠球菌）肠球菌）对对型酶（型酶（Amp C）
7、稳定稳定 对对be（ESBLs）部分稳定部分稳定种类：种类：头孢匹罗头孢匹罗 头孢吡肟（马斯平）头孢吡肟（马斯平）头孢唑兰头孢唑兰 头孢瑟利头孢瑟利-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头霉素类n化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿n头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强，n头孢美唑(cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感n头孢替坦(cefotetan）对需氧（尤其G-）厌氧菌n拉氧头孢（moxalactam）与第三代头孢相似 对脆弱类杆菌比头孢西丁强28倍-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素碳青霉烯类n亚胺培南亚胺培南 抗菌谱极广，对G+、G-需氧菌及厌氧菌有极强活力，
8、对酶（包括（包括Amp C、ESBLs）高度稳定，杀伤G-杆菌不引起内毒素生成n美罗培南美罗培南 对球菌作用较亚胺培南稍弱，对G-杆菌强232 倍，对鸟分支杆菌及军团菌亦有效 n培尼培南培尼培南（Panipenem）-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素单环类单环类n氨曲南氨曲南 对G-菌(含绿脓杆菌)作用强 对G+菌和厌氧菌无活力n卡芦莫南卡芦莫南 对克雷白杆菌及枸橼酸杆菌作用优其他抗生素-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 与酶抑制剂的合剂与酶抑制剂的合剂酶抑制剂与酶抑制剂与-内酰胺酶自杀性结合，保护内酰胺酶自杀性结合，保护-内酰胺环内酰胺环n阿莫西林阿莫西林-克拉维酸克拉维酸(安美汀安美汀）n替卡西林
9、替卡西林-克拉维酸克拉维酸(特美汀特美汀）n氨苄西林氨苄西林-舒巴坦（舒巴坦（优立新优立新；舒他西林舒他西林）n头孢哌酮头孢哌酮-舒巴坦舒巴坦(舒普深舒普深）n哌拉西林哌拉西林-他唑巴坦（他唑巴坦（特治星特治星）氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 对球菌和需氧对球菌和需氧G-杆菌良好活性，对绿脓杆菌或杆菌良好活性，对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用，对厌氧菌天然耐药结核分支杆菌有较强作用，对厌氧菌天然耐药n阿米卡星阿米卡星 (amikacin）n奈替米星奈替米星（netilmicin）n福提米星（福提米星（fortimicin）n小诺米星（小诺米星（micronomicin）n大观霉素大观霉素
10、(spectinomycim）链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素 依替米星、阿贝卡星依替米星、阿贝卡星(Arbikacin)大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素抗菌谱主要为需氧抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌，支球菌及厌氧球菌，支原体属、衣原体属、军团菌原体属、衣原体属、军团菌n阿奇霉素阿奇霉素(azithromycin）n克拉霉素克拉霉素(clarithromycin）n罗红霉素（罗红霉素（roxithromycin）n红霉素红霉素n白霉苏白霉苏大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素16员环大环内酯类（员环大环内酯类（70 80年代）年代）：无味红霉素（无
11、味红霉素（Erythromycin estolatr）乙琥红霉素（乙琥红霉素（Erythromycin ethylsuccinate）交沙霉素（交沙霉素（Josamycin）麦迪霉素（麦迪霉素（Midecamycin）醋酸麦迪霉素（米欧卡霉素，醋酸麦迪霉素（米欧卡霉素，Miocamycin）螺旋霉素（螺旋霉素（Spiramycin）乙酰螺旋霉素（乙酰螺旋霉素（Acetyl Spiramycin）麦白霉素（麦白霉素（Meleumycin）白霉素麦迪霉素白霉素麦迪霉素大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素14员环大环内酯类（员环大环内酯类（80年代以后）年代以后）：罗红霉素（罗红霉素（Roxithrom
12、ycin）-83年年 甲红霉素（克拉霉素，甲红霉素（克拉霉素，Clarithromycin）-90年年 地红霉素（地红霉素（Dirithromycin）-93年年 氟红霉素（氟红霉素（Flurithromycin）-刚完成临床刚完成临床 15员环大环内酯类：员环大环内酯类：阿奇霉素（阿奇霉素（Azithromycin）-88年年大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素抑菌剂发挥杀菌作用：抑菌剂发挥杀菌作用：与细菌与细菌70S核糖体的核糖体的50S亚单位结合亚单位结合,抑制细菌蛋白合成；抑制细菌蛋白合成；细胞穿透作用和菌体细胞内高浓度作用；细胞穿透作用和菌体细胞内高浓度作用；增强粒细胞的吞噬作用增强粒细
13、胞的吞噬作用 靶向释放作用靶向释放作用 溶菌作用（破坏胞壁层）溶菌作用（破坏胞壁层）抗菌素后效应抗菌素后效应(PAE)抑菌抑菌细胞外细菌细胞外细菌 杀菌杀菌细胞内微生物（不典型病原体）细胞内微生物（不典型病原体）大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素抗菌普扩大、抗菌活性增强抗菌普扩大、抗菌活性增强 G+球菌球菌：金葡、表葡、肺炎球菌、粪肠球菌：金葡、表葡、肺炎球菌、粪肠球菌 G+杆菌杆菌：白喉、炭俎：白喉、炭俎 G-球菌球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌 G-杆菌杆菌：流感嗜血杆菌、：流感嗜血杆菌、HP、军团菌、百日咳杆菌军团菌、百日咳杆菌 非典型病原体
14、：支原体、衣原体、脲原体非典型病原体：支原体、衣原体、脲原体 厌氧菌：脆弱类杆菌、厌氧菌：脆弱类杆菌、消化球菌属消化球菌属、消化链球菌消化链球菌 林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素n抗菌谱与大环内酯类相似抗菌谱与大环内酯类相似n主要抗主要抗G+球、杆菌球、杆菌n对各种厌氧菌（除难辨梭菌）有良效对各种厌氧菌（除难辨梭菌）有良效n骨组织浓度高，用于骨关节化脓性感染骨组织浓度高，用于骨关节化脓性感染n经胆汁、粪便排泄经胆汁、粪便排泄多肽类抗生素多肽类抗生素抗菌力强谱窄抗菌力强谱窄 耳肾毒性大耳肾毒性大 敏感菌严重感染敏感菌严重感染 非首选药非首选药n万古霉素万古霉素n去甲万古霉素去甲万古霉素n替考
15、拉宁替考拉宁n多粘菌素多粘菌素Bn多粘菌素多粘菌素E多肽类抗生素多肽类抗生素 主要用于：主要用于：耐甲氧西林金葡菌（耐甲氧西林金葡菌（MRSA）耐青霉素肺炎链球菌耐青霉素肺炎链球菌（PRSP）肠球菌及部分肠球菌及部分VRE 对对-内酰胺类抗生素过敏的抗球菌治疗内酰胺类抗生素过敏的抗球菌治疗 严重的严重的G+菌感染菌感染 多肽类抗生素多肽类抗生素 对对MRSA 糖肽类抗生素是唯一单独使用有效药物糖肽类抗生素是唯一单独使用有效药物 替考拉宁可以替考拉宁可以 iv或或 im用药，可以推注用药，可以推注(约约5分钟分钟)万古霉素只能万古霉素只能 iv用药，不可静脉推注用药，不可静脉推注 万古霉素万古霉
16、素 替考拉宁替考拉宁 0.5-1.0 q12h 400mg qd 0.5 q6-8h 6mg/Kg/d qd 替考拉宁组织浓度高，红人综合征和肾毒性好于万古替考拉宁组织浓度高，红人综合征和肾毒性好于万古 替考拉宁对肠球菌更强，万古霉素对链球菌更强替考拉宁对肠球菌更强，万古霉素对链球菌更强喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药n环丙沙星环丙沙星n氧氟沙星氧氟沙星n左旋氧氟沙星左旋氧氟沙星n洛美沙星洛美沙星n氟罗沙星氟罗沙星n司帕沙星司帕沙星喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药一般氟喹诺酮类（诺氟沙星、一般氟喹诺酮类（诺氟沙星、特点抗菌谱广抗菌谱广 抗菌作用强抗菌作用强组织内和细胞内药物浓度高、组织内和细胞内药物浓度高、血半衰期较长血半衰期较长 使用方便使用方便患者耐受性好患者耐受性好 价格相对较低价格相对较低氧氟沙星、环丙沙星）氧氟沙星、环丙沙星）n不足：不足：对对G+菌菌(如肺炎球菌、化脓性如肺炎球菌、化脓性链链 球菌、肠球菌球菌、肠球菌)作用较差作用较差对厌氧菌、衣原体、支原体、对厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌、分支杆菌等作用差军团菌、分支杆菌等作用差与其他药物间有较多的相互与其他药物间有较多的相互作
