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1、天星培训你的将来，我来导航11Z33E1111第七章药效学二、药物的作用机制（一）作用机制的类型影响酶的活性：地高辛抑制Nk,Kt-ATP曲影晌细胞膜离子通道：钙通道阻滞药硝苯地平干扰核酸代谢：抗肿瘤药干扰肿瘤细胞DNA和RNA转变细胞四周环境的理化性质：抗酸药中和胃酸影响生理活性物质及转运体：曝嗪类利尿药NaIC影响机体免疫功能：免疫抑制符（环抱素）补充体内物班：铁剂治疗缺铁性贫血非特异性作用：消毒防腐药体外杀曲或防腐作用于受体：阿托品M胆跋受体，肾上腺素激活a、P受体受存在于细胞膜上细胞浆或细胞核中：功能性蛋白质特异性与配体结合：产生特定的生物效应体内源性配体（神经递质、激素、自身活性物质
2、）外源性配体（药物）（二）受体类型、性质、信号传导受体的类型：1 .G蛋白偶联受体：2 .配体门控的离子通道受体：3 .酶活性受体（酪纪酸激酸受体）：4 .细胞核激素受体。受体的性质：1 .饱和性；2 .特异性：3 .可逆性;4 .灵锹性：5 名桂例：受体作用曲信号转导：第一信使：是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质,（多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物）其次信使：为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子.（cAMP、cGMP,IP3.DG、Ca2+.NO）第：信使：是指负责细胞核内外信息传递的物质。I生长因子、转化因子）A51题】例题1.受体是A旃8 .蛋白质C.
3、配体的一种D.其次信使E.神经递质【答案】B/天星塔训uta11I3KZ11ZT3(型题】例题2.受体的类型不包括核受体B内源性受体C.离子通道受体【).G蛋白偶联受体E酪酸激的受体【答案】B型题】例题3.关于受体的性质，不正确的选项是八特异性识别配体B.能与配体结合C.不能参与细胞信号转导D.与配体结合具有饱和性E.与配体结合具有可逆性【答案】C占盛学说：受体只有与药物结合才能激活，才能产生效应，而效应的强弱与药物和受体相对结合量成比例，全部受体占据时，消灭域大效应。感动药、拮抗药：依据药物与受体结合后产生效应的不同，习惯上将作用丁受体的药物进展分类。完全镇动药拮抗药局部感动药亲和力内在活性
4、X使匙学说能翻开锁打不开锁开锁不便药物举例吗啡纳洛喷他佐辛局部感动剂与完全感动剂：在低浓度时协同，在高浓度时拮抗。(X型题】例题，关于受体局部感动剂的论述正确的选项是A可降低感动剂的最大效应B.与受体具有高的亲和力C.具有感动剂与拮抗剂两重性D感动剂与局部感动剂在低剂量时产生协同作用E.高浓度的局部感动剂可使感动剂的量效曲线右移【答案】BCDE拮抗药也可称为阻断药竞争性拮抗药：坳大效应不变，效价降低.非竞争性拮抗药：最大效应转变，增加剂量也无济于事。H卜（型题】例题，某药的地效曲线平行右移，说明A效价增加B.作用受体转变U作用机制转变D.有阻断剂存在E.有感动剂存在【答案】D受体的调整受体脱敏
5、：长期使用一种卷动药后，组织或细胞的受体对感动药的敏感性和反响性下降的现型。如：临床长期应用异丙肾上腺素治疔哮喘，可以引起异丙肾上腺素疗效渐渐变弱。受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏同源脱敏：只对一种类型受体的感动药的反响下降，如胰岛素受体、生长激素受体、血管紧急素n受体。异源脱敏：受体对一种类型感动药脱敏，而对其他类型受体的感动药也不敏感.如：B肾上腺索受体可被甲状腺激素、糖皮质激素、性激素调整。受体增敏：长期所应用的拮抗药或感动药水平降低，造成受体数班或敏感性提高.如：B受体拮抗药普奈洛尔时，突然停药可以由于P受体的敏感性增高而引起“反跳”现象。三、影响药物作用的因素（一）药物方面1 .药物的
6、理化性版：2 .药物的剂量：3,给药时间及方法：4 .疗程：5 .药物剂型和给药途径；6 .药物相互作用。（二）机体方面1 .生理因素：年龄、体重与体型、性别：2 .精神因素：3 .疾病因案：4 .遗传因素：种族差异、特异质反响、个体差异、种属差异:5 .时辰因素：6 .生活习惯与环境饮食对药物的影响。四、药物相互作用T天星培训你的将来，我来导航三1.11zr11n（一）联合用药例如：氨氯曝嗪作为根底降压药和各类降压药配伍治疗各期高血压病，既可加强各药疗效，削减各药剂量，又能对抗不少降压药所引起的水钠潴曲等不良反响.但无目的联合用药不仅不能提高疗效，反能增加药物不良反响的发生率，而且其发生率可
7、随用=种数的增加而增加。x型题】例理.以下关于联合用药的论述正确的选项是A联合用药为同时或间隔确定时间内使用两种或两种以上的药物B.联合用药可以提高药物的疗效C.联合用药Uf以削减或降低药物不良反响D.联合用药可以延缓机体耐受性或病原体耐药性E.联合用药确定优丁单独使用一种药物【答案】ABCD二药动学方面吸取药物在胃肠道吸取时相互影响的因素PIi的影响（水杨酸类在酸性环境的吸取较好）离子的作用（四环素类抗生素不与铁制剂同服）目肠运动的影响（阿托品可延缓利多卡因吸取）肠吸取功能的影响（坏璘酸胺损害肠黏膜引起吸取不良）间接作用（抗生素可抑制肠道细菌削减维生素K合成）三相互作用体外药物相互作用；药动
8、学方面药物相U作用：药效学方面药物相互作用。配伍禁忌：即药物尚未进入机体以前，药物相互间化学或物理性相厅.作用分布：1 .竞争血浆蛋白结合部位（保泰松对华法林蛋白置换,增加其抗凝）（阿司匹林增加甲犯蝶吟的肝脏毒性）（磺胺药使甲苯磺丁眼的降肌糖作用加强）2 .转变组织分布量（去甲肾上腺素、削减了利多卡因在其主要代谢部位肝脏中的分布量，异内肾上腺素与之相反）代谢：酶的诱导剂（有地有利，笨笨灰黄）灰黄带素、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、地塞米松酶的抑制剂（酮氯吩别，西对异保）胴康晚、氯霉素、吩唾嗪类、别嚓醉、西咪普丁、对风基水杨酸、异烟肿、保泰松X型题】例题.由于影响药物代谢而产生药物相互作用的有A氯
9、街素与双香豆索合用导致出血氏地高辛与考来烯胺同服时疗效降低C.胴康晚与特非那定合用导致心律失常D.利福平与口服避孕药合用导致意外怀孕E.口服降糖药与口服抗凝药合用时消灭低血糖或导致出血皆天星培训IJteZjITSZZT3【答案】BCD排泄:1 .仔小球灌过：不是药物靶点2 .肾小管分泌（丙侬籽与吉霉素竞争肾小管分泌）3 .肾小管重吸取碳酸狙钠通过碱化尿液促进酸类药物的排泄）四药效学方面协同作用（相加、增加、增敏）相加：阿司匹林与对乙酰氨基酚合川于解热镇痛增加：SMZ+TMP其抗作用增加10倍增敏：钙增敏药作用于心肌收缩蛋白增加肌钙蛋白C对Ca2+的亲和力拮抗作用（生理性拮抗、药理性拮抗）生理性拮抗：组胺可作用于Hi组胺受体，引起支气管平滑肌收缩。肾上腺素作用于B肾上腺素受体使支气管平滑肌松弛。药理性拮抗：克林毒素一红毒素，竞争与细菌核糖体50s亚基结合。肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液挽救。
