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1、心内科常用药物简介降压药物n利尿剂（diuretics）n阻断剂(-blocker)n钙拮抗剂(calcium antagonist)n血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）n血管紧张素受体阻断剂（ARB）n阻断剂()n其它：甲基多巴、利血平、肼苯哒嗪利尿剂n机制：排钠，减少血容量,增加其它降压药物的敏感性n降压较慢，作用缓和n噻嗪类适用于老年人，心力衰竭，单纯收缩期高血压；袢利尿剂适用于肾功能不全及充血性心衰；抗醛固酮利尿剂适用于充血性心衰及心肌梗死后n副作用：低血钾（抗醛固酮药可引起血钾升高），糖脂代谢异常，高尿酸。n痛风、妊娠患者禁用噻嗪类利尿剂阻断剂n机制：尚不清，CO降低，抑制RAS系统
2、n心绞痛、心梗后、快速心律失常、充血性心衰、妊娠n常用美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔n副作用：负性肌力，负性节律，负性传导n禁忌症：SSS、II-III度房室传导阻滞、哮喘发作，慢性阻塞性肺病n慎用于：周围血管性疾病、糖尿病、经常运动者钙拮抗剂n机制：阻滞钙离子L型通道，松弛血管平滑肌，降低心肌收缩力n降压迅速，作用稳定n三类：二氢吡啶类（硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、非洛地平）、维拉帕米、地尔硫唑n二氢吡啶类适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、心绞痛、周围血管病、妊娠。快速心律失常慎用n维拉帕米、地尔硫唑适用于心绞痛、颈动脉粥样硬化、室上性心动过速。II-III度房室传导阻滞、充血性心衰禁用n
3、选用制剂：长效、缓释、控释ACEIn机制：抑制ACE使A生成减少，抑制激肽酶使缓激肽降解减少，抑制交感神经递质的释放n适用于充血性心衰，心梗后左室功能不全，非糖尿病肾病、I型糖尿病肾病、蛋白尿n副作用：干咳（1020），血管神经性水肿，高血钾，肾功能恶化n禁忌症：双侧肾动脉狭窄，高血钾，妊娠，CCr30ml/min（SCr4mg/dl），既往严重过敏反应ARBn机制：阻滞A的AT1受体，充分阻断血管紧张素的作用n降压较慢，作用平稳n适用于II型糖尿病肾病、蛋白尿、糖尿病肾病微量白蛋白尿、左室肥厚、ACEI致咳嗽n禁忌症：双侧肾动脉狭窄，高血钾，妊娠阻断剂n机制：阻断受体，使血管扩张n降压较快，
4、较强n适用于前列腺增生、高血脂n非选择性（酚妥拉明）和选择性（哌唑嗪、特拉唑嗪）n副作用：体位性低血压n充血性心衰患者慎用特殊人群的降压治疗特殊人群的降压治疗冠心病冠心病n稳定性心绞痛时首选阻滞剂或长效钙拮抗剂；急性冠脉综合症时选用阻滞剂和ACEI、阻滞剂和醛固酮拮抗剂。心力衰竭心力衰竭n要求将血压降至130/80mmHg以下，因此常须联合用药。噻嗪类利尿剂、阻滞剂、ACEI、ARB和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益；ACEI对型糖尿病、ARB和 型糖尿病防止肾损害有益。糖尿病高血压糖尿病高血压n要求将血压降至130/80mmHg以下，因此常须联合用药。噻嗪类利尿剂、阻滞剂、ACEI、ARB和钙
5、拮抗剂均对减少心血管事件有益；ACEI对型糖尿病、ARB和 型糖尿病防止肾损害有益。慢性肾病慢性肾病nACEI、ARB有利于防止肾病进展，重度病人须合用袢利尿剂。脑卒中脑卒中n有短暂性脑缺血发作或脑卒中历史（非急性期）者，不论血压是否增高均应进行降压治疗。特殊人群的降压治疗老年人老年人n欧美国家一般以65岁为老年的界限。中华医学会老年医学学会于1982年根据世界卫生组织西太平洋地区会议所定而提出的老年界限为60岁。n老人降压治疗同样受益，应逐步降压，尤其体制较弱者。注意原有的和药物治疗后出现的体位性低血压。老年人有危险因素、靶器官损害、心血管病的居多，常需多药合用。有证据说明五类主要降压药均有
6、益。n大量随机化临床试验均已明确，各年龄段（80岁）高血压病人均受益于利尿剂、钙拮抗剂钙拮抗剂、阻滞剂、ACEI-等抗高血压治疗。80岁以上的高龄老人进行降压治疗是否同样得益，尚有待研究。降压药的联合应用现有的临床实验结果支持以下类别降压药的组合：利尿剂和阻滞剂利尿剂和ACEI或ARB钙拮抗剂（二氢吡啶）和钙拮抗剂（二氢吡啶）和阻滞剂阻滞剂钙拮抗剂和钙拮抗剂和ACEI或或ARB钙拮抗剂和利尿剂钙拮抗剂和利尿剂阻滞剂和阻滞剂合并用药有二种方式：合并用药有二种方式：采取各药的按需剂量配比处方，其优点是可以根据临床需要调整品种和剂量；采用固定配比复方，其优点是方便，有利于提高病人的依从性。心力衰竭H
7、eart Failure利尿剂(Diuretics)n机制：机制：通过排钠排水，减轻体循环和肺循环通过排钠排水，减轻体循环和肺循环淤血，降低前负荷淤血，降低前负荷n分类分类n襻利尿剂襻利尿剂 呋噻米呋噻米n噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂 氢氯噻嗪氢氯噻嗪n保钾利尿剂保钾利尿剂 螺内脂、氨苯喋啶和阿米洛利螺内脂、氨苯喋啶和阿米洛利适应证n所有心力衰竭患者，有液体潴留的证据所有心力衰竭患者，有液体潴留的证据或既往有过液体潴留者或既往有过液体潴留者n心功能心功能级患者一般不需应用利尿剂级患者一般不需应用利尿剂 副作用及应用注意事项n电解质丢失：低钾、低镁和低钠电解质丢失：低钾、低镁和低钠n低血压和氮质血症
8、低血压和氮质血症n高尿酸血症高尿酸血症n干扰糖和胆固醇代谢干扰糖和胆固醇代谢血管扩张剂作用作用药物药物机制机制扩张小静脉扩张小静脉硝酸酯类硝酸酯类降低前负荷、减轻肺淤血降低前负荷、减轻肺淤血扩张小动脉扩张小动脉 1受体阻断、受体阻断、ACEI降低后负荷、增加心排血量降低后负荷、增加心排血量扩张动扩张动/静脉静脉硝普钠硝普钠降低前后负荷降低前后负荷副作用及应用注意事项副作用及应用注意事项n不良反应：低血压不良反应：低血压n应用原则：应用原则：从小剂量开始，逐渐加量，监测血压从小剂量开始，逐渐加量，监测血压增强心肌收缩力增强心肌收缩力n适应证：适应证：心室收缩功能障碍心室收缩功能障碍n机制：机制：
9、增强心肌收缩力，增加心排血量增强心肌收缩力，增加心排血量n种类：种类：洋地黄类洋地黄类 1肾上腺能受体兴奋剂肾上腺能受体兴奋剂 磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂洋地黄类(Digitalis)n作用机制作用机制n正性肌力作用：正性肌力作用：抑制心肌细胞膜上的抑制心肌细胞膜上的Na+-k+ATP酶，使细胞内酶，使细胞内Na+浓度增高，浓度增高，k+浓度浓度降低，增加降低，增加Na+Ca2+交换，使细胞内交换，使细胞内Ca2+浓度升高，心肌收缩力增强浓度升高，心肌收缩力增强n电生理作用：电生理作用：抑制心脏传导系统；大剂量时抑制心脏传导系统；大剂量时提高心肌细胞自律性提高心肌细胞自律性n兴奋迷走神经
10、，对抗交感神经兴奋兴奋迷走神经，对抗交感神经兴奋洋地黄类n适应证适应证 收缩功能障碍性心衰收缩功能障碍性心衰 心衰伴房颤心衰伴房颤n禁忌证禁忌证 病态窦房结综合征，二度或高度病态窦房结综合征，二度或高度AVB 预激综合征伴房颤预激综合征伴房颤 单纯二尖瓣狭窄伴窦性心律单纯二尖瓣狭窄伴窦性心律 梗阻性肥厚型心肌病梗阻性肥厚型心肌病 急性心肌梗死急性心肌梗死24小时内小时内洋地黄类n西地兰西地兰：0.20.4mg,iv 24小时总量小时总量0.81.2mg 10分钟起效，分钟起效，1-2小时达高峰小时达高峰 用于急性心力衰竭或慢性心衰急性加重，特别是心衰用于急性心力衰竭或慢性心衰急性加重，特别是心
11、衰伴快速房颤时伴快速房颤时n地高辛：地高辛：0.1250.25mg/日口服日口服 用于心力衰竭的长期维持治疗用于心力衰竭的长期维持治疗 洋地黄中毒n表现表现n心律失常心律失常n胃肠道反应胃肠道反应n神经精神症状神经精神症状n黄视或绿视黄视或绿视n影响洋地黄中毒的因素影响洋地黄中毒的因素n高龄高龄n肾功能不全肾功能不全n低血钾、低血镁、高血钙低血钾、低血镁、高血钙n心肌严重病变心肌严重病变n缺氧性疾病缺氧性疾病n药物相互作用：胺碘酮、异搏定等药物相互作用：胺碘酮、异搏定等n治疗治疗n停药停药n补钾、补镁补钾、补镁n心律失常的治疗心律失常的治疗n室性心律失常：苯妥因钠、利多卡因室性心律失常：苯妥因
12、钠、利多卡因 注意：电复律易致室颤，禁用注意：电复律易致室颤，禁用n缓慢心律失常：阿托品、临时起搏器缓慢心律失常：阿托品、临时起搏器n预防预防n监测洋地黄血药浓度监测洋地黄血药浓度n洋地黄的治疗剂量与中毒剂量可交叉洋地黄的治疗剂量与中毒剂量可交叉洋地黄中毒非洋地黄类正性肌力药n 肾上腺能受体兴奋剂肾上腺能受体兴奋剂 多巴胺，多巴酚丁胺多巴胺，多巴酚丁胺 n磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂 氨力农，氨力农，米力农米力农 （长期应用死亡率增高）（长期应用死亡率增高）血管紧张素转换酶抑制剂n作用机制作用机制n扩张血管扩张血管n抑制醛固酮合成，减少水钠潴留抑制醛固酮合成，减少水钠潴留n抑制交感神经兴奋
13、性抑制交感神经兴奋性n改善心室和血管重塑改善心室和血管重塑 改善症状，降低死亡率n适应症适应症n所有左室功能不全（所有左室功能不全（LVEF3mg/dlScr3mg/dl（225.2225.2 mol/Lmol/L）n高钾血症（高钾血症（5.5mmol/L5.5mmol/L）n低血压（收缩压低血压（收缩压90mmHg90mmHg）血管紧张素转换酶抑制剂副作用及应用注意事项n不良反应不良反应n咳嗽咳嗽n低血压低血压n肾功能恶化肾功能恶化n血钾升高血钾升高n血管性水肿血管性水肿 n应用注意应用注意n从小剂量开始，每隔从小剂量开始，每隔3-7天剂量加倍，加至最大天剂量加倍，加至最大耐受剂量，长期维持
14、耐受剂量，长期维持n监测血压、血钾和肾功能监测血压、血钾和肾功能-受体阻滞剂n用于心力衰竭治疗的机制用于心力衰竭治疗的机制n肾上腺素能受体通路的过度激活可致心肌细胞损伤和肾上腺素能受体通路的过度激活可致心肌细胞损伤和凋亡，心室重塑，加速心腔的扩大和心力衰竭的进展，凋亡，心室重塑，加速心腔的扩大和心力衰竭的进展，增加发生恶性心律失常的危险性。增加发生恶性心律失常的危险性。n-受体阻滞剂可延缓心力衰竭的进展，改善临床状况受体阻滞剂可延缓心力衰竭的进展，改善临床状况和左室功能，降低心衰住院率和死亡率，特别是猝死和左室功能，降低心衰住院率和死亡率，特别是猝死的发生率。的发生率。降低死亡率，改善预后-受
15、体阻滞剂n适应证适应证n心功能心功能、级患者，无禁忌证级患者，无禁忌证n在在ACEI、利尿剂和洋地黄的基础上加用、利尿剂和洋地黄的基础上加用n只适用于慢性心衰的长期治疗，不能用于只适用于慢性心衰的长期治疗，不能用于急性失代偿性心衰急性失代偿性心衰 -受体阻滞剂n禁忌证禁忌证n支气管痉挛性疾病支气管痉挛性疾病n心动过缓（心动过缓（HR60次次/分）分）n二度及以上二度及以上AVBn副作用副作用n低血压低血压n心动过缓和传导阻滞心动过缓和传导阻滞n液体潴留和心力衰竭恶化液体潴留和心力衰竭恶化应用注意事项n从极低剂量开始，每隔从极低剂量开始，每隔2-4周将剂量加倍周将剂量加倍n监测体重、血压、心率、
16、传导阻滞及心功能状况监测体重、血压、心率、传导阻滞及心功能状况n如能耐受应加量至靶剂量或最大耐受剂量，长期维持如能耐受应加量至靶剂量或最大耐受剂量，长期维持n已被批准用于心衰的品种已被批准用于心衰的品种n选择性选择性 1-受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔n兼有兼有 1、2和和 1-受体阻滞作用的制剂：卡维地洛受体阻滞作用的制剂：卡维地洛醛固酮拮抗剂-螺内酯n抑制心室重塑，改善心衰的远期预后抑制心室重塑，改善心衰的远期预后n应用方法应用方法n用于心功能用于心功能级者级者 n小剂量应用（小剂量应用（20mg/d）慢性心力衰竭的治疗-总结n控制症状控制症状 利尿剂利尿剂 血管扩张剂血管扩张剂 正性肌力药正性肌力药n改善预后改善预后 ACEI -受体阻滞剂受体阻滞剂 醛固酮拮抗剂醛固酮拮抗剂其它常用药物n调脂药物n贝特类n他汀类n抗栓药物n阿司匹林n氯吡格雷n血小板IIb/IIIa受体拮抗剂n华法林
