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1、XXX学校教案设计XX级药理学课教案授课时间:教师授课班级授课课时6课题第五章传出神经系统药课型理论教学目标1、知识目标：明确传出神经递质及受体分类2、能力目标：掌握作用于传出神经系统药物的基本原理3、情感目标：掌握拟胆碱药基本原理及临床应用重点掌握阿托品的作用、用途、不良反应和注意事项。难点作用于传出神经系统药物的基本原理教学方法模拟教学法教学工具黑板、多媒体等教学环节教师活动学生活动设计意图1.复习旧课或提问氯喳的作用和不良反应？（个人）2.新课预习题毛果芸香碱的作用和用途？3.导入新课4.学习新知一、传出神经系统的递质（一）化学传递学说发展（二）传出神经突触的超微结构（三）传出神经递质的
2、生物合成、贮存（四）传出神经递质的释放（五）传出神经递质的消失第一节胆碱受体激动药毛果芸香碱毛果芸香碱，是从南美洲小灌木毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用与机制】能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。1 .眼(1)缩瞳：本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。(2)降低限内压：毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进人巩膜静脉窦，使眼内压下降。(3)调节痉挛：毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于
3、本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。2 .腺体毛果芸香碱(1015mg皮下注射)可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。此外，其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。3 .平滑肌除兴奋眼内睦孔括约肌和睫状肌外，本药还能兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌、子宫、膀胱及胆道平滑肌。【临床应用】1、青光眼4 .虹膜炎【不良反应】毛果芸香碱过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用足量阿托品对抗，并采用对症疗法和支持疗法。新斯的明【药理作用与机制】新斯的明可抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用，即可激动胆碱受体。此外尚能直接激动骨骼肌运动终板
4、上的NM受体。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。体内过程为季较类化合物，其澳化物口服后吸收少而不规则，新斯的明既可被血浆中的AChE水解，亦可在肝脏代谢。不易进人中枢神经系统。【临床应用】重症肌无力、腹气胀及术后尿潴留、阵发性室上性心动过速、对抗竞争性神经肌肉阻断药过量等。【不良反应】与胆碱能神经过度兴奋症状相似，包括进行性流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。过量时可导致胆碱能危象，表现为大量出汗、尿便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛和心律失常。还可出现胸闷和喘鸣。中毒死亡原因是呼吸衰竭或心脏停搏。禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人。第二节M受体阻
5、断药阿托品【药理作用与机制】阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。1.腺体阿托品通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体的分泌。其对不同腺体的抑制作用强度不同，唾液腺与汗腺对其最敏感。其次为泪腺及呼吸道腺体。较大剂量也减少胃液分泌。阿托品对胰腺液、肠液分泌基本无作用。5 .眼(1)扩瞳：由于阿托品可阻断虹膜括约肌的M胆碱受体，故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势，使瞳孔扩大。(2)眼内压升高：由于瞳孔扩大，使虹膜退向外缘，因而前房角间隙变窄，阻碍房水回流人巩膜静脉窦，造成眼内压升高。故青光眼患者禁用。(3)调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而
6、使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度降低，只适合看远物，而不能将近物清晰地成像于视网膜上。造成看近物模糊不清，即为调节麻痹。3 .平滑肌阿托品对多种内脏平滑肌具松弛作用，它可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，从而缓解胃肠绞痛，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。阿托品可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；但对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。阿托品对胃肠括约肌作用常取决于括约肌的机能状态，如当胃幽门括约肌痉挛时，阿托品具有一定松弛作用，但作用常较弱或不恒定。阿托品对子宫平滑肌作用较弱。4 .心脏(1)心率：治疗量的阿托品(0.40.6mg)在部分病人常可见心率短暂性轻度减
7、慢，可能是由于它阻断了副交感神经节后纤维上的他胆碱受体(即为突触前膜Ml受体)，从而减弱突触中ACh对递质释放的抑制作用所致。较大剂量阿托品，由于窦房结受体被阻断，解除了迷走神经对心脏抑制作用，可引起心率加快。(2)房室传导：阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。5 .血管与血压治疗量阿托品对血管活性与血压无显著影响。大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒张，出现潮红、温热等症状。舒血管作用机制未明，但与其抗M胆碱作用无关，可能是机体对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接舒血管作用所致。6 .中枢神经系统较大剂量(l2mg)可轻度兴奋延脑和大脑，5mg时中枢
8、兴奋明显加强，中毒剂量(Iomg以上)可见明显中枢症状。体内过程临床应用1.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。7 .制止腺体分泌用于全身麻醉前给药。也可用于严重的盗汗及流涎症。8 .眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜：阿托品具有调节麻痹作用，此时由于晶状体固定，可准确测定晶状体的屈光度。但阿托品作用持续时间较长，其调节麻痹作用可维持23天，故现已少用。只有儿童验光时用，因儿童的睫状肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。9 .缓慢型心律失常阿托品可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房
9、阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。10 抗休克对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性体克患者，可用大剂量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。但对休克伴有高热或心率过快者，不用阿托品。【不良反应与注意事项】阿托品作用广泛，临床上应用其中一种作用时，其他的作用则成为副作用。常见不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。但随着剂量增大，其不良反应可逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。此外，误服过量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或葭若根茎等也可出现中毒症状。阿托品的最低致死量成人为80130mg,儿童约为IOmg。阿托品中毒解救主要为对症治疗，并可用
10、毒扁豆碱等解救。【禁忌证青光眼及前列腺肥大等。东苞若碱东蔗若碱在治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，表现为困倦、遗忘、疲乏、少梦、快动眼睡眠（REM）相缩短等。东食若碱主要用于麻醉前给药，尚可用于晕动病、帕金森病的治疗。我国用于中药麻醉的主药洋金花，其主要成分即为东苞若碱，因此可用东葭若碱来代替洋金花进行中药麻醉。东蔗若碱外周作用与阿托品相似，仅在作用强度上略有差异。禁忌证同阿托品。山食若碱山葭若碱具有与阿托品类似的药理作用，但其对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高。主要用于感染性休克，也可用于内脏绞痛，如胃肠平滑肌痉挛、胆道疼痛等。不良反应和禁忌证与阿托品相似，但毒性较低。第三节肾上
11、腺素受体激动药多巴胺【药理作用与机制】在外周，本药除激动DA受体外，也激动a和B受体发挥作用。其作用除与剂量或浓度有关外，还取决于靶器官中各受体亚型的分布和药物受体选择性的高低。低剂量时（滴注速度约为每分钟2ugkg）,主要激动血管的口受体，而产生血管舒张效应，特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。DA可增加肾小球滤过率、肾血流量和Na的排泄，故适用于低心排出量伴肾功能损害性疾病如心源性低血容量休克。剂量略高时（滴注速度约为每分钟IOHgkg）,由于激动心肌工受体和促进NA释放，表现为正性肌力作用，但心率加速作用不如异丙肾上腺素显著。可使收缩压和脉压上升，但不影响或略增加舒张压，总外周阻力常不变
12、。高浓度或更大剂量时则激动&受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。体内过程口服无效；主要脉给药。约为2分钟。不易透过血脑屏障。【临床应用】主要用于抗休克，对于伴有心收缩力减弱及尿量减少者较为适宜，治疗时应注意补充血容量及纠正酸中毒。本药尚可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。【不良反应与注意事项】偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难。心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发生，应减慢滴注速度或停药，反应可消失。必要时可用酚妥拉明拮抗之。去甲肾上腺素【药理作用与机制】为出、a?受体激动药，对工受体激动作用较弱，对B2受体几无作用。1.血管激动血管a受体，使血管，特别是小动
13、脉和小静脉收缩。以皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管，对脑、肝、肠系膜，甚至骨骼肌血管都有收缩作用。但可使冠状动脉血流量增加。2 .心脏NA主要激动心脏B受体，加强心肌收缩力、加速心率和加快传导，提高心肌的兴奋性，但对心脏的兴奋效应比AD为弱。在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经反而使心率减慢。剂量过大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但较AD为少见。3 .血压NA有较强的升压作用。人静脉滴注小剂量SOHg/分钟）可使外周血管收缩，心脏兴奋，收缩压和舒张压升高，脉压略加大。较大剂量时血管强烈收缩，外周阻力明显增高，使血压明显升高且脉压变小，导致包括肾、肝等组织的血液灌注量减少。4 、其他
14、仅在大剂量时才出现血糖升高。其对中枢神经系统的作用也较弱。【体内过程】口服无效。皮下或肌内注射因剧烈的局部血管收缩，吸收很少，故主要由静脉滴注给药。主要被去甲肾上腺素能神经摄取并进一步被肝脏和其它组织的COMT和MAO代谢，经肾脏排泄。静正常人24小时尿中儿茶酚胺的代谢产物以VMA为主，约占儿茶酚胺代谢物总量的90%。【临床应用】仅限于早期神经源性休克以及嗜铅细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。本药稀释口服，可使食道和胃内血管收缩产生局部止血作用。【不良反应与注意事项】薛脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死。如剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损伤，本药禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、无尿患者以及孕妇。5.巩固新知或小结或答疑毛果芸香碱的作用和用途？答：（1）缩瞳（2）降低限内压（3）调节痉挛2 .腺体毛果芸香碱（1015mg皮下注射）可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。此外，其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。3 .平滑肌除兴奋眼内瞳孔括约肌和睫状肌外，本药还能兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌、子宫、膀胱及胆道平滑肌6.教学反思中职教师应当多深入接触学生，了解学生，尊重学生个性，这样才能理解学生，包容学生，鼓励学生。教案评价意见
