药理学知识点归纳超全(2023年).docx

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1、药理学药效学药物效应动力学(药效学):是研窕药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药:既有亲和力双有内在活性。

2、拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使:环磷腺甘(CAMP)、环磷鸟昔(CGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH)作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N样作用:激动NI胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,

3、腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。3、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用:1、青光眼2、缩瞳另有:氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:M服吸收小而不规则,不表现中枢作用。应用:1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解毒另有:毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类中毒症状:1、

4、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药氯磷定:肌注或静注第八章胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品2、Nl胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铁、美加明3、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药:阿托品:作用:1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统:低剂量心率减慢5、中枢神经系统应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞捕2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克:感染

5、中毒性休克5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化二东葭着碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。山葭若碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、NI胆碱受体阻滞药一神经节阻滞药:美加明、咪噬吩:主用作麻醉辅助药。三、N2胆碱受体阻滞药一骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。1、非去极化型肌松药:筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降,支气管痉挛。泮库溟筱:作用是筒的5倍,不引起

6、血压下降支气管痉挛。2、去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维持短。第九章肾上腺素受体激动药第一节a受体激动药一、。1、2受体激动药:去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。作用:1、血管:除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。2、心脏:使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱。3、血压:收缩压及舒张压都升高。应用:1、休克:忌用大剂量及长期应用。2、上消化道出血。不良反应:1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。间羟安:(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。二、01受体激动药:去氧肾上腺素:作用同NA可静滴肌注。防止

7、脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。三、2受体激动药:可乐定:用于降血压。第二节,B受体激动药肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。作用:1、心血管系统:心脏:激动心脏Bl受体,是一个强效的心脏兴奋药。血管:a缩血管,B2收血管。血压:升高2、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。3、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。应用:1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血多巴胺:作用:1、心血管系统:激动心脏Bl受体2、肾脏:排钠利尿,激动a受体。应用:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱

8、:能激动a、B受体。作用:应用:1、防止某些低血压状态。1、加强心肌收缩力,增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作3、中枢神经系统:兴奋作用4、缓解尊麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。第三节B受体激动药一、B受体激动药:异丙肾上腺素-口服无效,舌下给药。作用于Bl、B2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。作用:1、心血管系统:2、松弛支气管平滑肌3、其他:升高血糖。应用:1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克二、Bl受体激动药:多巴酚丁胺:口服无效,用于心力衰竭。四、B2受体激动药:沙丁胺醉:用于支气管哮喘。第十章肾上

9、腺素受体阻滞药第一节受体阻滞药一、。1、a2受体阻滞药:酚妥拉明:口服生物利用度低。作用:1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。2、其他应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。2、局部浸润注射,拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭三、al受体阻滞药:哌哇嗪:抗高血压。第二节B受体阻滞药一、Bl、B2受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。第十一章局部麻醉药普鲁卡因:穿透力差,不用于表面麻醉。丁卡因:作用比普强10倍,适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因:为普的2倍,穿透力强,

10、作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因:比利多卡因强34倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十二章镇静催眠及抗惊厥药地西泮:作用:巴比妥类:不良反应1、抗焦虑;2、镇静催眠;2、3、抗惊厥抗悔痫;3、4、中枢肌肉松驰;4、5、增加其他中枢抑制药的作用。5、眩晕困倦、精神运动不协调。过敏感反应。依赖性。轻度抑制呼吸。肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)(其他:水合氯醛,格鲁米特,溟化钠,澳化钾,三浪片)第十三章抗癫痫药苯妥英钠:钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。作用:1、

11、抗癫痫不良反应:1、局部刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常3、造血系统(巨幼红细胞贫血)4、过敏反应卡巴西平:对精神运动性发作最有效。苯巴比妥:除对小发作无效外,其余都有效。抑制中枢,不作首选。静注控制癫痫持续状态。扑米朗:对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺:治疗小发作的常用药。丙戊酸钠:广谱扩掘痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章抗精神失常药氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。作用:1、中枢神经系统:(1)抗精神病作用;(2)镇吐作用强;(3)对体温调节的影响;(4)加强中枢抑制药的作用;(5)对锥体外系的影响。2、

12、植物神经系统:一受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。M胆碱受体阻滞。3、内分泌系统:乳腺患者禁用。不良反应:1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压。2、锥体外系反应:(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。3、过敏反应:4、急性中毒:米帕明:作用:1、中枢神经系统:正常人服用镇静,抑郁病人服用精神振奋,情绪提高。2、植物神经系统:M受体阻滞作用。3、心血管系统:引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用。抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲嗖酮、马普替林。抗躁狂症药:碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多

13、巴胺不足,乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱的作用。第一节拟多巴胺类药一、左旋多巴:本身无药理活性,进入中枢脱粉成多巴胺后起治疗作用。作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血压);3、内分泌作用(减少催乳素)不良反应:1、胃肠道反应2、心血管反应(低血压)3、不自主异常动作4、精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱竣酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脱竣酶抑制剂:卡比多巴:外周脱竣酶抑制剂。单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的辅助药。苇丝脚:外周多巴脱瘦酶抑制剂。茉丝阴与左旋多巴1:

14、4配合成美多巴。三、金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激动剂:澳隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙腺。第二节胆碱受体阻滞药苯海索(安坦):对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。其他有:卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪。第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡:不作口服,常皮下注射。是一种阿片受体激动剂。作用:1、中枢神经系统:(1)镇捕镇静(2)抑制呼吸(3)镇咳(4)其他:缩瞳呕吐2、血管扩张:血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压升高。3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解。应用:1、镇痛不

15、良反应:1、治疗量呕吐,便秘,颅内压升高体位性低血压。2、心源性哮喘2、耐受性和依赖性3、止泻3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮。第二节人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂:派替咤(度冷丁)作用:1、镇痛、镇静应用:1、镇痛2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻)2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的100倍。安那度:为一种短效镇痛药。美沙酮:与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。二、阿片受体部分激动剂:喷他左辛(镇痛新):不易产生依赖性,列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡:镇痛较吗啡强,不良反应相似,是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁:(延胡索乙索)第四节阿片受体拮抗剂纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。纳曲酮:一次用药维持72小时,已

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