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1、作用于呼吸系统的药物第一节平喘药一、概述(一)肾上腺素受体激动药:1非选择性:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾腺素2.选择性:沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、福莫特罗(二)茶碱类:氨茶碱()M胆碱受体阻断药:异丙托漠铁(四)肾上腺皮质激素:倍氯米松(五)肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠二、糖皮质激素与其抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有关,是最有效的抗炎平喘药。吸入后在局部发挥作用,减少不良反应。常用的吸入糖皮质激素有倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松。(一)药理作用1抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功。2抑制细胞因子和炎症介质的产生。3.抑制气道高反应性。4增强支气管以及平滑肌对儿茶酚胺的敏感性。(二)临
2、床应用以起雾吸入方式局部应用,用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者,长期应用可减少或中止发作,但不能缓解急性症状。(三)不良反应声音嘶哑、口咽部念珠菌感染,布地奈德少。三、肾上腺受体激动药(一)药理作用激动02受体,使细胞内CAMP上升,舒张支气管平滑肌。2受体激动药:对BI受体亲和力低,口服或吸入常规剂量很少产生心血管反应。包括:短效制剂(沙丁胺醇、特布他林)、长效制剂(福莫特罗、沙美特罗)。非选择性B受体激动剂包括肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素,平喘作用强大,但引起严重心脏不良反应。(二)临床应用用于支气管哮喘、喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。吸入给药最常用。短效-缓解性药
3、物-急性发作长效控制性药物-慢性炎症(三)不良反应心脏反应:大剂量时出现,尤其原有心、律失常者;肌肉震颤:激动骨骼肌慢收缩纤维的阳受体。代谢紊乱:糖尿病者注意酮体中毒和乳酸中毒。血钾降低。耐受性:长期应用疗效降低,停药1-2周后可恢复敏感性。四、茶碱类(一)药理作用能松弛平滑肌,兴奋心肌、中枢,起到平喘、强心、利尿、扩血管和中枢兴奋的作用。作用机制包括:抑制磷酸二酯酶(PDE)阻断腺昔受体,增加内源性儿茶酚胺的释放,干扰气道平滑肌的钙离子转运有免疫调节与抗炎作用。增加膈肌收缩力,有利于慢阻肺的治疗,促进纤毛运动,加速粘膜纤毛的清除速度。(二)临床应用1支气管哮喘:起效慢。静注用于2受体激动药不能控制的急性哮喘或哮喘持续状态。口服用于慢性患者,防止其急性发作。2慢性阻塞性肺气肿COPD3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征:兴奋中枢(三)不良反应安全范围较窄1胃肠道反应:一般有上腹疼痛、恶心、呕吐;2中枢兴奋:失眠,震颤,可用镇静药治疗;3急性中毒:剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。五、色甘酸钠(一)药理作用无松弛气管平滑肌作用,也无抗组胺、白三烯等过敏介质和抗炎的作用,但能抑制抗原及非特异刺激引起的气道痉挛。机制:稳定三大细胞膜,减少肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质;抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症阻断炎症细胞介导的反应。(二)临床应用预防哮喘发作