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1、第二十九章第二十九章 消化系统药物消化系统药物【分类分类】抗消化性溃疡药、助消化药、止吐抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药、利胆药、胆石药、泻药、止泻药、利胆药、胆石溶解药、治疗肝昏迷药。溶解药、治疗肝昏迷药。第一节第一节 助消化药助消化药 多为消化液的成分或促进消化液分泌多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物，能促进食物的消化，用于消化道的药物，能促进食物的消化，用于消化道分泌功能减弱及消化不良。分泌功能减弱及消化不良。常用的助消化药物：稀盐酸、胃蛋白酶、常用的助消化药物：稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生、干酵母。胰酶、乳酶生、干酵母。为消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏为消化液的成分
2、。用于胃蛋白酶缺乏症、蛋白性食物过多所致消化不良、病症、蛋白性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减退。后恢复期消化功能减退。胃蛋白酶胃蛋白酶【作用作用】分解糖类产生乳酸，使肠内酸性分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵增高，抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。和产气。【应用应用】用于消化不良、肠发酵、腹胀及用于消化不良、肠发酵、腹胀及小儿消化不良性腹泻等。小儿消化不良性腹泻等。【注意事项注意事项】不宜与抗菌药或吸附剂同时不宜与抗菌药或吸附剂同时服用，服用，以免抗菌而降低疗效。以免抗菌而降低疗效。消化性溃疡消化性溃疡主要指发生在胃和十主要指发生在胃和十二指肠的慢
3、性溃疡，发病率约二指肠的慢性溃疡，发病率约10%10%，具有自然缓解和反复发作，具有自然缓解和反复发作的特点。的特点。临床主要症状：临床主要症状：反酸、嗳气、周反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。期性上腹部疼痛。第二节第二节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药发病机制：发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。增强或防御因子减弱所致。攻击因子攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽门包括胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（螺杆菌（HpHp），促胃液素、酒精、非），促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药类固醇抗炎药防御因子防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺
4、素等。粘膜修复、前列腺素等。抗消化性溃疡药的主要作用是：抗消化性溃疡药的主要作用是：降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少性，减少“攻击因子攻击因子”的作用；的作用；保护胃黏膜功能及修复或增强胃的保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子防御因子”。常用抗消化性溃疡药有：常用抗消化性溃疡药有：抗酸药、抑制抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏膜保护药和抗胃酸分泌药、黏膜保护药和抗HpHp药。药。1.抗酸药抗酸药：氢氧化镁、氢氧化铝、三硅酸：氢氧化镁、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸钙、碳酸氢钠、氧化镁镁、碳酸钙、碳酸氢钠、氧化镁2.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药1 1）M M胆碱受体阻滞
5、药：胆碱受体阻滞药：哌仑西平、替仑西平、哌仑西平、替仑西平、坐仑西平坐仑西平2）H H2 2受体阻断药受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁3）促胃液素受体阻断药）促胃液素受体阻断药：丙谷胺：丙谷胺4）H H+-K-K+-ATP-ATP酶抑制药：酶抑制药：奥美拉唑（洛赛奥美拉唑（洛赛克）、兰索拉唑、泮托拉唑3.胃粘膜保护药：胃粘膜保护药：米索前列醇米索前列醇4.抗幽门螺杆菌药：抗幽门螺杆菌药：抗溃疡病药和抗菌药抗溃疡病药和抗菌药联用联用奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林 理想抗酸药理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘
6、，对粘膜及吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。溃疡面有保护收敛作用。本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表1 一般不单用，常用复方制剂一般不单用，常用复方制剂如如胃舒平、胃得乐胃舒平、胃得乐等。等。可可增效，克服不良反应增效，克服不良反应。胃舒平胃舒平组成：组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏一、抗酸药一、抗酸药 五五 种种 抗抗 酸酸 药药 的的 比比 较较NaHCO3 MgSiO3 Al（OH）3 MgO CaCO3抗
7、酸强度抗酸强度 强强 弱弱 中中 强强 强强显效时间显效时间 快快 慢慢 慢慢 慢慢 较快较快 维持时间维持时间 短短 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 收敛作用收敛作用 产生产生CO2 碱血症碱血症 保护溃疡面保护溃疡面 影响排便影响排便 轻泻轻泻 便秘便秘 轻泻轻泻 便秘便秘 胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制，兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上H2-R、促胃液素-R和M-R，通过第二信使激活质子泵，将H+从壁细胞内转运到胃腔，K+从胃腔转运到壁细胞内，通过H+-K+交换分泌胃酸。二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药H H2 2受体阻滞药、促胃液素受体阻滞药和受体阻滞药、促胃液素受体阻滞
8、药和M M受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素类均能抑制胃酸分泌。类均能抑制胃酸分泌。（一）（一）M受体阻滞药受体阻滞药哌仑西平（哌仑西平（pirenzepine）哌仑西平对M1-胆碱受体亲和力较高，治疗剂量抑制胃酸分泌，而对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%-94%。（二）（二）H2受体阻滞药受体阻滞药 常用药：常用药：西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。尼扎替丁、罗沙替丁。其作用、应用、不良反应见第二十一章。其作用、应用、不良反应见第二十一章。选择性阻断壁细
9、胞选择性阻断壁细胞H H2 2受体，抑制胃酸分泌作受体，抑制胃酸分泌作用较用较M M胆碱受体阻滞药强而持久，治疗消化性胆碱受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。少。用于消化性溃疡、卓用于消化性溃疡、卓-艾综合征等。艾综合征等。（三）促胃液素受体阻滞药（三）促胃液素受体阻滞药-丙谷胺丙谷胺 丙谷胺的化学结构与胃泌素相似，可竞丙谷胺的化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断促胃液素受体，减少胃酸分泌，争性阻断促胃液素受体，减少胃酸分泌，还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。临床主要用于消化性溃疡和胃
10、炎的治疗，临床主要用于消化性溃疡和胃炎的治疗，疗效比疗效比H H2 2-R-R阻滞药差。阻滞药差。（四）质子泵抑制药（四）质子泵抑制药奥美拉唑奥美拉唑（洛赛克，（洛赛克，losec）【药理作用】口服后，可浓集于壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的次磺酸和亚碘酰胺。后者的硫原子与H+，K+-ATP酶上的巯基结合，形成抑制剂复合物，从而不可逆地抑制H+泵功能，直至新的酶形成。连续用7日，可使每日胃酸分泌降低95%以上。经4-6周，胃镜观察溃疡愈合率可达97%。【临床应用临床应用】用于胃、十二用于胃、十二指肠溃疡；对指肠溃疡；对幽门螺杆菌阳幽门螺杆菌阳性者，合用抗性者，合用抗菌药物，转阴菌药物，转阴
11、达达90%90%以上。以上。胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液-HCO3-盐盐屏障。屏障。胃黏膜保护药能胃黏膜保护药能抑制胃酸分泌、增强抑制胃酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘膜。膜。主要用于消化性溃疡的治疗。主要用于消化性溃疡的治疗。三、粘膜保护药三、粘膜保护药 PGEPGE在体内代谢快，作用广泛，不良在体内代谢快，作用广泛，不良反应多。其衍生物（米索前列醇）性质反应多。其衍生物（米索前列醇）性质稳定，保护粘膜作用强，稳定，保护粘膜作用强，常用。常用。（一）前列腺素衍生物（一）前列腺素衍生物-米索前列醇米索前列醇【体
12、内过程体内过程】又名喜克溃，口服吸收良好，又名喜克溃，口服吸收良好，吸收率约吸收率约70%70%80%80%，t t1/21/2 为为1.61.61.8 h1.8 h。【药理作用药理作用】抑制基础胃酸分泌；抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和 胃蛋白酶的分泌；胃蛋白酶的分泌；提高粘液和提高粘液和HCO3-盐分泌，增强粘液盐分泌，增强粘液-HCO3-盐盐 屏障作用；屏障作用；增强粘膜细胞对损伤因子的抵抗力；增强粘膜细胞对损伤因子的抵抗力；促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖；促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖；增加胃粘膜血流增加胃粘膜血流应用应
13、用 胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。血。不良反应不良反应 稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁用。稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁用。（二）其他粘膜保护药（二）其他粘膜保护药 如硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体如硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体果胶铋等。果胶铋等。在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症。杀灭Hp是控制和根治Hp阳性
14、溃疡病的主要手段。Hp在体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物几乎无效。四、抗幽门螺杆菌（四、抗幽门螺杆菌（Hp）药）药 临床上常用临床上常用克拉霉素、阿莫克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素酮、庆大霉素等等2-32-3种药联用与种药联用与1 1种质子泵抑制药或铋剂同时应用，种质子泵抑制药或铋剂同时应用，组成三联或四联疗法。组成三联或四联疗法。质子泵抑制剂或铋制剂:抗菌药物:奥美拉唑奥美拉唑40mg/d 克拉霉素克拉霉素500-1000mg/d兰索拉唑兰索拉唑60mg/d 阿莫西林阿莫西林1000-2000mg/d枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾480
15、mg/d 甲硝唑甲硝唑800mg/d胃肠促动力药甲氧氯普胺、多潘立酮（吗丁啉）5-HT3受体阻断药昂丹司琼（枢复宁）多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺甲氧氯普胺metoclopramide（胃复安、灭吐（胃复安、灭吐灵）灵）易通过血脑屏障和胎盘屏障。易通过血脑屏障和胎盘屏障。t1/2为为46小小时时作用作用作用于作用于CTZ，阻断，阻断D2 受体，发挥止受体，发挥止吐作用。使胃平滑肌松弛，幽门肌收缩，促吐作用。使胃平滑肌松弛，幽门肌收缩，促进胃的正向排空和引起从食道至近段小肠平进胃的正向排空和引起从食道至近段小肠平滑肌运动，使肠内容物从十二指肠向回盲部滑肌运动，使肠内容物从十二指肠向回
16、盲部推进加快，发挥胃肠促进作用。推进加快，发挥胃肠促进作用。【应用】肿瘤化疗、放疗引起的呕吐；慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕吐等。【不良反应】大剂量静脉注射或长期应用，引起锥体外系症大剂量静脉注射或长期应用，引起锥体外系症状，如肌震颤、震颤麻痹（又名帕金森病），状，如肌震颤、震颤麻痹（又名帕金森病），坐立不安等。也可引起高泌乳素血症，引起坐立不安等。也可引起高泌乳素血症，引起男子乳房发育、溢乳等。孕妇慎用。男子乳房发育、溢乳等。孕妇慎用。昂丹司琼昂丹司琼ondansetron（枢复宁）（枢复宁）竞争性拮抗竞争性拮抗CNS和胃肠道和胃肠道5-HT3受体；受体；明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐；明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐；疗效优于甲氧氯普胺。疗效优于甲氧氯普胺。一、容积性泻药一、容积性泻药 硫酸镁、乳果糖、食物纤维素硫酸镁、乳果糖、食物纤维素二、接触性泻药二、接触性泻药 比沙可啶：二苯甲烷衍化物比沙可啶：二苯甲烷衍化物 蒽醌类化合物（大黄、芦荟等）蒽醌类化合物（大黄、芦荟等）三、润滑性泻药三、润滑性泻药 甘油、石蜡甘油、石蜡1.习惯性便秘，首先应从调节饮食、养成定习惯性便秘
