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1、临床甲氧氯普胺药物作用机制、药物说明书及临床应用争议甲氧氯普胺,为多巴胺2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺4(5-HT4)受体激动效应,对5-羟色胺3(5-HT3)受体有轻度抑制作用,具有中枢性镇吐作用,可促进胃和食管端动。甲氧氯普胺能否用于孕吐?说明书孕妇用药:有潜在致畸作用,孕妇不宜使用。争议:妊娠剧吐的诊断及临床处理专家共识(2015)推荐常用药物中提到:甲氧氮普胺整个孕期均可使用,没有证据显示对胚胎、胎儿、新生儿有不良影响。甲氧氯普胺用于妊娠早期出现的呕吐是安全的。建议:对于妊娠期呕吐可以选用甲氧氯普胺,但应关注其嗜睡、口干、尿酮症等不良反应。甲氧氮普胺能否用于乳腺肿瘤患者?说
2、明书用药禁忌:不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者。分析:甲氧显普胺可使雌激素的相对含量及活性增高,导致雌二醇长期过度刺激乳腺组织,造成乳腺病变。ESMO和ASCo止叶指南均没有推荐甲氧氯普胺用于乳腺癌患者化疗后出现的恶心、呕吐。争议:中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范(2017版)有推荐使用,美国指南及马代尔药物大典未将乳腺癌列为其禁忌用药。建议:对于乳腺癌患者避免使用,换用5-羟色胺抑制剂,若其它止吐药效果不佳或爆发性呕吐可临时使用。甲氧氮普胺能否用于消化道出血患者?说明书用药禁忌:胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重。特殊情况:内镜止血的情况下有利于改善
3、视野。甲氧氯普胺能否用于晕动病所致呕吐?说明书注意事项:对显动病所致呕吐无效。分析:晕动病是以前庭和自主神经反应(不平衡)为主的症候群,主要治疗药物为抗胆碱(东蔗若碱),抗组胺(茶笨海明),钙拮抗剂(械桂利嗪)等,同时也提到甲氧氯普胺(有一定作用)。建议:对于晕动病所致呕吐不首选甲氧氯普胺。甲氧氯普胺能否与山苴若碱(或阿托品)联用?说明书药物相互作用:与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。特殊情况:对于胆绞痛伴有呕吐的病人,二者的作用相辅相成。理由:甲氧氯普胺对胆道平滑肌的作用与胃肠道不同,不但不兴奋,对胆管括约肌还有松驰作用,调整胆管运动和胆汁分泌;另外,它还有镇静、治疗腹痛的作用。甲
4、氧氮普胺能否与地高辛合用?地高辛说明书:甲氧氯普胺因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。甲氧氯普胺说明书:与慢溶型剂型地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,如间隔2小时服用可以减少这种影响;本品还可增加地高辛的胆汁排出,从而改变其血浓度。分析:地高辛吸收部位在小肠上端,甲氧氯普胺使肠端动加快,地高辛尚未完全溶解和吸收就通过小肠。建议:使用地高辛时,不宜同时使用甲氧氯普胺,可用曲美布汀代替(双向调节作用,使胃蠕动不规律运动趋于规律化)或间隔2h以上使用。甲氧氯普胺能否与氯丙嗪合用?甲氧氯普胺说明书:与能导致锥体外系反应的药物,如吩噬嗪类药(氯丙嗪、异丙嗪)等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。建议:二者间隔2h以上使用:提高锥体外不良反应认识,避免误诊;若出现锥体外不良反应可用苯海索(35天,防竟发)、茉海拉明、东苞若碱(急诊用)。甲氧氯普胺能否用静脉滴注?说明书用法:肌内或静脉注射。甲氧氯普胺用法与用量:肌内注射、静脉滴注,必要时使用,用于不能口服或治疗急性呕吐,甲氧氯普胺可以静脉滴注(一次,1020mg)0