概述盐酸羟考酮注射液的药代动力学.docx

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概述盐酸羟考酮注射液的药代动力学分别将羟考酮注射液经皮下注射或静脉注射给予健康受试者,不论是一次注射或是在8小时内连续灌注相同的剂量,皮下注射与静脉注射两种给药途径呈生物等效性。1、吸收后,羟考酮分布至全身。约45%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢为去甲羟考酮、羟吗啡酮及其与葡萄醛酸的结合型。代谢物的镇痛作用无临床意义。2、活性药物和代谢物可以通过尿液和粪便排泄。羟考酮的血浆浓度受年龄影响较小,老年患者与年轻人相比高15%o3、对于女性受试者,总体来说,在经体重调整的基础上,血药浓度最多比男性高25%。盐酸羟考酮可透过胎盘并可在乳汁中排出。4、与正常受试者相比,患有轻度至重度肝功能异常的患者血浆中羟考酮和去甲羟考酮的浓度可能会有所增加,羟吗啡酮的浓度则降低。羟考酮的消除半衰期可能增加,由此可能伴有药物作用的增强。5、与健康受试者相比,患有轻度至重度肾功能异常的患者,血浆中羟考酮和去甲羟考酮的浓度可能会有所增加,羟考酮的消除半衰期可能增加,由此可能伴有药物作用的增强。

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